Desloratadine - Thông tin về Desloratadine

Mô tả Tag

Desloratadine: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Desloratadine (Desloratadin)

Loại thuốc: Thuốc kháng histamin thế hệ thứ 2

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén, viên nén bao phim, viên ngậm: 5 mg; 2,5 mg
• Sirô: 0,5 mg/ml

Chỉ định:

• Viêm mũi dị ứng (cả cấp và mãn tính)
• Mày đay vô căn mạn tính

Dược lực học

Desloratadine là chất chuyển hóa chính có hoạt tính của loratadine – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ thứ 2. So với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ 1, desloratadine có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương (TKTW) yếu hơn đáng kể. Thuốc tác động chọn lọc lên thụ thể H1 ngoại biên, làm giảm kéo dài các triệu chứng dị ứng như ngứa, chảy nước mũi, hắt hơi, và phát ban trong viêm mũi dị ứng và mày đay. Desloratadine có thể được sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với thuốc chống sung huyết như pseudoephedrine sulfate.

Động lực học

Hấp thu:

Nồng độ Desloratadine trong huyết tương có thể được phát hiện trong vòng 30 phút sau khi uống. Thuốc được hấp thu tốt, đạt nồng độ tối đa (Cmax) sau khoảng 3 giờ. Thời gian bán thải của pha cuối là khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán thải này và việc dùng thuốc một lần mỗi ngày. Sinh khả dụng của desloratadine tỷ lệ thuận với liều dùng trong khoảng từ 5 mg đến 20 mg.

Phân bố:

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của desloratadine là 82-87%, của 3-hydroxydesloratadine (chất chuyển hóa) là 85-89%.

Chuyển hóa:

Desloratadine được chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính là 3-hydroxydesloratadine (con đường chuyển hóa cụ thể chưa được xác định hoàn toàn). Ở liều điều trị thông thường, desloratadine không ảnh hưởng hoặc không bị ảnh hưởng bởi hệ thống enzym chuyển hóa CYP ở gan.

Thải trừ:

Desloratadine được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng liên hợp với acid glucuronic, cả qua nước tiểu và phân (dưới dạng chất chuyển hóa). Thời gian bán thải là khoảng 27 giờ.

Tương tác thuốc

Cần thận trọng khi sử dụng Desloratadine đồng thời với các thuốc sau:

Lưu ý: Đây không phải là danh sách đầy đủ. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn chi tiết về tương tác thuốc.

• Có thể làm tăng nồng độ và tác dụng của: Rượu, thuốc kháng cholinergic, thuốc ức chế TKTW, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI).
• Nồng độ và tác dụng của Desloratadine có thể tăng lên do: Droperidol, hydroxyzin, chất ức chế P-glycoprotein, pramlintide.
• Có thể làm giảm nồng độ và tác dụng của: Thuốc ức chế acetylcholinesterase, benzylpeniciloyl polylysin, betahistin, amphetamine, thuốc cảm ứng P-glycoprotein.
• Tiềm năng tương tác dược động học với: Thuốc ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa ở microsom gan như azithromycin, cimetidine, erythromycin, fluoxetine, ketoconazole.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với desloratadine hoặc loratadine.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn: 5 mg/lần x 1 lần/ngày

Viêm mũi dị ứng ngắt quãng: Nên được quản lý dựa trên đánh giá tiền sử bệnh và có thể ngừng điều trị sau khi triệu chứng hết, bắt đầu lại khi triệu chứng tái phát.

Viêm mũi dị ứng dai dẳng: Có thể tiếp tục điều trị trong suốt thời gian tiếp xúc với dị nguyên.

Trẻ em:

• 6 – 11 tháng tuổi: 1 mg x 1 lần/ngày
• 1 – 5 tuổi: 1,25 mg x 1 lần/ngày
• 6 – 11 tuổi: 2,5 mg x 1 lần/ngày

Người bệnh suy gan hoặc suy thận: Liều khuyến cáo 5 mg, cách ngày.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau đầu, mệt mỏi, buồn ngủ, chóng mặt, đau bụng kinh, khô miệng, buồn nôn, khó tiêu, đau cơ, viêm họng.

Ít gặp: Viêm phế quản, chảy máu cam, khó tiêu, buồn nôn, viêm họng, nôn mửa, mệt mỏi, chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn cảm xúc, mất ngủ, chán ăn hoặc thèm ăn, nhiễm trùng, đau bụng kinh, nhiễm trùng đường tiết niệu, đau cơ, viêm tai giữa.

Hiếm gặp: Khó thở, đau bụng, rối loạn vận động, co giật, ảo giác, ngứa, phát ban, mày đay, viêm gan, tăng bilirubin, tăng men gan, sốc phản vệ, phù mạch, phản ứng quá mẫn, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.

Không xác định tần suất: Suy nhược, nhạy cảm với ánh sáng, kéo dài khoảng QT, hành vi bất thường, hung hăng, vàng da.

Lưu ý

Lưu ý chung:

Quá liều và ngộ độc (kể cả tử vong) đã được báo cáo ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi dùng các chế phẩm không kê đơn chứa thuốc kháng histamin. Không có bằng chứng cho thấy hiệu quả rõ ràng ở trẻ dưới 2 tuổi và liều thích hợp chưa được thiết lập. Thận trọng khi dùng thuốc cho trẻ dưới 2 tuổi. Tránh uống rượu khi dùng thuốc. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử động kinh (có báo cáo về co giật). Giảm liều cho bệnh nhân suy thận và suy gan.

Phụ nữ có thai:

Nghiên cứu trên động vật cho thấy giảm cân, chậm mọc lông, giảm khả năng sinh sản ở liều cao. Không có dữ liệu kiểm soát ở người. Chỉ dùng khi thật cần thiết và lợi ích vượt trội so với nguy cơ.

Phụ nữ cho con bú:

Thuốc bài tiết vào sữa mẹ. Cân nhắc kỹ giữa lợi ích cho mẹ và nguy cơ cho trẻ trước khi sử dụng.

Lái xe và vận hành máy móc:

Mặc dù buồn ngủ ít gặp hơn so với thuốc kháng histamin thế hệ 1, nhưng vẫn có thể xảy ra. Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều

Quên liều:

Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng lịch. Không uống gấp đôi liều.

Quá liều và xử trí:

Chưa có báo cáo về thay đổi lâm sàng đáng kể khi dùng đến 45 mg/ngày. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Thông tin	Chi tiết
Tên thuốc	Desloratadine
Loại thuốc	Thuốc kháng histamin thế hệ 2
Chỉ định	Viêm mũi dị ứng, mày đay vô căn mạn tính
Thời gian bán thải	Khoảng 27 giờ