Danazol - Thông tin về Danazol

Mô tả Tag

Danazol: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Danazol

Loại thuốc: Thuộc nhóm androgen tổng hợp

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nang: 50 mg, 100 mg, 200 mg.

Chỉ định

Danazol được chỉ định trong một số trường hợp cụ thể, bao gồm:

• Lạc nội mạc tử cung: Điều trị giảm triệu chứng cho những trường hợp lạc nội mạc tử cung và/hoặc làm giảm các ổ lạc chỗ. Danazol có thể được sử dụng kết hợp với phẫu thuật hoặc điều trị nội tiết tố khác trong trường hợp người bệnh không đáp ứng, không dung nạp hoặc chống chỉ định với các phương pháp điều trị khác.
• Phù mạch di truyền: Điều trị dự phòng các đợt cấp phù mạch di truyền ở cả nam giới và nữ giới.
• Bệnh lý tuyến vú lành tính: U xơ tuyến vú lành tính ở phụ nữ, phì đại tuyến vú lành tính ở nam giới.
• Rong kinh do rối loạn chức năng tử cung: Điều trị các trường hợp rong kinh.
• Làm mỏng nội mạc tử cung trước phẫu thuật: Chuẩn bị trước các thủ thuật phẫu thuật.

Dược lực học

Danazol là một dẫn xuất tổng hợp của ethinyltestosteron. Cơ chế tác dụng chính của Danazol là ức chế trục tuyến yên - buồng trứng, làm giảm sự tiết gonadotropin từ tuyến yên và vùng dưới đồi. Điều này dẫn đến:

• Ức chế tổng hợp steroid giới tính: Giảm sản xuất estrogen và progesterone.
• Tác dụng kháng estrogen: Cản trở hoạt động của estrogen trong cơ thể.
• Tác dụng androgen yếu: Có một số tác dụng giống như hormone nam, nhưng yếu hơn so với các androgen khác.
• Ảnh hưởng đến hệ miễn dịch: Danazol có thể làm giảm nồng độ một số kháng thể, đặc biệt ở những bệnh nhân viêm nội mạc tử cung có tăng kháng thể tự miễn.

Trong điều trị lạc nội mạc tử cung, Danazol ức chế hoạt động của buồng trứng, dẫn đến teo mô nội mạc tử cung, cả mô bình thường và mô lạc chỗ. Điều này thường dẫn đến vô kinh sau 6-8 tuần điều trị.

Đối với bệnh nhân phù mạch di truyền, Danazol làm tăng nồng độ chất ức chế esterase bổ thể C1 và thành phần bổ thể C4 trong huyết thanh.

Động học

Hấp thu: Danazol hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng của thuốc không tăng tuyến tính theo liều dùng. Ăn nhiều chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng và nồng độ đỉnh (Cmax) của thuốc.

Phân bố: Danazol ưa chất béo và phân bố rộng rãi trong các mô.

Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu ở gan thành 2-hydroxymethylethiesteron, một chất chuyển hóa không hoạt tính. Có tuần hoàn gan - ruột.

Thải trừ: Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân. Nửa đời thải trừ khoảng 3-6 giờ sau khi uống liều đơn, nhưng có thể kéo dài đến 26 giờ khi dùng liều lặp lại.

Tương tác thuốc

Tránh phối hợp: Thuốc chống đái tháo đường (insulin, sulfonylurea).

Tăng tác dụng/độc tính: Carbamazepin, cyclosporin, tacrolimus, thuốc ức chế HMG-CoA reductase, thuốc kháng vitamin K. Nguy cơ tiêu cơ vân tăng khi dùng cùng statin.

Tương tác với thực phẩm: Thức ăn, đặc biệt là thức ăn nhiều chất béo, ảnh hưởng đến hấp thu và nồng độ thuốc trong máu. Tránh uống rượu khi dùng Danazol.

Chống chỉ định

Không sử dụng Danazol trong các trường hợp sau:

• Phụ nữ mang thai và cho con bú
• Chảy máu âm đạo bất thường chưa rõ nguyên nhân
• Suy gan, suy thận, suy tim, bệnh nhân porphyrin niệu
• Dị ứng với Danazol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
• Huyết khối đang hoạt động hoặc tiền sử huyết khối
• Khối u phụ thuộc androgen
• Sử dụng đồng thời với simvastatin

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng Danazol khác nhau tùy thuộc vào chỉ định và đáp ứng của từng bệnh nhân. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ để được hướng dẫn cụ thể. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo:

Chỉ định	Liều dùng
Lạc nội mạc tử cung (nhẹ)	100-200 mg/lần, 2 lần/ngày, 3-6 tháng
Lạc nội mạc tử cung (trung bình, nặng)	400 mg/lần, 2 lần/ngày, 3-6 tháng
Trước nạo nội mạc tử cung	400-800 mg/ngày, chia 4 lần, 3-6 tuần
U xơ vú lành tính	50-200 mg/lần, 2 lần/ngày, 3-6 tháng
Phì đại tuyến vú ở nam giới	200-400 mg/ngày, chia nhiều lần, 6 tháng
Phù mạch di truyền	200 mg/lần, 2-3 lần/ngày, điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng
Rong kinh do rối loạn chức năng	200 mg/ngày, thời gian ngắn

Cách dùng: Không nên uống cùng với bữa ăn nhiều mỡ. Ở phụ nữ, nên bắt đầu điều trị từ ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt hoặc sau khi có kết quả xét nghiệm khẳng định không có thai.

Tác dụng phụ

Danazol có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, thường gặp và ít gặp. Một số tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra, đòi hỏi phải ngừng thuốc và điều trị y tế kịp thời. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào.

• Thường gặp: Mọc lông nhiều, vú nhỏ đi, thay đổi giọng nói, da hoặc tóc nhờn, trứng cá, rụng tóc, tăng cân, phù, nóng bừng, vã mồ hôi, hồi hộp, thay đổi tâm trạng, khô âm đạo, ngứa, rối loạn kinh nguyệt, tăng transaminase, mệt mỏi, trầm cảm, chóng mặt, phản ứng dị ứng, đau khớp, cứng khớp.
• Ít gặp: Vàng da, viêm gan, tăng áp lực nội sọ lành tính, tăng huyết áp, tắc mạch do huyết khối.
• Hiếm gặp: To âm vật, teo tinh hoàn, ung thư tế bào gan, co giật, hội chứng Guillain-Barré, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Danazol có hoạt tính androgen nên có thể gây tác dụng phụ liên quan đến androgen. Cần sử dụng biện pháp tránh thai không dùng hormon.
• Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử động kinh, đau nửa đầu, phù, bệnh tim mạch, gan thận.
• Cần xét nghiệm chức năng gan định kỳ.
• Theo dõi sức khỏe sinh sản nam giới định kỳ.
• Có thể gây ức chế rụng trứng và giảm ham muốn tình dục ở nữ giới.
• Nguy cơ ung thư gan khi sử dụng lâu dài.
• Có thể gây ra các triệu chứng giả u não.
• Có thể gây rối loạn lipoprotein máu.
• Cần loại trừ ung thư vú trước khi dùng Danazol điều trị u xơ vú.
• Thận trọng ở người bệnh đái tháo đường, suy tuyến cận giáp, hạ calci máu.

Lưu ý với phụ nữ mang thai: Có thể gây hại cho thai nhi. Chống chỉ định.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Danazol bài tiết vào sữa mẹ. Cần cân nhắc lợi ích - nguy cơ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng đáng kể.

Quá liều

Quá liều cấp tính hiếm khi gây ra phản ứng nghiêm trọng ngay lập tức. Cần theo dõi các phản ứng muộn. Sử dụng than hoạt có thể làm giảm hấp thu thuốc. Nếu quên liều, uống càng sớm càng tốt, nhưng không uống gấp đôi liều.

Tất cả thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.