Cetirizine - Thông tin về Cetirizine

Mô tả Tag

Cetirizine Hydrochloride: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Cetirizine hydrochloride

Loại thuốc: Kháng histamin; đối kháng thụ thể H1.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 5 mg, 10 mg
• Viên nén nhai: 5 mg, 10 mg
• Dung dịch: 5 mg/5 ml
• Viên nén 5 mg kết hợp với 120 mg pseudoephedrine hydrochloride (dạng phối hợp)

Chỉ định

Cetirizine được chỉ định trong điều trị triệu chứng các bệnh sau:

• Viêm mũi dị ứng dai dẳng
• Viêm mũi dị ứng theo mùa
• Mày đay mạn tính vô căn
• Viêm kết mạc dị ứng

Dược lực học

Cetirizine là dẫn chất của piperazin và là chất chuyển hóa của hydroxyzine. Nó có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H₁ ngoại vi, nhưng hầu như không ảnh hưởng đến các thụ thể khác. Do đó, cetirizine ít gây tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin.

Cetirizine ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và làm giảm sự di chuyển của các tế bào viêm, cũng như giảm giải phóng các chất trung gian trong giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng. Tính phân cực cao hơn hydroxyzine giúp cetirizine phân bố vào hệ thần kinh trung ương (TKTW) ít hơn, gây buồn ngủ ít hơn so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất như diphenhydramine và hydroxyzine. Tuy nhiên, tỷ lệ người bệnh dùng Cetirizine bị buồn ngủ vẫn cao hơn so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác như loratadine.

Dạng kết hợp cetirizine và pseudoephedrine hydrochloride được sử dụng để điều trị viêm mũi dị ứng dai dẳng ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Động học

Hấp thu

Cetirizine hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái cân bằng (khoảng 0,3 microgam/ml) đạt được sau (1,0 ± 0,5) giờ. Sinh khả dụng đường uống không thay đổi khi dùng cùng thức ăn. Mức độ khả dụng sinh học tương tự nhau giữa các dạng dung dịch, viên nang và viên nén.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 L/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 90-96%. Cetirizine bài tiết vào sữa mẹ nhưng hầu như không qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Cetirizine được chuyển hóa một phần bằng cách oxy hóa O-dealkyl thành chất chuyển hóa có hoạt tính kháng histamin không đáng kể. Enzyme chịu trách nhiệm cho quá trình này chưa được xác định rõ.

Thải trừ

Khoảng 2/3 liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải huyết tương khoảng 10 giờ. Động học tuyến tính ở khoảng liều 5-60mg. Thời gian bán thải ở trẻ em khác nhau tùy theo độ tuổi (khoảng 6 giờ ở trẻ 6-12 tuổi, 5 giờ ở trẻ 2-6 tuổi, và 3,1 giờ ở trẻ 6-24 tháng). Ở bệnh nhân suy gan, thời gian bán thải tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Tránh kết hợp với thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ: thuốc an thần).
• Độ thanh thải cetirizine giảm nhẹ khi dùng cùng theophylline 400mg.
• Không dùng viên giải phóng chậm cetirizine và pseudoephedrine hydrochloride ở người bệnh đang dùng hoặc mới ngừng thuốc ức chế MAO (IMAO).

Tương tác với thực phẩm: Sử dụng rượu đồng thời có thể gây giảm sự tỉnh táo ở những người nhạy cảm, mặc dù cetirizine không làm tăng tác dụng của rượu.

Chống chỉ định

Cetirizine hydrochloride chống chỉ định với những người:

• Có tiền sử dị ứng với cetirizine, hydroxyzine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy thận giai đoạn cuối (Clcr < 10 ml/phút).

Liều lượng & Cách dùng

Liều lượng Cetirizine:

Người lớn: 10 mg x 1 lần/ngày hoặc 5 mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em:

• 6 tuổi trở lên: 10 mg x 1 lần/ngày hoặc 5 mg x 2 lần/ngày.
• 2-5 tuổi: 5 mg x 1 lần/ngày hoặc 2,5 mg x 2 lần/ngày.
• 6 tháng - 2 tuổi: 2,5 mg/lần/ngày. Tối đa 2,5 mg x 2 lần/ngày ở trẻ trên 12 tháng.
• Dưới 6 tháng tuổi: Không sử dụng.

Người cao tuổi: Không cần giảm liều.

Suy gan: Giảm liều một nửa.

Suy thận: Điều chỉnh liều theo độ thanh thải Creatinine (ClCr) như sau:

Chức năng thận	ClCr (ml/phút)	Liều dùng
Bình thường	≥ 80	10 mg x 1 lần/ngày
Suy thận nhẹ	50-79	10 mg x 1 lần/ngày
Suy thận vừa	30-49	5 mg x 1 lần/ngày
Suy thận nặng	< 30	5 mg cách 2 ngày 1 lần
Suy thận giai đoạn cuối hoặc phải thẩm tách	< 10	Chống chỉ định

Cách dùng: Cetirizine dùng đường uống. Viên nén phối hợp với pseudoephedrine hydrochloride phải được nuốt nguyên viên. Có thể dùng cùng hoặc ngoài bữa ăn.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Ngủ gà, mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.

Ít gặp: Chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt.

Hiếm gặp: Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, hạ huyết áp nặng, choáng phản vệ, viêm gan, ứ mật, viêm cầu thận.

Không xác định tần suất: Rối loạn trương lực, ngất, run, loạn trương lực cơ, rối loạn vận động, chứng hay quên, suy giảm trí nhớ, kích động, phù mạch thần kinh, phát ban do thuốc, mụn mủ ngoại ban tổng quát cấp tính, viêm gan.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Điều chỉnh liều ở người suy thận, suy gan.
• Tránh dùng đồng thời với rượu và thuốc ức chế thần kinh trung ương.
• Thận trọng ở bệnh nhân có yếu tố gây bí tiểu, động kinh, hoặc có nguy cơ co giật.
• Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng viên nén bao phim cetirizine.
• Ngứa và/hoặc mày đay có thể xảy ra khi ngừng thuốc.
• Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em < 6 tháng tuổi (viên nén/dung dịch) và trẻ em < 12 tuổi (dạng phối hợp với pseudoephedrine hydrochloride).
• Giảm độ thanh thải ở bệnh nhân suy gan mãn tính. Điều chỉnh liều lượng cần thiết.
• Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi (≥65 tuổi) do suy giảm chức năng thận.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không nên dùng thuốc khi mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Tránh cho con bú khi dùng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do nguy cơ buồn ngủ.

Quá liều

Triệu chứng: Ngủ gà (người lớn), kích động (trẻ em).

Xử trí: Gây nôn, rửa dạ dày, các biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách máu không hiệu quả.

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.