Atenolol - Thông tin về Atenolol

Mô tả Tag

Atenolol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Atenolol

Loại thuốc: Thuốc chẹn chọn lọc thụ thể β1-adrenergic.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén, viên nén bao phim: 25 mg, 50 mg, 100 mg
• Dung dịch uống: 5 mg/ml
• Thuốc tiêm tĩnh mạch: 5 mg/10 ml

Chỉ định

Atenolol được chỉ định trong các trường hợp:

• Tăng huyết áp
• Đau thắt ngực (ổn định mạn tính hoặc hội chứng vành cấp không ST chênh lên)
• Nhồi máu cơ tim cấp
• Cơn nhịp nhanh thất và trên thất
• Phòng chứng đau nửa đầu
• Kết hợp với benzodiazepin để kiểm soát hội chứng cai rượu cấp

Dược lực học

Atenolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta1-adrenergic, không có hoạt tính giao cảm nội tại và đặc tính ổn định màng tế bào. Tính chọn lọc trên thụ thể beta1 giảm khi dùng liều cao (trên 100 mg/ngày), khi đó atenolol sẽ phong bế cạnh tranh trên cả 2 thụ thể beta1 trên cơ tim và beta2 trên cơ trơn phế quản và mạch máu. Atenolol có tác dụng làm giảm nhịp tim, giảm tính co bóp của tế bào cơ tim và giảm dẫn truyền nút nhĩ thất.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Khoảng 50% liều dùng ở đường uống được hấp thu. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2 - 4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng đạt xấp xỉ 45%.
Phân bố	Phân bố tốt vào hầu hết các mô và dịch cơ thể trừ dịch não tủy. Thể tích phân bố là 0,7 lít/kg.
Chuyển hóa	Atenolol chỉ được chuyển hóa một lượng nhỏ ở gan.
Thải trừ	Khoảng 40 - 50% liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng không thay đổi, phần còn lại bài tiết qua phân. T1/2 của thuốc từ 6 - 7 giờ đối với người lớn có chức năng thận bình thường, khoảng 4,6 giờ ở trẻ em và dài hơn ở người cao tuổi (>16 giờ).

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Phối hợp amiodaron với atenolol làm nặng thêm chậm nhịp tim và có thể gây ngừng tim.
• Atenolol có tác dụng hiệp đồng và làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc hạ áp khác như chẹn kênh calci (verapamil, diltiazem, nifedipin, amlodipin…), hydralazin, methyldopa.
• Nên tránh phối hợp thuốc chẹn beta với verapamil tiêm tĩnh mạch vì có thể làm nặng thêm tình trạng chậm nhịp tim và block tim.
• Dùng cùng reserpin có thể làm tăng tác dụng giảm huyết áp và chậm nhịp tim của atenolol.
• Atenolol làm trầm trọng hiện tượng phục hồi tăng huyết áp do ngừng đột ngột clonidin, do đó trên bệnh nhân dùng phối hợp atenolol với clonidin, cần ngừng atenolol vài ngày trước khi ngừng clonidin.
• Các thuốc chẹn beta dùng cùng các thuốc chẹn α-adrenergic (như prazosin, terazosin, trimazosin, doxazosin…) có thể làm nặng thêm tình trạng hạ huyết áp liều đầu của các thuốc chẹn alpha.
• Các thuốc chẹn beta và digoxin đều làm chậm dẫn truyền nhĩ thất và giảm nhịp tim khi dùng kết hợp có thể làm tăng nguy cơ chậm nhịp.
• Các thuốc NSAID (như indomethacin) có thể làm giảm tác dụng hạ áp của các thuốc chẹn beta.
• Với quinidin và các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm 1, có thể xảy ra tác dụng hiệp đồng làm tăng tác dụng chậm nhịp tim và hạ huyết áp.
• Với insulin hoặc các thuốc uống chống đái tháo đường, atenolol có thể che lấp chứng nhịp tim nhanh do hạ glucose máu.

Chống chỉ định

Atenolol chống chỉ định cho các trường hợp:

• Chậm nhịp xoang, blốc nhĩ - thất độ 2 và 3
• Sốc tim, suy tim mất bù
• Bệnh nhân NMCT cấp không được kiểm soát kịp thời và hiệu quả bằng furosemide 80 mg IV hoặc liệu pháp tương đương
• Bệnh u tế bào ưa crôm không được điều trị
• Nhiễm toan chuyển hóa
• Hội chứng nút xoang
• Huyết áp thấp
• Rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi nghiêm trọng
• Quá mẫn với atenolol hoặc các thành phần của thuốc

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều dùng phụ thuộc vào chỉ định và đáp ứng của bệnh nhân. Tham khảo ý kiến bác sĩ để được tư vấn liều lượng phù hợp.

Trẻ em: Điều trị tăng huyết áp: dùng liều khởi đầu 0,5 - 1 mg/kg/ngày, dùng 1 lần hoặc chia 2 lần. Liều có thể tăng đến tối đa 2 mg/kg/ngày (hoặc 100 mg/ngày) uống 1 lần hoặc chia 2 lần.

Đối tượng khác: Cần điều chỉnh liều lượng tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe cụ thể như suy thận, người cao tuổi, bệnh co thắt phế quản. Tham khảo ý kiến bác sĩ để được tư vấn liều lượng phù hợp.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Yếu cơ, mệt mỏi, lạnh và ớn lạnh các đầu chi, chậm nhịp tim, block nhĩ thất độ 2, 3 và giảm huyết áp, tiêu chảy, buồn nôn.

Ít gặp: Rối loạn giấc ngủ, giảm tình dục.

Hiếm gặp: Chóng mặt, nhức đầu, giảm tiểu cầu, trầm trọng thêm bệnh suy tim, blốc nhĩ - thất, hạ huyết áp tư thế, ngất, ác mộng, ảo giác, trầm cảm, bệnh tâm thần, rụng tóc, phát ban da, phản ứng giống như vảy nến và làm trầm trọng thêm bệnh vảy nến, ban xuất huyết, khô mắt, rối loạn thị giác.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Atenolol có thể dùng một cách thận trọng đối với suy tim còn bù.
• Các thuốc chẹn beta có thể ức chế sự giãn cơ trơn khí quản, vì thế không được dùng trong hen phế quản hay bệnh phổi tắc nghẽn. Tuy nhiên, do chẹn chọn lọc trên β1, nên atenolol được dùng thận trọng với những bệnh nhân co thắt khí phế quản không đáp ứng hoặc không dung nạp với thuốc hạ huyết áp khác.
• Ngừng thuốc đột ngột có thể làm nặng thêm triệu chứng đau thắt ngực, thúc đẩy nhồi máu cơ tim và loạn nhịp thất trên những bệnh nhân có bệnh mạch vành hoặc làm nặng thêm hội chứng tuyến giáp trên những bệnh nhân nhiễm độc giáp. Vì vậy, khi đang dùng atenolol, không được ngừng thuốc đột ngột.
• Sử dụng thận trọng trên bệnh nhân blốc nhĩ - thất độ 1.
• Những bệnh nhân có tiền sử dị ứng có thể tăng nguy cơ bị dị ứng trong khi sử dụng các thuốc chẹn beta. Hơn nữa, sử dụng thuốc chẹn beta có thể làm tăng tần suất và mức độ sốc phản vệ. Những trường hợp này thường không đáp ứng hoặc đáp ứng nghịch thường với thuốc trị sốc phản vệ epinephrin. Khi đó, cần dùng glucagon hoặc ipratropium. Ipratropium cũng được sử dụng để điều trị co thắt khí quản trên những bệnh nhân điều trị bằng thuốc chẹn beta.
• Thận trọng khi dùng đồng thời atenolol với thuốc gây mê.
• Atenolol cần dùng thận trọng ở những bệnh nhân có hội chứng cường giáp.
• Atenolol cũng phải dùng thận trọng ở những bệnh nhân đái tháo đường.
• Atenolol cũng cần dùng thận trọng và phải giảm liều ở những bệnh nhân suy thận.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Thuốc chẹn beta có thể qua được nhau thai. Cần thận trọng và cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng atenolol cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Atenolol bài tiết vào sữa mẹ. Không nên dùng atenolol ở phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Việc sử dụng không có khả năng làm suy giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của bệnh nhân. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng thỉnh thoảng có thể bị chóng mặt hoặc mệt mỏi.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Quá liều có thể xảy ra đối với những người dùng phải một liều cấp từ 5 gam trở lên. Hội chứng thường gặp do dùng quá liều là: Ngủ lịm, rối loạn hô hấp, thở khò khè, ngừng xoang, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co thắt phế quản…

Cách xử lý khi quá liều: Điều trị quá liều cần loại bỏ thuốc chưa được hấp thu bằng gây nôn, rửa dạ dày hoặc uống than hoạt trong vòng 1 giờ sau khi uống thuốc. Atenolol có thể được loại bỏ khỏi tuần hoàn chung bằng thẩm tách máu. Những cách điều trị khác cần theo quyết định của thầy thuốc.

Quên liều Atenolol và xử trí: Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.