Vardenafil - Thông tin về Vardenafil

Mô tả Tag

Vardenafil: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Vardenafil

Loại thuốc: Thuốc điều trị rối loạn cương dương

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 5 mg, 10 mg, 20 mg
• Viên nén: 5 mg, 10 mg, 20 mg
• Viên nén phân tán trong miệng: 10 mg

Chỉ định

Điều trị rối loạn cương dương ở nam giới trưởng thành (không có khả năng đạt hoặc duy trì sự cương dương đủ để thỏa mãn trong giao hợp). Để thuốc phát huy tác dụng, cần phải có kích thích tình dục.

Dược lực học

Vardenafil là một chất ức chế mạnh và có chọn lọc đối với phosphodiesterase đặc hiệu cGMP loại 5 (PDE5), PDE nổi bật nhất trong thể hang ở người. Vardenafil tăng cường mạnh mẽ tác dụng của oxit nitric nội sinh trong thể hang bằng cách ức chế PDE5. Khi oxit nitric được giải phóng sẽ kích hoạt enzyme guanylate cyclase, dẫn đến tăng mức độ cyclic guanosine monophosphate (cGMP) trong thể hang. Điều này dẫn đến thư giãn cơ trơn, cho phép tăng lượng máu vào dương vật. Để đáp ứng với kích thích tình dục, sự ức chế PDE5 bởi vardenafil dẫn đến tăng mức độ cGMP trong thể hang. Do đó, cần phải có kích thích tình dục để vardenafil tạo ra các tác dụng điều trị có lợi.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Vardenafil được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sớm nhất là 15 phút sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống trung bình là 15%.
Phân bố	Chất chuyển hóa chính của vardenafil liên kết nhiều với protein huyết tương, sự gắn kết với protein không phụ thuộc vào tổng nồng độ thuốc. Thể tích phân bố ổn định là 208 L.
Chuyển hóa	Chuyển hóa chủ yếu ở gan qua cytochrom P450 CYP3A4, CYP3A5 và CYP2C.
Thải trừ	T1/2 là 4-5 giờ. Bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua phân khoảng 91-95% liều dùng và khoảng 2-6% liều dùng bài tiết qua nước tiểu.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Thuốc ức chế HIV protease (indinavir, ritonavir), ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, cimetidine: có thể làm tăng nồng độ vardenafil trong máu.
• Chất chẹn alpha (tamsulosin, terazosin), riociguat: có thể gây hạ huyết áp quá mức.
• Các thuốc khác cần thận trọng: amiodarone, dronedarone, procainamide, quinidine, sotalol, saquinavir.

Tương tác với thực phẩm:

• Uống đồng thời bưởi hoặc nước ép bưởi có thể làm tăng nồng độ vardenafil trong huyết tương.
• Uống rượu có thể làm tăng tác dụng phụ nhất định của vardenafil.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với vardenafil hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Sử dụng đồng thời với nitrat hoặc các chất cho nitric oxide (như amyl nitrit).
• Bệnh nhân bị mất thị lực ở một mắt do bệnh lý thần kinh thị giác không do thiếu máu cục bộ vùng trước động mạch (NAION), bất kể đợt này có liên quan hay không với việc tiếp xúc với chất ức chế PDE5 trước đó.
• Nam giới không có hoạt động tình dục, đặc biệt là bệnh nhân bị rối loạn tim mạch nghiêm trọng.
• Suy gan nặng (Child-Pugh C), bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu, hạ huyết áp (<90/50 mmHg), tiền sử đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim gần đây, đau thắt ngực không ổn định và các rối loạn thoái hóa võng mạc di truyền.
• Sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole và itraconazole dạng uống) ở nam giới trên 75 tuổi.
• Sử dụng đồng thời với các chất ức chế protease HIV (ritonavir và indinavir).
• Sử dụng đồng thời với các chất kích thích guanylate cyclase, chẳng hạn như riociguat.
• Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim mới trong vòng 3 tháng.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều khuyến cáo là 10 mg x 1 lần/ngày khi cần thiết, khoảng 25-60 phút trước khi sinh hoạt tình dục. Liều có thể được tăng lên 20 mg hoặc giảm xuống 5 mg tùy thuộc vào hiệu quả và khả năng dung nạp. Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em: Vardenafil không được chỉ định cho người dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác:

• Người cao tuổi (>65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều, nhưng nên cân nhắc cẩn thận khi tăng liều lên 20 mg.
• Suy gan: Liều khởi đầu 5 mg nên được cân nhắc ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình (Child-Pugh A, B). Liều tối đa khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B) là 10 mg.
• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy thận nặng (<30 ml/phút), nên cân nhắc liều khởi đầu 5 mg.
• Sử dụng cùng các thuốc khác: Cần điều chỉnh liều Vardenafil khi phối hợp với các chất ức chế CYP3A4 (xem chi tiết trong hướng dẫn sử dụng của bác sĩ).

Cách dùng: Vardenafil có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Thời gian bắt đầu hoạt động có thể bị trì hoãn nếu dùng chung với bữa ăn nhiều chất béo. Nên dùng thuốc 1 lần/ngày theo chỉ định của bác sĩ.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt, nghẹt mũi, rối loạn tiêu hóa.

Ít gặp: Dị ứng, phù nề, phù mạch, rối loạn giấc ngủ, rối loạn thị giác, tăng áp lực ở mắt, biến dạng màu sắc, đau mắt, khó chịu ở mắt, chứng sợ ám ảnh, ù tai, chóng mặt, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, tắt nghẽn xoang, bệnh trào ngược dạ dày – thực quản, viêm dạ dày, đau bụng, tiêu chảy, nôn mửa, buồn nôn, khô miệng, tăng transaminase, ban đỏ, phát ban, đau lưng, tăng creatine phosphokinase, đau cơ, tăng trương lực cơ, co rút, tăng cương cứng.

Hiếm gặp: Viêm kết mạc, dị ứng, ngất, co giật, chứng hay quên, thiếu máu tạm thời, tăng nhãn áp, tăng tiết nước mắt, nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp nhanh thất, cơn đau thắt ngực, huyết áp thấp, tăng huyết áp, chảy máu cam, tăng gamma-glutamyl-transferase, phản ứng cảm quang, tức ngực.

Không xác định tần suất: Xuất huyết não, bệnh thần kinh thị giác, khiếm khuyết thị giác, điếc đột ngột, đột tử, đái máu, xuất huyết dương vật.

Lưu ý

• Cần khám sức khỏe để chẩn đoán rối loạn cương dương và xác định nguyên nhân tiềm ẩn trước khi điều trị.
• Bác sĩ cần xem xét tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị.
• Thận trọng ở những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu của dương vật hoặc các vấn đề về hẹp bao quy đầu.
• Khả năng dung nạp liều tối đa 20 mg có thể thấp hơn ở người cao tuổi.
• Sử dụng đồng thời thuốc chẹn alpha và vardenafil có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức.
• Nên tránh sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh.
• Ngừng dùng vardenafil và hỏi ý kiến bác sĩ ngay lập tức nếu có khiếm thị đột ngột.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Không nên sử dụng.
• Lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng do có thể gây chóng mặt và rối loạn thị lực.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Không có phản ứng có hại nghiêm trọng được báo cáo. Các tác dụng phụ thường là nhẹ và có thể hồi phục, bao gồm thay đổi thị giác, đau cơ, đau lưng. Trong trường hợp quá liều, ngừng thuốc và áp dụng các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn.

Quên liều: Vì vardenafil được sử dụng khi cần thiết, việc quên liều không gây nguy hiểm. Không dùng quá một lần/ngày.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.