Sulbactam - Thông tin về Sulbactam

Mô tả Tag

Sulbactam

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Sulbactam

Loại thuốc: Chất ức chế β-lactamase

Dạng thuốc và hàm lượng:

Sulbactam thường được kết hợp với các kháng sinh nhóm β-lactam, phổ biến nhất là ampicillin. Các dạng bào chế bao gồm:

• Bột pha hỗn dịch uống: 250 mg/ml
• Bột pha tiêm (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch):
• 1.5g (ampicillin 1g/sulbactam 0.5g)
• 3g (ampicillin 2g/sulbactam 1g)
• 15g (ampicillin 10g/sulbactam 5g)

Chỉ định:

Ampicillin/sulbactam được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng do hoặc nghi do vi khuẩn sinh beta-lactamase gây ra, trong những trường hợp aminopenicilin đơn độc không hiệu quả. Các chỉ định cụ thể bao gồm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới (viêm xoang, viêm tai giữa, viêm thanh quản, viêm phổi)
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu và viêm thận-bể thận
• Nhiễm khuẩn trong ổ bụng hoặc bệnh phụ khoa (nghi do vi khuẩn kỵ khí)
• Viêm màng não
• Nhiễm khuẩn da, cơ, xương, khớp
• Lậu không biến chứng

Phổ tác dụng:

Ampicillin/sulbactam có tác dụng trên nhiều loại vi khuẩn, bao gồm:

Loại vi khuẩn	Ví dụ
Vi khuẩn Gram dương	Staphylococcus aureus (cả loại sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase), Staphylococcus epidermidis (cả loại sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase), Streptococcus faecalis (Enterococcus), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans
Vi khuẩn Gram âm	Haemophilus influenzae (cả loại sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (cả loại sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase), Klebsiella spp., Proteus mirabilis (cả loại sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Neisseria gonorrhoeae (cả loại sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase), một số chủng Enterobacteriaceae (ví dụ: E. coli, Salmonella, Shigella)
Vi khuẩn kỵ khí	Các loài Clostridium, Peptococcus, Bacteroides (bao gồm cả Bacteroides fragilis), Bifidobacterium, Fusobacterium, Prevotella

Lưu ý: Tụ cầu kháng methicillin, oxacilin hoặc nafcilin thường cũng kháng ampicillin/sulbactam. Trực khuẩn ưa khí Gram âm sinh beta-lactamase typ I (như Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.) thường kháng thuốc. Một số chủng Klebsiella, E. coli, Acinetobacter và hiếm gặp ở Neisseria gonorrhoeae cũng kháng thuốc. Enterococcus faecium thường kháng ampicillin/sulbactam.

Dược lực học:

Sulbactam là một acid sulfon penicilamic, chất ức chế không thuận nghịch beta-lactamase. Mặc dù hoạt tính kháng khuẩn khi dùng đơn độc yếu, sulbactam ức chế hiệu quả cả beta-lactamase plasmid và nhiễm sắc thể. Sự kết hợp với ampicillin tạo ra tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn, mở rộng phổ kháng khuẩn của ampicillin đối với nhiều vi khuẩn sinh beta-lactamase đã kháng ampicillin đơn độc.

Động lực học:

• Hấp thu: Ampicillin và sulbactam đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh ngay sau khi kết thúc truyền tĩnh mạch trong 15 phút.
• Phân bố: Sulbactam liên kết 38% với protein huyết tương.
• Thải trừ: Ampicillin và sulbactam được thải trừ khoảng 75-85% ở dạng không biến đổi qua nước tiểu trong 8 giờ đầu sau khi sử dụng ở người có chức năng thận bình thường.

Tương tác thuốc:

Sulbactam/ampicillin có thể tương tác với nhiều thuốc khác. Một số tương tác quan trọng bao gồm:

• Allopurinol: Tăng nguy cơ phát ban.
• Aminoglycosid: Giảm tác dụng của cả hai thuốc. Nên tiêm cách xa nhau ít nhất 1 giờ.
• Thuốc chống đông: Thay đổi khả năng kết tập tiểu cầu.
• Thuốc kìm khuẩn (chloramphenicol, erythromycin, sulfonamid, tetracyclin): Có thể làm giảm hiệu quả diệt khuẩn của penicillin.
• Thuốc ngừa thai đường uống chứa estrogen: Có thể làm giảm hiệu quả ngừa thai.
• Methotrexat: Gây giảm thanh thải và tăng độc tính của methotrexat.
• Probenecid: Giảm đào thải ampicillin và sulbactam, tăng nồng độ và thời gian bán thải trong huyết thanh.

Tương kỵ thuốc: Ampicillin tương kỵ với aminoglycosid. Không nên trộn chung trong cùng một bơm tiêm hoặc bình chứa. Sulbactam/ampicillin ít ổn định trong dung dịch dextrose hoặc các dung dịch chứa carbohydrate khác. Không nên pha chung với các sản phẩm từ máu hoặc protein thủy phân.

Chống chỉ định:

• Mẫn cảm với sulbactam hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Dị ứng chéo với các kháng sinh beta-lactam khác (ví dụ: cephalosporin).
• Tiền sử vàng da ứ mật/rối loạn chức năng gan liên quan đến ampicillin/sulbactam.

Liều lượng & cách dùng:

(Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế.)

Người lớn: Liều dùng thay đổi tùy thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng. Ví dụ:

• Nhiễm trùng trong ổ bụng, phụ khoa hoặc da: 1,5g - 3g IV/IM mỗi 6 giờ, không quá 12g/ngày.
• Viêm phổi: 1,5g - 3g tiêm truyền mỗi 6 giờ trong 5 ngày trở lên (liều dùng có thể khác nhau tùy thuộc vào loại viêm phổi).
• Nhiễm trùng đường tiết niệu: 3g tiêm truyền mỗi 6 giờ trong 14 ngày.

Trẻ em: Liều dùng được tính toán dựa trên cân nặng và độ tuổi, thường là 100-200mg/kg/ngày chia làm nhiều lần.

Bệnh nhân cao tuổi và suy thận: Cần điều chỉnh liều lượng dựa trên chức năng thận.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Phản ứng tại chỗ tiêm, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, phát ban, thay đổi chỉ số chức năng gan, thay đổi công thức máu.

Ít gặp: Mày đay, hồng ban đa dạng, sốc phản vệ.

Hiếm gặp: Viêm lưỡi, thiếu máu tán huyết, viêm đại tràng màng giả, mất bạch cầu hạt, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, co giật, viêm gan ứ mật, rối loạn chức năng gan, vàng da.

Lưu ý:

• Thận trọng với bệnh nhân dị ứng với penicillin hoặc cephalosporin.
• Có thể gây viêm đại tràng màng giả.
• Cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận.
• Có thể gây ra các phản ứng da nghiêm trọng như TEN, SJS.
• Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
• Có thể gây buồn ngủ, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều:

Quá liều có thể làm tăng cường các tác dụng phụ. Ampicillin và sulbactam có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.