Risedronate - Thông tin về Risedronate

Mô tả Tag

Risedronate: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Risedronate

Loại thuốc: Chất ức chế tiêu xương

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén bao phim 5 mg, 35 mg, 75 mg, 150 mg
• Viên nén phóng thích kéo dài 35 mg

Chỉ định

Risedronate được chỉ định trong các trường hợp sau:

1. Điều trị loãng xương sau mãn kinh, để giảm nguy cơ gãy đốt sống.
2. Điều trị loãng xương sau mãn kinh, để giảm nguy cơ gãy xương hông.
3. Điều trị loãng xương ở nam giới có nguy cơ gãy xương cao.
4. Điều trị bệnh xương Paget.
5. Dự phòng và điều trị loãng xương do dùng glucocorticoid.

Dược lực học

Risedronate natri là một pyridinyl bisphosphonate liên kết với hydroxyapatite của xương và ức chế quá trình tiêu xương qua trung gian hủy cốt bào. Sự luân chuyển xương bị giảm trong khi hoạt động của nguyên bào xương và quá trình khoáng hóa của xương được bảo toàn. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, risedronate natri đã chứng minh hoạt tính kháng tế bào hủy xương và chống biến dạng mạnh, và liều lượng phụ thuộc vào việc tăng khối lượng xương và sức mạnh cơ xương sinh học.

Hoạt động của risedronate natri đã được xác định bằng cách đo các dấu hiệu sinh hóa cho sự luân chuyển xương trong các nghiên cứu dược lực học và lâm sàng. Trong các nghiên cứu về phụ nữ sau mãn kinh, sự suy giảm các dấu hiệu sinh hóa của sự luân chuyển xương được quan sát thấy trong vòng 1 tháng và đạt tối đa trong vòng 3-6 tháng.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Sự hấp thu sau một liều uống tương đối nhanh (thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 1 giờ) và không phụ thuộc vào liều lượng trong phạm vi được nghiên cứu (nghiên cứu liều duy nhất, 2,5 đến 30 mg; nghiên cứu nhiều liều, 2,5 đến 5 mg mỗi ngày và lên đến 50 mg liều hàng tuần). Sinh khả dụng đường uống trung bình của viên nén là 63% và giảm khi dùng risedronate natri cùng với thức ăn.
Phân bố	Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là 6,3 l/kg ở người. Liên kết với protein huyết tương khoảng 24%.
Chuyển hóa	Không có bằng chứng về chuyển hóa toàn thân của risedronate natri.
Thải trừ	Khoảng một nửa liều hấp thu được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, và 85% liều tiêm tĩnh mạch được thải trừ qua nước tiểu sau 28 ngày. Độ thanh thải trung bình ở thận là 105 ml/phút và độ thanh thải toàn phần trung bình là 122 ml/phút. Risedronate không được hấp thu được thải trừ dưới dạng không đổi trong phân. Thời gian bán thải cuối cùng là 480 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Trong các nghiên cứu loãng xương giai đoạn III, việc sử dụng aspirin hoặc NSAID cùng với risedronate natri được báo cáo ở tỷ lệ cao. Tuy nhiên, tỷ lệ tác dụng phụ tiêu hóa không tăng đáng kể. Uống đồng thời các thuốc có chứa cation đa hóa trị (như canxi, magiê, sắt và nhôm) sẽ cản trở sự hấp thu của risedronate natri. Nếu được coi là thích hợp, có thể dùng risedronate natri đồng thời với việc bổ sung estrogen (chỉ dành cho phụ nữ). Risedronate natri không được chuyển hóa hệ thống, không cảm ứng enzym cytochrom P450 và có liên kết với protein thấp.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bisphosphonate hoặc với bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm.
• Hạ canxi máu.
• Mang thai và cho con bú.
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng

Người lớn:

• Phòng ngừa hoặc điều trị loãng xương sau mãn kinh: Uống 5 mg 1 lần/ngày hoặc 35 mg 1 tuần một lần (cho dưới dạng viên nén giải phóng ngay hoặc giải phóng chậm) hoặc 150 mg hàng tháng (được cho dưới dạng viên 150 mg mỗi tháng một lần hoặc viên 75 mg vào 2 ngày liên tiếp mỗi tháng).
• Điều trị loãng xương ở nam giới: Uống 35 mg mỗi tuần/lần.
• Phòng ngừa và điều trị loãng xương do glucocorticoid: Uống 5 mg x 1 lần/ngày. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng trong thời gian > 1 năm.
• Bệnh xương Paget: Uống 30 mg x 1 lần/ngày trong 2 tháng.

Trẻ em: Risedronate natri không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi do không có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Đối tượng khác:

• Người lớn tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng.
• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Chống chỉ định sử dụng risedronate natri ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin thấp hơn 30ml/phút).
• Suy gan: Không cần điều chỉnh liều.

Cách dùng

Nên uống cùng một ngày mỗi tuần. Viên thuốc phải được nuốt nguyên viên và không được ngậm hoặc nhai. Để hỗ trợ đưa thuốc vào dạ dày, risedronate 35 mg phải được uống ở tư thế thẳng đứng với một cốc nước (> 120 ml). Bệnh nhân không nên nằm trong 30 phút sau khi uống thuốc. Bổ sung canxi và vitamin D nên được xem xét nếu chế độ ăn uống không đủ. Viên phóng thích tức thì nên dùng ít nhất 30 phút trước bữa ăn sáng. Viên phóng thích kéo dài nên dùng sau bữa sáng.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Nhức đầu, đau cơ xương, đầy hơi, trào ngược acid, chướng bụng, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, đau bụng.

Ít gặp: Ban, ban đỏ, viêm dạ dày, viêm thực quản, khó nuốt, viêm tá tràng, loét thực quản.

Hiếm gặp: Dị ứng, ảo thính giác, rối loạn thị giác, viêm mống mắt, hoại tử xương hàm, hư khớp hàm, gãy xương đùi (khi dùng thuốc kéo dài), viêm lưỡi, hẹp thực quản.

Lưu ý

Lưu ý chung: Bisphosphonates có liên quan đến viêm thực quản, viêm dạ dày, loét thực quản và loét dạ dày tá tràng. Cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn thực quản, hoặc không thể ở tư thế thẳng đứng ít nhất 30 phút sau khi uống thuốc. Người kê đơn nên nhấn mạnh cho bệnh nhân tầm quan trọng của việc chú ý đến hướng dẫn dùng thuốc và cảnh giác với bất kỳ dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng thực quản. Hạ canxi máu nên được điều trị trước khi bắt đầu điều trị. Gãy xương đùi và xương đùi không điển hình đã được báo cáo khi điều trị bằng bisphosphonate, chủ yếu ở những bệnh nhân được điều trị dài hạn. U xương hàm, viêm xương ống thính giác bên ngoài cũng đã được báo cáo.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không được sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không được sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Không có ảnh hưởng.

Quá liều

Quá liều Risedronate và xử trí: Không có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều. Có thể dự kiến sẽ giảm canxi huyết thanh. Nên cho uống sữa hoặc thuốc kháng axit có chứa magie, canxi hoặc nhôm. Trong trường hợp quá liều đáng kể, có thể cân nhắc rửa dạ dày.

Quên liều và xử trí: Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.