Phenylephrine - Thông tin về Phenylephrine

Mô tả Tag

Phenylephrine Hydrochloride: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Phenylephrine hydrochloride (Phenylephrin hydrochlorid)

Loại thuốc: Thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm α1 (thuốc chủ vận α-adrenergic)

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng thuốc	Hàm lượng
Thuốc tiêm	10 mg/1 ml
Viên nén	5 mg, 10 mg
Dung dịch uống	7,5 mg/5 ml, loại dùng cho trẻ em: 2,5 mg/5 ml
Viên đặt hậu môn	0,25%
Cream, gel, mỡ	0,25%
Dung dịch nhỏ mắt (chống sung huyết mắt)	0,12% và 2,5% (lọ 5 ml, 10 ml và dạng đơn liều)
Dung dịch nhỏ mũi (chống sung huyết mũi)	0,125%; 0,16%; 0,25%; 0,5% và 1% (lọ 5 ml và 10 ml)
Dung dịch nhỏ mắt (giãn đồng tử)	1%; 2,5% và 10% (lọ 10 ml và dạng đơn liều)

Chỉ định

Toàn thân: Hiện nay, phenylephrine ít được chỉ định dùng toàn thân. Trước đây, thuốc được sử dụng để điều trị:

• Hạ huyết áp trong sốc sau khi đã bù đủ dịch, hoặc hạ huyết áp do gây tê tủy sống.
• Cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất.
• Kéo dài thời gian tê trong gây tê tủy sống hoặc gây tê vùng.
• Điều trị sung huyết mũi (dùng đường uống).

Tại chỗ:

• Nhỏ mắt:
  • Giãn đồng tử (trong điều trị viêm màng bồ đào có khả năng gây dính; chuẩn bị trước khi phẫu thuật trong nhãn cầu; để chẩn đoán).
  • Giảm sung huyết kết mạc (trong viêm kết mạc cấp).
• Nhỏ mũi: Giảm sung huyết mũi, xoang do cảm lạnh.

Dược lực học

Phenylephrine là một thuốc chủ vận α1-adrenergic có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể α1-adrenergic, gây co mạch máu và làm tăng huyết áp. Cơ chế tác dụng α-adrenergic của phenylephrine là do ức chế sản xuất AMP vòng (cAMP) thông qua ức chế enzym adenyl cyclase. Phenylephrine cũng có tác dụng gián tiếp do giải phóng norepinephrin từ các nang chứa vào tuần hoàn. Thuốc có thể gây quen thuốc nhanh, tức là tác dụng giảm đi khi dùng lặp lại nhiều lần.

Động lực học

Hấp thu: Phenylephrine hấp thu rất thất thường qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng chỉ đạt ≤ 38%.

Phân bố: Phân bố vào các mô với thể tích phân bố giai đoạn đầu: 26 - 61 lít và ở trạng thái ổn định: 340 lít. Chưa biết thuốc có phân bố được vào sữa mẹ không.

Chuyển hóa: Phenylephrine bị chuyển hóa ở gan và ruột nhờ enzym monoaminoxidase (MAO) qua phản ứng oxy hóa khử amin và phản ứng liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ: Thuốc được thải trừ qua thận chủ yếu ở dạng chưa bị chuyển hóa.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Phentolamin và thuốc chẹn α-adrenergic: Giảm tác dụng tăng huyết áp của phenylephrine.
• Các phenothiazin (như clorpromazin): Giảm tác dụng tăng huyết áp và thời gian tác dụng của phenylephrine.
• Propranolol và thuốc chẹn β-adrenergic: Ức chế tác dụng kích thích tim của phenylephrine.
• Thuốc trợ đẻ (như oxytocin): Tăng tác dụng tăng huyết áp.
• Epinephrin hoặc thuốc cường giao cảm khác: Không được dùng phối hợp.
• Thuốc mê là hydrocarbon halogen hóa (ví dụ cyclopropan): Tăng kích thích tim và có thể gây loạn nhịp tim.
• Monoaminoxidase (MAO): Tăng cường tác dụng kích thích tim và tăng huyết áp của phenylephrine.
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng (như imipramin) hoặc guanethidin: Tăng tác dụng tăng huyết áp của phenylephrine.
• Atropin sulfat và các thuốc liệt thể mi: Tăng tác dụng tăng huyết áp và giãn đồng tử của phenylephrine.
• Alcaloid nấm cựa gà dạng tiêm (như ergonovin maleat): Tăng huyết áp rất mạnh.
• Digitalis: Tăng mức độ nhạy cảm của cơ tim đối với phenylephrine.
• Furosemid hoặc các thuốc lợi tiểu khác: Giảm đáp ứng tăng huyết áp do phenylephrine.
• Pilocarpin: Có tác dụng đối kháng với tác dụng giãn đồng tử của phenylephrine.
• Guanethidin: Đáp ứng giãn đồng tử của phenylephrine tăng, huyết áp tăng mạnh.
• Levodopa: Giảm tác dụng giãn đồng tử của phenylephrine.
• Bromocriptine: Không dùng cùng.
• Butacain: Không dùng phối hợp khi cần phối hợp với thuốc gây tê.

Thuốc tương kỵ: Kiềm, muối sắt, tác nhân oxy hóa, kim loại.

Chống chỉ định

• Bệnh tim mạch nặng, nhồi máu cơ tim, bệnh mạch vành.
• Tăng huyết áp nặng, block nhĩ thất, xơ cứng động mạch nặng, nhịp nhanh thất.
• Cường giáp nặng hoặc bị glôcôm góc đóng.
• Dung dịch 10% không dùng cho trẻ nhỏ hoặc người cao tuổi.
• Mẫn cảm với thuốc, hoặc mẫn cảm chéo với pseudoephedrin hoặc với các thành phần khác trong thuốc.
• Không dùng thuốc dạng uống cùng với các thuốc ức chế MAO hoặc đã ngừng sử dụng thuốc ức chế MAO chưa quá 14 ngày và phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu.

Liều lượng & Cách dùng

(Chi tiết về liều dùng cho từng đối tượng và đường dùng đã được tóm tắt ở phần trên. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn liều lượng phù hợp.)

Tác dụng phụ

Thường gặp: Kích động thần kinh, bồn chồn, lo âu, khó ngủ, người yếu mệt, choáng váng, đau trước ngực, run rẩy, dị cảm đầu chi, tăng huyết áp, nhợt nhạt, trắng bệch, cảm giác lạnh da, dựng lông tóc, kích ứng tại chỗ.

Ít gặp: Tăng huyết áp kèm phù phổi, loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, co mạch ngoại vi và nội tạng làm giảm tưới máu cho các cơ quan này, suy hô hấp, cơn hưng phấn, ảo giác, hoang tưởng, hoại tử hoặc tróc vảy (nếu tiêm để thuốc thoát ra ngoài mạch), giải phóng các hạt sắc tố ở mống mắt, làm mờ giác mạc.

Hiếm gặp: Viêm cơ tim thành ổ, xuất huyết dưới màng ngoài tim.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Ở người bệnh bị sốc, cần phải bổ sung dịch trước khi dùng phenylephrine.
• Phenylephrine hydroclorid không được dùng như một liệu pháp điều trị duy nhất ở người bệnh giảm thể tích máu.
• Cần thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, người bệnh cường giáp, nhịp tim chậm, blốc tim một phần, bệnh cơ tim, xơ cứng động mạch nặng, đái tháo đường typ 1.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc đường uống ở những người bệnh bị hen khí phế quản, tắc ruột, cường giáp trạng, phì đại lành tính tuyến tiền liệt.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Chưa đủ số liệu nghiên cứu khẳng định thuốc có đi qua nhau thai hay không, chỉ dùng khi thật cần thiết và cân nhắc tác hại.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Chưa rõ phenylephrine có phân bố vào sữa mẹ không. Thận trọng khi dùng, nên ngừng cho con bú nếu dùng phenylephrine tiêm.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Không có báo cáo.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Dùng quá liều phenylephrine làm tăng huyết áp, đau đầu, cơn co giật, xuất huyết não, đánh trống ngực, ngoại tâm thu, dị cảm. Nhịp tim chậm thường xảy ra sớm.

Cách xử lý khi quá liều: Tăng huyết áp có thể khắc phục bằng cách dùng thuốc chẹn α-adrenergic như phentolamin 5 - 10 mg, tiêm tĩnh mạch; nếu cần, có thể lặp lại. Thẩm tách máu thường không có ích. Cần chú ý điều trị triệu chứng và hỗ trợ chung, chăm sóc y tế.

Quên liều và xử trí: Đối với dạng uống và dùng tại chỗ, nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.