Nicorandil - Thông tin về Nicorandil

Mô tả Tag

Nicorandil: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Nicorandil

Loại thuốc: Thuốc giãn mạch, chống đau thắt ngực

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 5mg, 10 mg, 20 mg
• Viên nang: 5 mg
• Ống tiêm: 2 mg, 12 mg, 48 mg
• Lọ 0,2 g nicorandil bột pha dung dịch tiêm tĩnh mạch

Chỉ định

Nicorandil được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Phòng và điều trị đau thắt ngực ổn định (bao gồm giảm nguy cơ hội chứng mạch vành cấp ở những bệnh nhân có nguy cơ cao).
• Tiêm tĩnh mạch để điều trị đau thắt ngực không ổn định và suy tim cấp tính (bao gồm cả suy tim mạn tính mất bù cấp).

Dược lực học

Nicorandil là một dẫn xuất nitrat của nicotinamid, có tác dụng giãn mạch kép. Là một thuốc mở kênh kali, nicorandil làm giãn cả tiểu động mạch và động mạch vành lớn. Tác dụng nhóm nitrat của nó gây giãn tĩnh mạch thông qua kích thích guanylate cyclase. Kết quả là, thuốc làm giảm cả tiền gánh, hậu gánh và cải thiện lưu lượng máu tưới cho động mạch vành.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Nicorandil hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, không phụ thuộc vào thức ăn. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 75%. Không có hiệu ứng vượt qua lần đầu ở gan. Nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) tỷ lệ tuyến tính với liều. Trạng thái ổn định đạt được nhanh chóng (trong vòng 4-5 ngày) khi dùng đường uống lặp lại. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 30-60 phút.
Phân bố	Thuốc phân bố khắp cơ thể, không phụ thuộc vào liều lượng, trong phạm vi điều trị. Thể tích phân bố sau khi tiêm tĩnh mạch là 1,04 L/kg. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương thấp (khoảng 25%).
Chuyển hóa	Chuyển hóa chủ yếu qua khử nitrat ở gan thành các hợp chất không có hoạt tính. N-(2-hydroxyetyl)-nicotinamit là chất chuyển hóa nhiều nhất.
Thải trừ	Khoảng 20% liều dùng được thải qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 1 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Chống chỉ định sử dụng đồng thời với thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 (như sildenafil) do nguy cơ giảm huyết áp nghiêm trọng.
• Chống chỉ định sử dụng đồng thời với chất kích thích guanylate cyclase hòa tan (như riociguat).
• Có thể tăng tác dụng hạ huyết áp khi dùng đồng thời với thuốc hạ huyết áp khác (thuốc giãn mạch, thuốc chống trầm cảm ba vòng, rượu).
• Dùng đồng thời với dapoxetine có thể giảm khả năng dung nạp tư thế đứng.
• Dùng đồng thời với corticosteroid có thể gây thủng đường tiêu hóa.
• Dùng đồng thời với NSAID (bao gồm cả aspirin liều thấp) tăng nguy cơ loét, thủng và xuất huyết đường tiêu hóa.
• Cần thận trọng khi sử dụng với các thuốc làm tăng nồng độ kali.
• Sự chuyển hóa của nicorandil không bị ảnh hưởng đáng kể bởi cimetidine hoặc rifampicin.
• Nicorandil không ảnh hưởng đến dược lực học của acenocoumarol.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với nicorandil, nicotinamid, hoặc acid nicotinic.
• Sốc tim, suy tim trái có áp lực đầy thất thấp và giảm huyết áp.
• Sử dụng chất ức chế phosphodiesterase-5.
• Sử dụng chất kích thích guanylate cyclase hòa tan (như riociguat).
• Giảm thể tích máu.
• Phù phổi cấp.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

• Phòng ngừa biến cố mạch vành cấp: Uống 10 mg, 2 lần/ngày (hoặc 5 mg, 2 lần/ngày nếu dễ bị đau đầu), có thể tăng lên tới 30 mg, 2 lần/ngày nếu cần. Liều thông thường: 10-20 mg, 2 lần/ngày.
• Đau thắt ngực không ổn định: Truyền tĩnh mạch 2 mg/giờ, điều chỉnh liều theo đáp ứng, tối đa 6 mg/giờ.
• Suy tim cấp tính: Tiêm truyền tĩnh mạch 200 microgam/kg trong 5 phút, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục 200 microgam/kg/giờ. Liều dùng phải được chỉnh theo đáp ứng, trong phạm vi từ 50 - 200 microgam/kg/giờ.

Lưu ý: Có thể dùng dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% để pha loãng thuốc. Không cần chỉnh liều cho người suy thận và người cao tuổi. Thời gian bán thải tăng nhẹ ở bệnh nhân xơ gan nhưng không cần chỉnh liều.

Trẻ em: Không được khuyến cáo sử dụng.

Người cao tuổi: Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.

Bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận: Không cần chỉnh liều.

Cách dùng: Uống hoặc tiêm tĩnh mạch, dùng độc lập với thức ăn.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt, nhịp tim tăng, giãn mạch dưới da, viêm túi thừa, xuất huyết tiêu hóa, loét tiêu hóa, buồn nôn, nôn, loét da và niêm mạc, cảm thấy yếu ớt.

Ít gặp: Áp xe, loét giác mạc, loét kết mạc, viêm kết mạc, giảm huyết áp, thủng đường tiêu hóa, lỗ rò.

Hiếm gặp: Đau cơ, ban đỏ da, loét miệng, phù mạch, tăng kali máu, rối loạn gan.

Không xác định tần suất: Liệt thần kinh III, VI, cận thị, đau mắt.

Lưu ý

• Thận trọng ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim gần đây, giảm huyết áp, bệnh van tim, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, chảy máu não, bệnh gan nặng, điều trị cùng các dẫn xuất nitrat khác, phẫu thuật tim phổi.
• Nicorandil có thể gây loét đường tiêu hóa, loét da và niêm mạc, xuất huyết tiêu hóa, thủng đường tiêu hóa (khi dùng với corticosteroid).
• Thận trọng khi dùng chung với thuốc hạ huyết áp khác.
• Thận trọng ở bệnh nhân suy tim độ III hoặc IV.
• Thận trọng ở bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng.
• Thận trọng ở bệnh nhân thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase.
• Phụ nữ có thai: Chỉ dùng khi thật cần thiết sau khi cân nhắc lợi ích và nguy cơ.
• Phụ nữ cho con bú: Cần thận trọng.
• Lái xe và vận hành máy móc: Có thể ảnh hưởng do tác dụng hạ huyết áp và chóng mặt.

Quá liều

Triệu chứng: Giãn mạch ngoại vi, giảm huyết áp, tăng nhịp tim phản xạ.

Xử trí: Theo dõi chức năng tim, hỗ trợ chung, truyền dịch nếu cần. Trong trường hợp nguy kịch, có thể dùng thuốc vận mạch.

Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều tiếp theo. Không uống liều gấp đôi.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.