Neomycin - Thông tin về Neomycin

Mô tả Tag

Neomycin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Neomycin

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm aminoglycosid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Neomycin thường được dùng dưới dạng neomycin sulfate với nhiều hàm lượng và dạng bào chế khác nhau, bao gồm:

• Viên nén: 500 mg
• Dung dịch uống: 125 mg/5ml
• Thuốc mỡ tra mắt: 0,5% (3500 đv/g)
• Dung dịch nhỏ mắt: 0,5% (3500 đv/ml)
• Dung dịch nhỏ mắt/ nhỏ mũi/ nhỏ tai: 0,5% neomycin sulfate và 0,105% betamethasone sodium phosphate
• Dung dịch nhỏ tai: 3400 IU/ml neomycin sulfate, 10000 IU/ml polymycin B sulfate, 1,0% hydrocortisone
• Hỗn dịch nhỏ mắt/ thuốc mỡ tra mắt: 3500 IU neomycin sulfate, 1 mg dexamethasone, 6000 IU polymixin B sulfate
• Kem tra mũi: 0,5% neomycin sulfate và 0,1% chlohexidine dihydrochloride
• Thuốc xịt tai: 0,5% neomycin sulfate, 0,1% dexamethasone, 2,0% glacial acetic acid

Chế phẩm phối hợp nhiều thành phần: Neomycin thường được phối hợp với các kháng sinh khác như polymyxin B, bacitracin, colistin, gramicidin hoặc các corticoid (ví dụ: dexamethasone), hydrocortisone, glacial acetic acid, chlorhexidin dihydrochloride trong các thuốc dùng ngoài.

Chỉ định

Neomycin được chỉ định trong các trường hợp:

• Dùng tại chỗ để điều trị các nhiễm khuẩn ngoài da, tai và mắt do tụ cầu và các vi khuẩn khác nhạy cảm.
• Dùng uống để sát khuẩn đường ruột trước khi phẫu thuật, điều trị tiêu chảy do E. coli.
• Hỗ trợ trong điều trị hôn mê gan do làm giảm vi khuẩn tạo NH₃ trong ruột.

Dược lực học

Neomycin là kháng sinh nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn thông qua việc gắn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn.

Neomycin chủ yếu được sử dụng tại chỗ để điều trị nhiễm khuẩn ở da, tai, mắt do tụ cầu và các vi khuẩn nhạy cảm khác. Neomycin dùng đường uống để sát khuẩn đường tiêu hóa trước khi phẫu thuật. Neomycin thường được phối hợp với bacitracin, colistin, gramicidin hoặc polymixin B. Khi phối hợp với bacitracin, thuốc có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Gram dương gây nên các nhiễm khuẩn ngoài da.

Vi khuẩn nhạy cảm với neomycin: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Enterobacter các loại, Neisseria các loại.

Vi khuẩn không nhạy cảm với neomycin: Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Streptococci (bao gồm cả Streptococcus pneumoniae hoặc Streptococcus tan máu).

Quan trọng: Neomycin không được dùng đường tiêm hoặc toàn thân do độc tính cao, có thể gây điếc không hồi phục (một phần hoặc toàn bộ). Neomycin có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh-cơ mạnh hơn các aminoglycosid khác, nên khi nhỏ giọt vào màng bụng có thể gây ức chế hô hấp hoặc ngừng thở.

Kháng thuốc: Do sử dụng tại chỗ phổ biến, hiện nay đã xuất hiện kháng thuốc ở một số vi khuẩn, đặc biệt là Staphylococcus, một số dòng Salmonella, Shigella và Escherichia coli. Đề kháng chéo với kanamycin, framycetin và paromomycin cũng đã được ghi nhận.

Động học

Hấp thu

Neomycin được hấp thu kém qua đường tiêu hóa (khoảng 3%). Sau khi uống 3g, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt khoảng 4 mcg/ml. Hấp thu có thể tăng lên khi niêm mạc bị viêm hoặc tổn thương. Các vi khuẩn đường ruột bị ức chế từ 48-72 giờ sau khi uống, sau đó các chủng nấm men không gây hại và một số chủng kháng Enterobacter aerogenes sẽ thay thế.

Phân bố

Khoảng 0-30% thuốc gắn với protein, thể tích phân bố 0,36 lít/kg. Neomycin tích lũy nhiều nhất ở vỏ thận và tai, gây độc thận và tai. Sự liên kết với các mô này giảm dần sau khi ngừng thuốc vài tuần.

Chuyển hóa

Do hấp thu kém, sự chuyển hóa của neomycin không đáng kể.

Thải trừ

Khoảng 97% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng không đổi. Thải trừ nhanh qua thận dưới dạng hoạt tính. Thời gian bán thải khoảng 2-3 giờ.

Tương tác thuốc

Neomycin có thể gây ra nhiều tương tác thuốc, bao gồm:

• Giảm hấp thu thuốc khác: phenoxymethylpenicillin, digoxin, methotrexate và một số vitamin.
• Giảm hiệu quả thuốc tránh thai uống.
• Tăng độc tính thận và thính giác khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu mạnh (acid ethacrynic, furosemide).
• Hội chứng giảm hấp thu chất dinh dưỡng (liều cao): chất béo, nitrogen, cholesterol, caroten, glucose, xylose, lactose, natri, calci, cyanocobalamin và sắt.
• Tăng tác dụng chống đông của coumarin (do giảm dự trữ vitamin K).
• Tăng tác dụng ức chế thần kinh-cơ khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh-cơ, có thể dẫn đến liệt hô hấp.
• Đối kháng với neostigmine, pyridostigmine.
• Tăng tác dụng hạ đường huyết của acarbose và tăng tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
• Tăng nguy cơ hạ calci huyết ở bệnh nhân dùng biphosphonate.
• Tăng bài tiết acid mật qua phân và giảm hoạt động lactase ruột (đường uống).
• Tác dụng hiệp đồng với beta-lactam nhưng hoạt tính của neomycin giảm ở bệnh nhân suy thận.
• Giảm tác dụng của các glycoside tim, BCG và sorafenib.
• Làm tăng tác dụng của acarbose.

Thận trọng: Cần cân nhắc khi phối hợp neomycin với các thuốc độc thận khác như aminoglycoside khác, cephalosporins, amphotericin, teicoplanin, vancomycin… Tránh dùng đồng thời với BCG và gali nitrat.

Thận trọng khi dùng aminoglycoside toàn thân hoặc opioid để tránh tác dụng phụ trên thần kinh cơ có thể gây ức chế hô hấp nghiêm trọng.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với neomycin hoặc các aminoglycoside khác.
• Tắc ruột.
• Bệnh viêm-loét đường tiêu hóa.
• Bệnh nhược cơ.
• Trẻ sơ sinh dưới 1 tuổi.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng cụ thể phụ thuộc vào nhiều yếu tố, bao gồm tuổi tác, tình trạng sức khỏe và dạng thuốc sử dụng. Luôn tuân theo chỉ dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ.

Người lớn:

• Thuốc uống (sát khuẩn ruột trước phẫu thuật bụng): 1g/lần mỗi giờ, liên tục trong 4 giờ; sau đó 1g/lần mỗi 4 giờ, trong 2 hoặc 3 ngày trước khi phẫu thuật. Kết hợp với erythromycin.
• Thuốc uống (hôn mê gan): 4-12g/ngày, chia 4-6 lần, trong 5-6 ngày. Có thể dùng đến 4g/ngày trong thời gian dài nếu bị suy gan mạn.
• Thuốc nhỏ mắt: 1-2 giọt vào mắt, 3-4 giờ/lần. Không tiêm thuốc vào mắt.

Trẻ em:

• Thuốc uống (sát khuẩn ruột trước phẫu thuật bụng): Liều lượng phụ thuộc vào cân nặng và độ tuổi, cần tham khảo ý kiến bác sĩ.
• Thuốc uống (hôn mê gan): 50-100mg/kg/ngày, chia 3-4 lần, trong 5-6 ngày. Không quá 12g/ngày. Sử dụng kéo dài có thể gây hội chứng kém hấp thu.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Dùng uống liều cao: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, độc thận, độc thính giác.
• Dùng tại chỗ: Phản ứng tăng mẫn cảm (viêm da, ngứa, sốt do thuốc, phản vệ).

Ít gặp: Tăng enzym gan và bilirubin, loạn tạo máu, thiếu máu tán huyết, lú lẫn, dị cảm, mất phương hướng, rung giật nhãn cầu, tăng tiết nước bọt, viêm miệng. Dùng kéo dài có thể dẫn đến chóng mặt, rung giật nhãn cầu và điếc (ngay cả sau khi ngừng thuốc).

Hiếm gặp: Chưa có dữ liệu.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Không khuyến khích điều trị dài hơn 2 tuần.
• Tránh dùng thuốc lợi tiểu khi điều trị hôn mê gan.
• Độc tính cao khi dùng tiêm, không nên dùng neomycin dạng tiêm và không dùng để tiếp xúc trực tiếp vết thương hoặc các khoang thanh mạc.
• Có thể có đề kháng chéo với kanamycin, framycetin và gentamicin.
• Tránh dùng tại chỗ lâu dài vì có thể gây mẫn cảm da.
• Thuốc có tác dụng chẹn thần kinh-cơ, có thể gây ức chế hô hấp và ngừng hô hấp. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân rối loạn thần kinh-cơ, bệnh Parkinson.
• Thận trọng khi dùng cho người bệnh có bệnh thận, gan hoặc giảm thính lực.
• Neomycin gây độc tai và thận, cần theo dõi chức năng thính giác, tiền đình và thận.
• Thận trọng khi dùng cho trẻ sơ sinh, người cao tuổi, bệnh nhân béo phì, người bị xơ nang.
• Khi dùng hỗ trợ điều trị hôn mê gan, chỉ dùng trong thời gian tối thiểu cần thiết vì dùng lâu dài có thể gây kém hấp thu.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Neomycin và các aminoglycoside khác có độc tính cao, có thể gây hại cho thai nhi khi dùng đường uống. Tránh dùng trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Neomycin có thể đi vào sữa mẹ. Không khuyến cáo sử dụng trừ khi lợi ích cao hơn nguy cơ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Chưa có dữ liệu.

Quá liều

Triệu chứng: Buồn nôn, độc tính thận, tiêu chảy, độc tính tai.

Xử trí: Ngừng thuốc ngay khi có dấu hiệu độc tính thận hoặc thính giác. Theo dõi chức năng thận và thính giác. Thẩm tách máu nếu cần. Có thể cần hỗ trợ hô hấp.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.