Loperamide - Thông tin về Loperamide

Mô tả Tag

Mô tả Loperamid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Loperamid (Loperamid Hydroclorid)

Loại thuốc: Thuốc trị tiêu chảy

Dạng thuốc và hàm lượng

Loperamid có các dạng bào chế sau:

• Viên nang, viên nén: 2 mg (dạng loperamid hydroclorid)
• Dung dịch uống:
  • 1 mg/5 ml, lọ 5 ml, 10 ml, 60 ml, 90 ml, 120 ml (dạng loperamid hydroclorid)
  • 1 mg/7,5 ml, lọ 60 ml, 120 ml, 360 ml (dạng loperamid hydroclorid)

Chỉ định

Loperamid được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Điều trị ngắn ngày tiêu chảy cấp không đặc hiệu ở người lớn (trên 18 tuổi).
• Tiêu chảy mạn tính (ví dụ, do viêm đại tràng).
• Són phân ở người lớn.
• Giảm thể tích chất thải ở những bệnh nhân có thủ thuật mở thông hồi tràng hoặc đại tràng.

Ghi chú: Điều trị chủ yếu trong tiêu chảy cấp là bồi phụ nước và điện giải. Loperamid thường được dùng ở người lớn để giảm triệu chứng tiêu chảy, nhưng Tổ chức Y tế Thế giới khuyến cáo không dùng bất cứ thuốc trị tiêu chảy nào cho trẻ em bị tiêu chảy. Ở một số nước, khuyến cáo không dùng các thuốc ức chế nhu động ruột cho tiêu chảy cấp ở trẻ em dưới 12 tuổi (Anh) hoặc dưới 15 tuổi (Pháp).

Dược lực học

Loperamid là một dẫn chất piperidin tổng hợp, một loại thuốc opioid tổng hợp. Ở liều điều trị thông thường, loperamid có rất ít tác dụng trên hệ thần kinh trung ương (TKTW). Thuốc kiểm soát và giảm triệu chứng trong các trường hợp tiêu chảy cấp không rõ nguyên nhân và tiêu chảy mạn tính. Cơ chế tác dụng của loperamid bao gồm:

• Giảm nhu động ruột.
• Giảm tiết dịch đường tiêu hóa.
• Tăng trương lực cơ thắt hậu môn.
• Kéo dài thời gian vận chuyển qua ruột.
• Tăng vận chuyển dịch và chất điện giải qua niêm mạc ruột, do đó làm giảm sự mất nước và điện giải, tăng độ đặc và giảm khối lượng phân.

Tác dụng này có lẽ liên quan đến việc giảm giải phóng acetylcholin và prostaglandin.

Động học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Khoảng 40% liều uống loperamid được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được sau 2,5 giờ (dung dịch) hoặc 4-5 giờ (viên nang) sau khi uống.
Phân bố	Liên kết với protein huyết tương khoảng 97%.
Chuyển hóa	Được chuyển hóa ở gan thành dạng không hoạt tính (trên 50%).
Thải trừ	Bài tiết chủ yếu qua phân và mật ở dạng liên hợp không hoạt tính. Một lượng nhỏ bài tiết qua nước tiểu. Lượng thuốc tiết qua sữa mẹ rất thấp. Thời gian bán hủy từ 9,1 đến 14,4 giờ (trung bình 10,8 giờ).

Tương tác thuốc

Tăng độc tính: Loperamid có thể làm tăng tác dụng phụ của các thuốc ức chế TKTW, phenothiazin, và thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Tăng tác dụng của Loperamid: Thuốc ức chế P-glycoprotein.

Giảm tác dụng của Loperamid: Tác nhân gây cảm ứng với P-glycoprotein.

Loperamid làm tăng hấp thu đường tiêu hóa của desmopresin.

Chống chỉ định

• Trẻ em dưới 12 tuổi và người già.
• Mẫn cảm với loperamid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Viêm đại tràng nặng, viêm đại tràng giả mạc (có nguy cơ gây đại tràng to nhiễm độc) do dùng kháng sinh.
• Bụng chướng.
• Đau bụng không do tiêu chảy.
• Tránh dùng ban đầu ở bệnh nhân lỵ cấp, viêm loét đại tràng chảy máu giai đoạn cấp, viêm đại tràng giả mạc, viêm ruột do nhiễm khuẩn.

Liều lượng & Cách dùng

Cách dùng: Uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Liều dùng được tính theo dạng loperamid hydroclorid.

Người lớn

• Tiêu chảy cấp: Khởi đầu 4 mg, sau đó mỗi lần đi ngoài lỏng uống 2 mg, tối đa 16 mg/ngày. Liều thông thường 6-8 mg/ngày. Nếu tự điều trị tiêu chảy cấp không đặc hiệu ở người lớn, không được uống quá 8 mg/24 giờ.
• Tiêu chảy mạn: Khởi đầu 4 mg, sau đó mỗi lần đi ngoài lỏng uống 2 mg cho tới khi cầm đi tiêu. Liều duy trì: 4-8 mg/ngày chia thành liều nhỏ (2 lần). Tối đa: 16 mg/ngày. Nếu không đỡ sau khi uống 16 mg/ngày trong ít nhất 10 ngày, việc tiếp tục điều trị cũng không có lợi ích thêm.
• Són phân: Liều khởi đầu 0,5 mg, tăng dần đến 16 mg/ngày nếu cần.
• Tiêu chảy cấp (dạng loperamid oxyd): Liều khởi đầu 2-4 mg, sau đó mỗi lần đi ngoài lỏng uống 1 mg, tối đa 8 mg/ngày.

Trẻ em

Không dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Táo bón, đau bụng, buồn nôn, nôn, chóng mặt.
Ít gặp	Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu, chướng bụng, khô miệng, nôn.
Hiếm gặp	Tắc ruột do liệt ruột, dị ứng.
Không xác định tần suất	Phản ứng dị ứng, sốc phản vệ, phản ứng quá mẫn, phù mạch, ban rộp lên, buồn ngủ, khó tiêu, ban đỏ đa dạng, mệt mỏi, đầy hơi, ruột kết to, ngứa, ban da, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, bí tiểu, mày đay.

Lưu ý

• Mất nước và điện giải thường xảy ra ở người bị tiêu chảy, việc bổ sung các chất điện giải là rất quan trọng. Loperamid không thay thế được liệu pháp bù nước và điện giải.
• Thận trọng với người bệnh giảm chức năng gan do thuốc giảm chuyển hóa bước đầu ở gan, gây độc TKTW.
• Thận trọng với người bị viêm đại tràng loét cấp, loperamid ức chế nhu động ruột hoặc làm chậm thời gian vận chuyển ruột có thể gây ra chứng phình đại tràng nhiễm độc. Phải ngừng thuốc ngay khi thấy bụng chướng to, táo bón hoặc liệt ruột.
• Ngừng thuốc nếu không thấy cải thiện lâm sàng trong vòng 48 giờ.
• Theo dõi nhu động ruột, lượng phân, nhiệt độ cơ thể (không tự dùng loperamid cho người bệnh trên 38,3ºC). Theo dõi chướng bụng.
• Không nên dùng khi tiêu chảy kèm sốt cao hoặc có máu trong phân.
• Dùng rất thận trọng ở trẻ em vì đáp ứng với thuốc thay đổi nhiều, nhất là khi có mất nước và điện giải. Tổ chức Y tế Thế giới khuyến cáo không dùng cho trẻ nhỏ bị tiêu chảy cấp.
• Không dùng khi ức chế nhu động ruột cần tránh. Ngừng dùng thuốc nếu thấy táo bón, đau bụng hoặc tắc ruột tiến triển.
• Dùng thận trọng với bệnh nhân nhiễm HIV, dừng điều trị khi thấy dấu hiệu căng chướng bụng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có đủ các nghiên cứu trên phụ nữ mang thai. Không nên dùng cho phụ nữ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc bài tiết vào sữa mẹ và không khuyến cáo cho người đang cho con bú. Phải thận trọng và chỉ sử dụng khi thật cần thiết.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Loperamid có thể gây mất ý thức, suy giảm ý thức, mệt mỏi, chóng mặt hoặc buồn ngủ. Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều

Quên liều Loperamid và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính: Quá liều loperamid có thể gây liệt ruột và ức chế hô hấp. Ở trẻ em, nhiều tác dụng phụ nặng đã được báo cáo như phình đại tràng nhiễm độc, mất ý thức, mê sảng. Liệt ruột cũng đã xảy ra, một số gây tử vong.

Cách xử lý khi quá liều: Rửa dạ dày, sau đó cho uống khoảng 100 g than hoạt qua ống xông dạ dày. Theo dõi ít nhất trong 24 giờ các dấu hiệu ức chế TKTW, nếu có thì cho tiêm tĩnh mạch 2 mg naloxon (0,01 mg/kg cho trẻ em), có thể dùng nhắc lại nếu cần, tổng liều có thể tới 10 mg. Vì thời gian tác dụng của loperamid dài hơn thời gian tác dụng của naloxon, nên phải theo dõi sát người bệnh và phải cho thêm liều naloxon nếu cần. Phải theo dõi các dấu hiệu chức năng sống ít nhất 24 giờ sau liều cuối naloxon. Bài niệu tích cực không tác dụng vì thuốc ít đào thải qua nước tiểu.