Levodopa - Thông tin về Levodopa

Mô tả Tag

Levodopa: Thông tin chi tiết về thuốc

Levodopa là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh Parkinson và các hội chứng Parkinson khác. Bài viết này cung cấp thông tin chi tiết về thuốc, dựa trên các nguồn thông tin y tế đáng tin cậy.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất):

Levodopa

Loại thuốc:

Thuốc điều trị bệnh Parkinson và hội chứng Parkinson.

Dạng thuốc và hàm lượng:

Dạng thuốc	Hàm lượng
Viên nén	100 mg, 250 mg, 500 mg
Viên nang	100 mg, 250 mg, 500 mg
Viên nén giải phóng nhanh	10 - 100 (10 mg carbidopa/100 mg levodopa), 25 - 100 (25 mg carbidopa/100 mg levodopa), 25 - 250 (25 mg carbidopa/250 mg levodopa)
Viên nén giải phóng chậm	25 - 100 (25 mg carbidopa/100 mg levodopa), 50 - 200 (50 mg carbidopa/200 mg levodopa)

Chỉ định:

Levodopa được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tất cả các thể hội chứng Parkinson (ngoại trừ các trường hợp hội chứng ngoại tháp do thuốc gây ra).
• Bệnh Parkinson tự phát.
• Hội chứng Parkinson sau viêm não.
• Hội chứng Parkinson do xơ cứng động mạch não.
• Hội chứng Parkinson sau tổn thương hệ thần kinh trung ương do nhiễm độc carbon monoxyd hoặc mangan.

Dược lực học:

Levodopa (L-dopa, L-3,4-dihydroxyphenylalanin) là tiền chất của dopamin. Sự suy giảm dopamin trong thể vân có liên quan đến các triệu chứng của bệnh Parkinson. Dopamin không thể đi qua hàng rào máu não, nhưng Levodopa thì có thể, và được chuyển hóa thành dopamin trong não, giúp làm giảm các triệu chứng của bệnh.

Khi uống riêng Levodopa, một lượng lớn bị phân hủy bởi các enzyme ở ruột và ngoại vi. Chỉ một lượng rất nhỏ (<1%) vào được hệ thần kinh trung ương. Thêm vào đó, dopamine được giải phóng vào tuần hoàn do sự phân hủy Levodopa ở ngoại vi gây ra tác dụng phụ, đặc biệt là buồn nôn.

Để khắc phục điều này, Levodopa thường được phối hợp với chất ức chế decarboxylase ngoại vi như carbidopa hoặc benserazid. Các chất này không qua được hàng rào máu não, giúp tăng lượng Levodopa đến não và giảm tác dụng phụ đường tiêu hóa. Carbidopa/Levodopa, đặc biệt là dạng 25/100 (25mg carbidopa/100mg levodopa), là dạng phối hợp thường được sử dụng. Việc phối hợp này làm giảm liều Levodopa cần thiết xuống 70-80%.

Động lực học:

Hấp thu:

Levodopa được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, chủ yếu ở ruột non, mặc dù một phần bị chuyển hóa trong dạ dày và ruột. Nồng độ tối đa đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Thức ăn làm chậm quá trình hấp thu.

Phân bố:

Levodopa liên kết với protein huyết tương khoảng 10-30% và phân bố rộng rãi trong các mô. Tuy nhiên, chỉ một lượng rất nhỏ (<1%) vào được não.

Chuyển hóa và thải trừ:

Nửa đời của Levodopa trong huyết tương khoảng 1 giờ. Khi phối hợp với carbidopa, nửa đời tăng lên 1,5-2 giờ. Đa số Levodopa được hấp thu bị chuyển hóa thành dopamin. Carbidopa chỉ ức chế sự chuyển hóa này ở ngoại vi. Khoảng 80-85% liều Levodopa được bài tiết qua nước tiểu trong 24 giờ.

Tương tác thuốc:

Các thuốc tâm thần: Không nên dùng Levodopa cùng với chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) như phenelzin, nialamid hoặc tranylcypromin vì có thể gây tăng huyết áp đột ngột. Đặc biệt chống chỉ định với IMAO khi dùng phối hợp Carbidopa/Levodopa hoặc Benserazid/Levodopa.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Có thể dùng nhưng cần thận trọng vì có thể gây hạ huyết áp thế đứng, ảnh hưởng đến hấp thu Levodopa và gây tăng huyết áp hoặc loạn vận động (hiếm).

Phenothiazin, butyrophenon, thioxanthen: Đối kháng với tác dụng của Levodopa. Cần thận trọng khi sử dụng cùng lúc.

Pyridoxin (Vitamin B6): Có thể làm giảm tác dụng của Levodopa khi dùng đơn độc (không phối hợp với carbidopa). Nên tránh sử dụng các chế phẩm vitamin B6 khi đang dùng Levodopa.

Thuốc kháng acetylcholin: Có thể có tác dụng hiệp đồng trong giảm run nhưng cũng có thể làm trầm trọng thêm các cử động bất thường.

Thuốc hạ huyết áp (methyldopa, guanethidin): Cần giảm liều các thuốc này khi dùng cùng Levodopa. Methyldopa cũng là chất ức chế decarboxylase và có thể gây độc thần kinh khi dùng chung với Levodopa. Reserpin có thể làm giảm đáp ứng với Levodopa.

Các thuốc khác: Cyclopropan hoặc thuốc gây mê hydrocarbon halogen hóa có thể gây loạn nhịp tim khi dùng cùng Levodopa.

Chống chỉ định:

• Bệnh glôcôm góc đóng.
• Tiền sử ung thư hắc tố ác tính hoặc tổn thương da nghi ngờ ung thư hắc tố.
• Sử dụng đồng thời với IMAO.
• Loạn tâm thần hoặc bệnh tâm thần nặng.
• Mẫn cảm với thuốc.
• Tránh dùng cho người dưới 25 tuổi và phụ nữ mang thai.

Liều lượng và cách dùng:

Người lớn: Liều tối ưu cần được xác định và điều chỉnh cẩn thận cho từng bệnh nhân. Liều khởi đầu gợi ý là 125 mg, ngày 2 lần, tăng dần 3-7 ngày/lần, tùy đáp ứng, có thể lên đến 8g/ngày, chia nhiều lần. Khoảng cách giữa các lần uống thuốc tùy thuộc vào từng bệnh nhân, thường là 4-5 lần/ngày.

Tác dụng phụ:

Thường gặp:

• Chán ăn, buồn nôn, nôn.
• Đau đầu, choáng váng.
• Trầm cảm, kích động.
• Nước tiểu và dịch cơ thể chuyển màu đỏ nhạt.
• Men gan thay đổi.

Ít gặp:

• Đau đầu nặng, ra mồ hôi.
• Loạn nhịp tim, hạ huyết áp.
• Mất ngủ, lú lẫn, trầm cảm, phản ứng loạn thần.
• Chứng tăng động (triệu chứng tắt - bật).

Hiếm gặp:

• Loạn thần.
• Thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Tăng transaminase.

Lưu ý:

Lưu ý chung: Levodopa cần được sử dụng thận trọng ở người bệnh đái tháo đường, cường giáp, glôcôm góc mở, hạ huyết áp. Ngừng thuốc 24 giờ trước khi gây mê. Thận trọng ở người bệnh có tiền sử nhồi máu cơ tim, suy động mạch vành hoặc loạn nhịp tim. Kiểm tra điện tâm đồ thường xuyên. Thận trọng với người bệnh sa sút trí tuệ, nguy cơ lú lẫn hoặc tâm thần. Giảm liều khi dùng cùng thuốc kháng acetylcholin. Thận trọng khi sử dụng trên bệnh nhân mắc các bệnh nội tiết, gan, thận hoặc tim nặng. Nên định kỳ kiểm tra chức năng thận, gan, tim mạch, tạo huyết.

Phụ nữ có thai: Không dùng Levodopa vì gây dị tật thai nhi.

Phụ nữ cho con bú: Không nên cho con bú trong thời gian điều trị hoặc không dùng Levodopa nếu đang cho con bú.

Lái xe và vận hành máy móc: Bệnh nhân buồn ngủ hoặc buồn ngủ đột ngột cần được cảnh báo về việc lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều:

Quá liều và độc tính: Rối loạn vận động kiểu múa giật, loạn trương lực khu trú có thể xảy ra.

Xử trí: Rửa dạ dày, dùng thuốc chống loạn nhịp nếu cần. Pyridoxin (10-25mg) có thể đảo ngược tác dụng của Levodopa nhưng hiệu quả chưa được chứng minh trong trường hợp quá liều cấp. Giá trị của thẩm phân chưa được biết rõ.

Quên liều:

Dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp đúng giờ. Không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.