Imidapril - Thông tin về Imidapril

Mô tả Tag

Imidapril: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Imidapril

Loại thuốc: Thuốc điều trị tăng huyết áp, thuộc nhóm ức chế men chuyển angiotensin (ACE inhibitor).

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén: 5 mg và 10 mg (dạng hydroclorid).

Chỉ định

• Điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn.
• Điều trị tăng huyết áp do bệnh nhu mô thận mạn tính (cao huyết áp do thận).
• Điều trị suy tim sung huyết giai đoạn ổn định huyết động.

Dược lực học

Imidapril là một tiền chất, sau khi uống bị thủy phân thành imidaprilat, một chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế men chuyển angiotensin (ACE). ACE trong huyết tương chuyển angiotensin I (không hoạt tính) thành angiotensin II (có hoạt tính co mạch mạnh, làm tăng huyết áp) và kích thích tuyến thượng thận bài tiết aldosteron.

Imidaprilat ức chế ACE, ngăn cản sự chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II, dẫn đến giảm tác dụng co mạch và giảm tiết aldosteron. Bên cạnh đó, do ACE cũng có chức năng phân hủy bradykinin, việc ức chế ACE làm tăng hoạt tính của hệ kallikrein-kinin, gây giãn mạch ngoại vi thông qua hoạt hóa prostaglandin.

Imidapril cũng gián tiếp làm tăng sản xuất các chất giãn mạch như nitric oxide thông qua thụ thể bradykinin beta2 trên tế bào nội mô. Kết quả là imidapril làm giảm huyết áp bằng cách giảm sức cản mạch máu toàn thân mà không làm tăng nhịp tim phản xạ, góp phần giảm tỷ lệ mắc bệnh và tử vong ở người bị suy tim mạn tính.

Imidapril gây tăng nhẹ kali huyết thanh, tăng thải natri và dịch bằng cách tăng lưu lượng máu qua thận, giảm sản xuất aldosteron và hormon chống bài niệu. Lưu lượng máu qua thận tăng nhưng tốc độ lọc cầu thận thường không đổi.

Động học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Imidapril hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn sau khi uống; sinh khả dụng đường uống khoảng 70%. Nồng độ cực đại trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc.
Phân bố	Imidapril và imidaprilat đều liên kết với protein huyết tương ở mức độ trung bình (khoảng 85% và 53%).
Chuyển hóa	Imidapril chủ yếu được thủy phân thành imidaprilat (chất chuyển hóa có hoạt tính). Thời gian đạt nồng độ cực đại trong huyết tương của imidaprilat là 7 giờ. Nồng độ imidaprilat giảm theo hai pha, với thời gian bán thải pha đầu là 7-9 giờ và thời gian bán thải pha cuối hơn 24 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của imidaprilat khoảng 42%.
Thải trừ	Khoảng 40% liều thuốc được đào thải qua nước tiểu, phần còn lại qua phân.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Thuốc chống tăng huyết áp (nhóm chẹn beta, chẹn kênh canxi nhóm DHP): Dùng đồng thời với imidapril làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của imidapril và tăng nguy cơ tổn thương thận, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.
• Lithi: Làm tăng nồng độ lithi trong máu, dẫn đến ngộ độc lithi.
• Epoetin: Làm giảm tác dụng hạ huyết áp của imidapril do epoetin gây tăng huyết áp.
• Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, các chế phẩm bổ sung kali: Làm tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.
• Thuốc lợi tiểu khác: Có thể gây hạ huyết áp nặng, suy thận, đặc biệt là suy thận cấp, nhất là khi dùng liều imidapril đầu tiên và liều thuốc lợi tiểu cao. Cũng có thể gây hạ kali huyết.
• Thuốc điều trị đái tháo đường (insulin, sulfonylurea): Có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết.

Tương tác với thực phẩm: Thức ăn giàu chất béo làm giảm hấp thu imidapril.

Chống chỉ định

• Quá mẫn nghiêm trọng với imidapril hoặc các thuốc ức chế ACE khác.
• Tiền sử phù mạch liên quan đến thuốc ức chế ACE.
• Phù mạch di truyền hoặc vô căn.
• Phụ nữ có thai (3 tháng giữa và 3 tháng cuối).
• Suy thận nặng (ClCr < 10 ml/phút).
• Sử dụng đồng thời aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73 m2).
• Sử dụng đồng thời với dextran sulfate để điều trị giảm LDL.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng Imidapril

Người lớn: Liều thường dùng: 5-10 mg/lần/ngày. Có thể điều chỉnh liều tùy thuộc vào độ tuổi và triệu chứng.

Bệnh nhân dễ bị tụt huyết áp sau liều đầu tiên: Điều trị thiếu hụt nước, điện giải và ngừng thuốc lợi tiểu 2-3 ngày trước khi dùng imidapril. Nếu không, bắt đầu với liều 2,5 mg/ngày.

Bệnh nhân tăng huyết áp kèm suy tim: Liều đầu tiên 2,5 mg/ngày và theo dõi chặt chẽ.

Trẻ em: Chưa có nghiên cứu, không nên sử dụng.

Suy thận:

• ClCr 30-80 ml/phút: Giảm liều khởi đầu (2,5 mg/ngày).
• ClCr 10-29 ml/phút: Không nên dùng.
• ClCr < 10 ml/phút: Chống chỉ định.

Suy gan: Liều khởi đầu 2,5 mg/ngày.

Người cao tuổi (≥ 65 tuổi): Liều khởi đầu 2,5 mg/ngày, hiệu chỉnh liều theo đáp ứng huyết áp. Liều tối đa 10 mg/ngày.

Cách dùng: Uống 1 lần/ngày, 15 phút trước bữa ăn, uống đúng giờ. Do nguy cơ hạ huyết áp, nên uống liều đầu tiên trước khi đi ngủ.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, ho khan, buồn nôn.

Ít gặp: Đánh trống ngực, rối loạn mạch máu não, ngất, dị cảm, viêm mũi, nôn, đau thượng vị, rối loạn tiêu hóa, phát ban, ngứa, viêm phế quản, nhiễm khuẩn hô hấp trên, đau ngực, đau chi, phù, tăng kali huyết thanh, tăng creatinin huyết thanh, tăng urê huyết thanh, tăng ALAT, tăng gamma-GT.

Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, thiếu máu, tăng amylase máu, tăng ASAT, giảm albumin huyết thanh, tăng phosphatase kiềm, giảm protein huyết thanh, suy giảm chức năng thận.

Lưu ý

Lưu ý chung: Thận trọng với bệnh nhân suy thận nặng, hẹp động mạch thận hai bên, bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp (tăng huyết áp nặng, đang thẩm phân, dùng thuốc lợi tiểu, ăn kiêng muối nghiêm ngặt). Có thể gây hoa mắt, chóng mặt. Không dùng trong 24 giờ trước phẫu thuật. Có thể gây phù mạch. Thận trọng với người cao tuổi và trẻ em. Thận trọng với người rối loạn mạch não.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không nên dùng trong 3 tháng đầu. Ngừng dùng ngay khi phát hiện có thai. Sử dụng trong 3 tháng giữa và cuối có thể gây độc cho thai nhi và trẻ sơ sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không nên dùng. Nếu cần thiết, phải ngừng cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây chóng mặt, choáng váng.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Hạ huyết áp quá mức, sốc, bất tỉnh, nhịp tim chậm, rối loạn điện giải, suy thận.

Xử trí: Theo dõi chặt chẽ, kiểm tra điện giải và creatinin huyết thanh. Rửa dạ dày, dùng chất hấp phụ. Hạ huyết áp: đặt tư thế chống sốc, truyền dịch, atropin. Thẩm tách máu (tránh màng lọc cao).

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt, nếu gần liều kế tiếp thì bỏ qua. Không dùng gấp đôi liều.