Everolimus - Thông tin về Everolimus

Mô tả Tag

Everolimus: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Everolimus

Loại thuốc: Thuốc ức chế miễn dịch chọn lọc (mTOR inhibitor)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 0,25 mg; 0,5 mg; 1 mg; 2,5 mg; 5 mg; 10 mg
• Viên nén phân tán: 1 mg; 2 mg; 3 mg; 5 mg

Chỉ định

Everolimus được chỉ định trong điều trị một số bệnh lý, bao gồm:

1. Dự phòng thải ghép tạng: Ở bệnh nhân người lớn có nguy cơ miễn dịch từ thấp đến trung bình đang được ghép thận hoặc tim cùng loài khác gen.
2. Ung thư vú tiến triển dương tính với thụ thể hormone: Điều trị ung thư vú tiến triển đã được chứng minh là dương tính với thụ thể hormone.
3. Khối u nội tiết thần kinh biệt hóa tốt hoặc trung bình: Điều trị các khối u nội tiết thần kinh biệt hóa tốt hoặc trung bình không thể cắt bỏ hoặc di căn có nguồn gốc tuyến tụy ở người lớn bị bệnh tiến triển.
4. Khối u thần kinh không chức năng: Điều trị các khối u thần kinh không chức năng không thể cắt bỏ hoặc di căn, biệt hóa tốt (độ 1 hoặc độ 2) có nguồn gốc đường tiêu hóa hoặc phổi ở người lớn bị bệnh tiến triển.
5. Ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển: Điều trị bệnh nhân bị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển, bệnh đã tiến triển trong hoặc sau khi điều trị bằng liệu pháp nhắm mục tiêu VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor).

Dược lực học

Everolimus là một chất ức chế tín hiệu tăng sinh tế bào (mTOR inhibitor). Cơ chế tác dụng của nó trong việc phòng ngừa thải ghép và điều trị ung thư bao gồm:

• Ức chế tăng sinh tế bào T: Everolimus ức chế sự tăng sinh của tế bào T hoạt hóa kháng nguyên, qua đó hạn chế sự đáp ứng miễn dịch.
• Ức chế con đường dẫn truyền tín hiệu mTOR: Everolimus ức chế con đường dẫn truyền tín hiệu mTOR (mammalian target of rapamycin), một con đường quan trọng điều khiển sự tăng trưởng và tăng sinh tế bào. Điều này dẫn đến sự ngừng chu kỳ tế bào ở giai đoạn G1.
• Tạo phức hợp với FKBP-12: Ở mức độ phân tử, everolimus tạo thành phức hợp với protein FKBP-12, sau đó gắn vào và ức chế hoạt động của mTOR.

Động lực học

Hấp thu: Nồng độ everolimus cao nhất (C_max) đạt được trung bình sau 1 giờ dùng thuốc. C_max tỷ lệ thuận với liều lượng (trong khoảng 5-10mg). Everolimus là chất nền và chất ức chế vừa phải của P-glycoprotein (Pgp).

Phân bố: Khoảng 74% everolimus liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố (Vd) khá lớn.

Chuyển hóa: Everolimus được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4. Các chất chuyển hóa có hoạt tính rất yếu.

Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của everolimus là khoảng 30 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác: Everolimus được chuyển hóa bởi CYP3A4 và là chất nền của Pgp. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4 và Pgp. Cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc có chỉ số điều trị hẹp, là cơ chất của CYP3A4 và CYP2D6.

Tương tác với thực phẩm: Nên tránh dùng bưởi và nước bưởi do ảnh hưởng đến CYP3A4 và Pgp.

Chống chỉ định

Quá mẫn với everolimus, các dẫn xuất rapamycin khác hoặc bất kỳ tá dược nào.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều khuyến cáo thường là 10 mg/ngày. Điều chỉnh liều có thể cần thiết tùy thuộc vào tình trạng bệnh và chức năng gan thận.

Trẻ em: Liều lượng cần được điều chỉnh theo diện tích bề mặt cơ thể (BSA).

Người cao tuổi, suy thận: Thường không cần điều chỉnh liều.

Suy gan: Cần điều chỉnh liều tùy thuộc vào mức độ suy gan (Child-Pugh).

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ có thể gặp phải, phân loại theo tần suất:

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Nhiễm trùng, thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch huyết, giảm cảm giác thèm ăn, tăng đường huyết, tăng cholesterol máu, tăng triglyceride máu, rối loạn điện giải, mất ngủ, khó tiêu, nhức đầu, phù nề, xuất huyết, tăng huyết áp, viêm phổi, ho, viêm miệng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, phát ban, ngứa, rối loạn da và móng, đau khớp, rối loạn thận, mệt mỏi, giảm cân.
Ít gặp	Quá mẫn, tăng đi tiểu ban ngày, suy thận cấp, vô kinh, đau ngực không do tim, suy giảm khả năng lành vết thương.
Hiếm gặp	Bất sản tế bào hồng cầu đơn thuần, hội chứng suy giảm hô hấp cấp tính, phù mạch.
Không xác định tần suất	Viêm kết mạc, suy tim sung huyết, đỏ bừng, huyết khối tĩnh mạch sâu, ho ra máu, thuyên tắc phổi.

Lưu ý

• Viêm phổi không do nhiễm trùng: Đây là tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra với everolimus.
• Tăng nguy cơ nhiễm trùng: Everolimus ức chế miễn dịch, làm tăng nguy cơ nhiễm trùng.
• Phản ứng quá mẫn: Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng.
• Viêm miệng: Là tác dụng phụ thường gặp.
• Suy thận: Có thể gây suy thận, cần theo dõi chức năng thận.
• Tăng đường huyết và rối loạn lipid máu: Cần theo dõi đường huyết và lipid máu.
• Giảm tế bào máu: Cần theo dõi công thức máu.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Không nên dùng everolimus trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
• Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc nếu cảm thấy mệt mỏi.

Quá liều

Kinh nghiệm về quá liều rất hạn chế. Các biện pháp hỗ trợ chung nên được bắt đầu trong mọi trường hợp quá liều. Nếu quên liều, không được dùng thêm liều mà hãy dùng liều tiếp theo như bình thường.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.