Estradiol - Thông tin về Estradiol

Mô tả Tag

Estradiol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Estradiol

Loại thuốc: Hormon estrogen

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên estradiol dạng siêu mịn: 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg
• Viên ethinyl estradiol: 0,02 mg, 0,05 mg, 0,5 mg
• Kem bôi âm đạo (estradiol): 0,01%
• Vòng âm đạo (estradiol): 2 mg
• Miếng dán SR (estradiol): 37,5 microgam/ngày, 50 microgam/ngày, 75 microgam/ngày, 100 microgam/ngày

Chỉ định

• Hội chứng tiền mãn kinh và mãn kinh: Điều trị các triệu chứng vận mạch như bốc hỏa, ra mồ hôi quá nhiều, teo dần đường sinh dục - tiết niệu, và điều trị teo âm đạo do thiếu hụt estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh.
• Liệu pháp bổ sung trong phòng ngừa loãng xương tuổi mãn kinh.
• Liệu pháp thay thế sinh lý: Trong các trường hợp thiểu loạn sản buồng trứng (hội chứng Turner) và mãn kinh sớm.
• Mất 2 buồng trứng.
• Tránh thai đường uống (phối hợp với progestin).

Dược lực học

17β-estradiol nội sinh tạo ra và duy trì các đặc tính quan trọng của nữ giới. Tác dụng sinh học của 17β-estradiol được thực hiện thông qua các thụ thể estrogen cụ thể. Phức hợp thụ thể steroid liên kết với DNA tế bào và tạo ra sự tổng hợp các protein đặc hiệu.

• Trưởng thành biểu mô âm đạo: Estradiol làm tăng số lượng tế bào biểu mô ngoài, trong và giảm số lượng tế bào đáy.
• Duy trì độ pH âm đạo: Estradiol duy trì độ pH âm đạo ở mức bình thường (pH 4,5), tăng cường hệ vi khuẩn bình thường.
• Điều trị triệu chứng thiếu hụt estrogen ở âm đạo: Estradiol bôi âm đạo làm giảm triệu chứng teo âm đạo do thiếu hụt estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh. Sau 12 tuần điều trị, có những cải thiện đáng kể về chỉ số trưởng thành âm đạo, bình thường hóa độ pH âm đạo và giảm các triệu chứng niệu sinh dục.

Động lực học

Hấp thu và phân bố

Estradiol được hấp thu tốt qua da, niêm mạc và đường tiêu hóa. Hấp thu dễ dàng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa khi dùng đường uống, nồng độ đỉnh thường đạt được sau 3-6 giờ, nhưng trở lại mức ban đầu sau 24 giờ. Thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể, nồng độ cao ở các cơ quan đích. Khoảng 60% estradiol kết hợp với albumin, 38% với globulin liên kết hormon sinh dục, và 2% ở dạng tự do.

Chuyển hóa

Estradiol chuyển hóa chủ yếu ở gan thành estron, estriol và các dạng liên hợp glucuronid hoặc sulfat. Có quá trình tái tuần hoàn ruột-gan. Thuốc kháng sinh có thể làm giảm tuần hoàn ruột-gan này, giảm nồng độ estrogen trong máu.

Thải trừ

Estradiol chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu (90-95% dưới dạng liên hợp) và một lượng nhỏ qua phân (5-10%).

Tương tác thuốc

Tăng chuyển hóa estradiol: Thuốc gây cảm ứng enzyme cytochrom P450 (thuốc chống co giật như phenobarbital, phenytoin, carbamazepine; thuốc chống nhiễm trùng như rifampicin, rifabutin, nevirapine, efavirenz; và St. John's Wort) có thể làm tăng chuyển hóa estradiol, giảm tác dụng và thay đổi tình trạng chảy máu tử cung.

Giảm hiệu lực thuốc khác: Estradiol làm giảm hiệu lực của thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Tăng nồng độ cyclosporin: Sử dụng đồng thời với cyclosporin cần thận trọng vì estrogen có thể làm tăng nồng độ cyclosporin, creatinin và transaminase trong máu.

Ritonavir và nelfinavir: Có thể gây cảm ứng hoặc ức chế chuyển hóa estradiol, tùy thuộc vào liều lượng và thời điểm sử dụng.

Chống chỉ định

• Ung thư vú (đã biết hoặc nghi ngờ)
• Khối u ác tính phụ thuộc estrogen
• Chảy máu bộ phận sinh dục chưa được chẩn đoán
• Tăng sản nội mạc tử cung không được điều trị
• Huyết khối tĩnh mạch trước đây hoặc hiện tại
• Rối loạn huyết khối
• Bệnh huyết khối tắc mạch đang hoạt động hoặc gần đây
• Bệnh gan cấp tính hoặc tiền sử bệnh gan (chức năng gan chưa hồi phục)
• Quá mẫn với estradiol
• Rối loạn chuyển hóa chất béo

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều lượng và cách dùng thay đổi tùy thuộc vào dạng thuốc và chỉ định. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ để được hướng dẫn cụ thể.

Dạng thuốc	Liều lượng ví dụ	Ghi chú
Uống	1-2 mg/ngày	Điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng
Miếng dán	0,05 mg/24 giờ, 2 lần/tuần	Điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng, liều duy trì thấp nhất
Kem bôi âm đạo	2-4 g/ngày (1-2 tuần đầu), giảm dần liều	Điều trị ngắn ngày viêm âm đạo teo

Dự phòng loãng xương: Liều lượng cần được bác sĩ chỉ định cụ thể.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Nhức đầu, nhức nửa đầu, chảy máu, đau vú khi ấn, trầm cảm, ban đỏ và kích ứng ở vùng bôi/dán thuốc
Ít gặp	Ứ nước, phù, buồn nôn, co cơ bụng
Hiếm gặp	Chóng mặt, hoa mặt, phản ứng phản vệ, mày đay, viêm tắc tĩnh mạch, tăng huyết áp, viêm da dị ứng do tiếp xúc, ngứa toàn thân và phát ban, rối loạn chức năng gan, vàng da ứ mật, sỏi túi mật

Lưu ý

• Khám sức khỏe định kỳ: Cần khám sức khỏe trước khi bắt đầu và trong quá trình điều trị.
• Theo dõi triệu chứng: Báo ngay cho bác sĩ khi có bất kỳ triệu chứng bất thường.
• Thận trọng với bệnh nhân: Tăng huyết áp, tăng calci huyết, ứ dịch (hen suyễn, động kinh, đau nửa đầu, bệnh tim hoặc thận).
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Không sử dụng estradiol trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
• Lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng đáng kể.

Quá liều

Triệu chứng: Khó chịu ở vú, chảy máu đường sinh dục, ứ dịch, buồn nôn, căng tức ngực và/hoặc đau bụng kinh.

Xử trí: Giảm liều estradiol. Nếu quên liều, uống càng sớm càng tốt. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.