Escitalopram - Thông tin về Escitalopram
Mô tả Tag
Escitalopram: Thông tin chi tiết
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Escitalopram
Loại thuốc: Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI), thuốc chống trầm cảm.
Dạng thuốc và hàm lượng:
- Dung dịch uống: 5 mg/5 mL (chai 240 mL)
- Viên nén bao phim: 5 mg, 10 mg, 20 mg
Chỉ định
Escitalopram được chỉ định điều trị các trường hợp sau:
- Điều trị cấp và duy trì bệnh trầm cảm ở người lớn và trẻ em từ 12-17 tuổi.
- Điều trị cấp chứng lo âu toàn thể ở người lớn.
- Điều trị cơn hoảng sợ có hoặc không kèm theo ám ảnh sợ khoảng trống (agoraphobia).
- Điều trị chứng lo âu xã hội (rối loạn lo âu xã hội).
- Điều trị chứng ám ảnh cưỡng bức (OCD).
Dược lực học
Escitalopram là chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI), thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm dẫn chất phthalane vòng đôi. Nó là đồng phân đối hình trái (S-enantiomer) của citalopram, một SSRI có tỷ lệ đồng phân trái: đồng phân phải là 50:50. Escitalopram có cấu trúc khác biệt so với các SSRI khác (như fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin) và các thuốc chống trầm cảm khác (như thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI), thuốc chống trầm cảm ba vòng và bốn vòng).
Escitalopram ức chế tái hấp thu serotonin ở màng trước khớp thần kinh mạnh gấp 100 lần so với đồng phân đối hình phải (R-enantiomer) và gấp 2 lần hỗn hợp đồng phân. Tác dụng chống trầm cảm của nó chủ yếu là do tăng tác dụng của serotonin trong hệ thần kinh trung ương. Escitalopram có rất ít hoặc không có tác dụng lên tái hấp thu các chất dẫn truyền thần kinh khác như norepinephrine và dopamine.
Thuốc có ái lực rất thấp hoặc không có ái lực với các thụ thể alpha-adrenergic, beta-adrenergic, dopamine D1-5, histamine H1-3, GABA-benzodiazepine, muscarinic M1-5, 5-HT1-7 và các kênh ion (kênh calci, kali, clo, natri).
Tác dụng của Escitalopram bắt đầu trong vòng 1 tuần, nhưng có thể khác nhau tùy từng người, và đáp ứng lâm sàng đầy đủ thường đạt được sau 8-12 tuần điều trị.
Động lực học
| Thuộc tính | Mô tả |
|---|---|
| Hấp thu | Dược động học đơn liều hoặc đa liều tuyến tính và tỷ lệ thuận với liều trong khoảng 10-30 mg/ngày. Sau khi uống 20 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 5 giờ, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa chính S-demethylcitalopram đạt được sau 14 giờ. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ ở trạng thái cân bằng đạt được sau 1 tuần điều trị hàng ngày. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 80%. |
| Phân bố | Thể tích phân bố 12 L/kg. Gắn kết với protein huyết tương khoảng 56%. |
| Chuyển hóa | Chuyển hóa ở gan bởi CYP2C19 và CYP3A4 thành chất chuyển hóa có hoạt tính là S-demethylcitalopram (S-DCT) và S-didemethylcitalopram (S-DDCT). Các chất chuyển hóa này có hoạt tính ức chế tái hấp thu serotonin yếu hơn escitalopram. Nồng độ S-DCT trong huyết tương khoảng 1/3 nồng độ escitalopram. |
| Thải trừ | Thời gian bán thải của escitalopram là 27-32 giờ, của S-DCT là 59 giờ. Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (escitalopram 8%, S-DCT 10%). |
Tương tác thuốc
Tránh sử dụng Escitalopram với: Conivaptan, lobenguan I 123, MAOI, xanh methylene, pimozide, tryptophan, citalopram.
Escitalopram có thể tương tác với nhiều thuốc khác, gây tăng hoặc giảm nồng độ/tác dụng của thuốc. Xem chi tiết trong hướng dẫn sử dụng hoặc tham khảo ý kiến bác sĩ/dược sĩ.
Tương tác với thực phẩm: Uống rượu cùng Escitalopram có thể tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương. Một số thảo dược như cây nữ lang, cỏ St John’s wort, cây kava có thể tương tác tương tự.
Chống chỉ định
- Không sử dụng cùng với MAOI hoặc trong vòng 14 ngày sau khi dùng MAOI.
- Không sử dụng cùng với pimozide.
- Tránh phối hợp với thuốc gây kéo dài khoảng QT.
- Quá mẫn với escitalopram, citalopram hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Liều lượng & Cách dùng
Liều lượng và cách dùng cần được bác sĩ chỉ định cụ thể tùy thuộc vào tình trạng bệnh và đáp ứng của từng người. Thông tin dưới đây chỉ mang tính tham khảo, không thay thế lời khuyên của bác sĩ.
Xem chi tiết phần liều lượng và cách dùng trong bài viết ban đầu.
Tác dụng phụ
Thường gặp: Nhức đầu, buồn ngủ, mất ngủ, buồn nôn, rối loạn cương, mệt mỏi, chóng mặt... (Xem chi tiết trong bài viết ban đầu)
Ít gặp: Suy thận cấp, mất bạch cầu hạt, dị ứng... (Xem chi tiết trong bài viết ban đầu)
Hiếm gặp: Trầm cảm, suy giảm nhân cách, ảo giác... (Xem chi tiết trong bài viết ban đầu)
Không xác định tần suất: Tiết ADH không thích hợp, biếng ăn... (Xem chi tiết trong bài viết ban đầu)
Lưu ý
Lưu ý chung: Theo dõi chặt chẽ tình trạng tâm lý và hành vi người bệnh, đặc biệt nguy cơ tự sát, nhất là lúc bắt đầu điều trị và khi thay đổi liều. Tránh ngừng thuốc đột ngột. Thận trọng khi dùng cho người bệnh có tiền sử co giật, loạn thần, hoặc đang dùng thuốc chống đông máu.
Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú: Cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng. Xem chi tiết trong bài viết ban đầu.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Mặc dù không ảnh hưởng đáng kể đến chức năng nhận thức và vận động, nhưng vẫn cần thận trọng.
Quá liều
Quá liều và độc tính: Triệu chứng quá liều bao gồm co giật, hôn mê, chóng mặt… (Xem chi tiết trong bài viết ban đầu)
Cách xử lý khi quá liều: Duy trì đường thở, cung cấp oxy, rửa dạ dày… (Xem chi tiết trong bài viết ban đầu)
Quên liều và xử trí: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, nhưng không dùng gấp đôi liều.
Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.