Entecavir - Thông tin về Entecavir

Mô tả Tag

Entecavir: Thông tin chi tiết về thuốc

Bài viết này cung cấp thông tin về thuốc Entecavir dựa trên các nguồn dữ liệu y tế đáng tin cậy. Thông tin chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất):

Entecavir

Loại thuốc:

Thuốc kháng retrovirus, có tác dụng chống virus viêm gan B ở người (HBV).

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên bao phim: 0,5 mg và 1 mg
• Dung dịch uống (pha sẵn để dùng): 0,05 mg/ml

Chỉ định:

Entecavir được chỉ định để điều trị nhiễm virus viêm gan B (HBV) mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên đáp ứng các điều kiện sau:

• Chứng cứ HBV sao chép tích cực (tăng DNA-HBV trong máu).
• Tăng dai dẳng nồng độ aminotransferase huyết thanh (ALT hoặc AST).
• Chứng cứ mô học về bệnh gan đang hoạt động.

Chỉ định này dựa trên đáp ứng mô học, virus học, sinh hóa và huyết thanh học ở người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên, bao gồm:

• Người chưa từng dùng thuốc kháng virus nucleosid.
• Người lớn có HBV kháng lamivudin, đồng thời HBeAg dương tính hoặc HBeAg âm tính kèm theo chức năng gan còn bù.

Entecavir cũng được sử dụng để điều trị viêm gan B mãn tính và virus viêm gan B kháng thuốc lamivudin. Dữ liệu về người bệnh đồng nhiễm HBV và HIV còn hạn chế.

Dược lực học:

Entecavir là một thuốc tổng hợp tương tự nucleosid purin dẫn xuất từ guanin, có hoạt tính kháng virus viêm gan B ở người (HBV). Thuốc được các enzym trong tế bào phosphoryl hóa để tạo thành entecavir triphosphat, một chất chuyển hóa có hoạt tính. Entecavir triphosphat ức chế DNA polymerase (enzym phiên mã ngược) của virus viêm gan B bằng cách cạnh tranh với cơ chất tự nhiên deoxyguanosin triphosphat, ngăn chặn các giai đoạn hoạt động của enzym này.

Động lực học:

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 30-90 phút. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu. Nên uống lúc đói (ít nhất 2 giờ trước hoặc sau bữa ăn).
Phân bố	Phân bố rộng rãi trong các mô. Gắn vào protein huyết tương khoảng 13% in vitro.
Chuyển hóa	Không bị hệ thống cytochrom P450 chuyển hóa.
Thải trừ	Thời gian bán thải trong huyết thanh khoảng 24 giờ (liều 1 lần/ngày). Đào thải chủ yếu qua thận (lọc cầu thận và tiết tích cực qua ống thận). Thời gian bán thải cuối là 128-149 giờ. Một lượng nhỏ chất liên hợp glucuronid và sulfat được tạo thành. Thẩm phân máu có thể loại bỏ một phần entecavir.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

• Ganciclovir, valganciclovir, ribavirin có thể làm tăng hàm lượng và tác dụng của entecavir.
• Ít có khả năng tương tác dược động với các thuốc chuyển hóa bởi isoenzym CYP vì Entecavir không phải là cơ chất, không ức chế hoặc kích thích các isozym cytochrom P450 (CYP).
• Có khả năng tương tác dược động với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh với entecavir để tiết tích cực qua ống thận (nồng độ huyết thanh entecavir hoặc thuốc phối hợp có thể tăng). Cần theo dõi tác dụng phụ.
• Không có tương tác với adefovir, lamivudin, tenofovir, disoproxil.
• Có khả năng tương tác dược động (nồng độ huyết thanh entecavir tăng do thay đổi chức năng thận) với cyclosporin hoặc tacrolimus. Cần giám sát chức năng thận ở người ghép gan dùng các thuốc này.
• Không có tương tác dược động với lamivudin hoặc tenofovir disoproxil fumarat.

Tương tác với thực phẩm: Uống khi bụng đói, ít nhất 2 giờ trước hoặc sau bữa ăn.

Tương kỵ thuốc: Dung dịch uống không được hòa vào nước, các dung môi khác hoặc với các thuốc khác.

Chống chỉ định:

• Tiền sử mẫn cảm với entecavir hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Trẻ em dưới 16 tuổi.

Liều lượng & cách dùng:

Liều dùng:

• Người lớn:
  • Nhiễm HBV mạn tính chưa điều trị bằng thuốc tương tự nucleosid: 0,5 mg/ngày.
  • Tiền sử nhiễm HBV trong khi điều trị lamivudin hoặc HBV kháng lamivudin/telbivudin: 1 mg/ngày.
• Trẻ em: Trên 16 tuổi: Liều như người lớn. Dưới 16 tuổi: Chống chỉ định.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều, nhưng cần lưu ý chức năng thận thường giảm.
• Suy thận: Cần điều chỉnh liều dựa trên ClCr (độ thanh thải Creatinin). Giảm liều bằng cách dùng dung dịch uống hoặc tăng khoảng cách giữa các liều (nếu không có dung dịch uống).

Thời gian dùng thuốc: Thời gian dùng tối ưu chưa biết, nhưng ít nhất 1 năm. Có thể ngừng điều trị tùy thuộc vào đáp ứng điều trị và tình trạng bệnh.

Cách dùng: Uống lúc đói, ít nhất 2 giờ trước hoặc sau bữa ăn. Dung dịch uống không được hòa với nước hoặc chất lỏng khác.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Tiểu ra máu, tăng creatinin, glucose niệu, mất ngủ, nhức đầu, chóng mặt, nôn, tiêu chảy, buồn nôn, khó tiêu, tăng transaminase, tăng lipase, tăng amylase, tăng bilirubin huyết, mệt mỏi.

Ít gặp: Phát ban, rụng tóc, đầy bụng khó tiêu.

Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, nhiễm toan acid lactic, tăng ALT (lớn hơn 5, 10 lần mức bình thường), tăng glucose huyết lúc đói, tăng creatinin, tăng lipase, tăng bilirubin huyết.

Lưu ý:

• Viêm gan có thể tự phát nặng lên, biểu hiện bằng tăng ALAT. Theo dõi chặt chẽ lâm sàng và sinh hóa trong khi điều trị. Ngừng điều trị có thể gây bệnh nặng lên.
• Thận trọng khi điều trị cho người bệnh gan mất bù, nguy cơ nhiễm toan acid lactic cao.
• Thận trọng khi dùng cho người nhiễm HBV và HIV đồng thời vì nguy cơ kháng thuốc NRTI.
• Thận trọng khi dùng ở người bệnh mạn tính do nguy cơ nhiễm toan acid lactic, gan to nhiễm mỡ.
• Ngừng thuốc ngay nếu có dấu hiệu nhiễm toan lactic hoặc độc gan nặng.
• Giám sát chức năng thận ở người ghép gan dùng thuốc ức chế miễn dịch.
• Điều chỉnh liều ở người suy thận (ClCr < 50 ml/phút).
• Entecavir không làm giảm nguy cơ lây truyền virus.
• Cần tư vấn bác sĩ về việc sử dụng thuốc trong thai kỳ và cho con bú.

Quá liều:

Dữ liệu về quá liều còn hạn chế. Không có triệu chứng nhiễm độc rõ rệt khi dùng liều cao. Nếu quên liều, uống càng sớm càng tốt, nhưng không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để được tư vấn và điều trị phù hợp.