Dapagliflozin - Thông tin về Dapagliflozin

Mô tả Tag

Dapagliflozin: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Dapagliflozin

Loại thuốc: Thuốc ức chế kênh đồng vận chuyển natri - glucose ở ống thận (SGLT2).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén dapagliflozin - 5 mg, 10 mg
• Viên nén phối hợp dapagliflozin/saxagliptin - 5 mg/10 mg
• Viên nén phối hợp dapagliflozin/metformin - 5 mg/500 mg, 5 mg/850 mg, 5 mg/1000 mg, 10 mg/500 mg, 10 mg/1000 mg

Chỉ định

• Điều trị bệnh đái tháo đường type 2 không thể kiểm soát bằng các thuốc điều trị đái tháo đường khác, chế độ ăn kiêng và vận động.
• Điều trị suy tim mãn tính kèm giảm phân suất tống máu (NYHA độ II – IV).
• Điều trị bệnh thận mãn tính.

Dược lực học

Dapagliflozin là một chất ức chế chọn lọc và có hồi phục kênh đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2) rất mạnh. Sự ức chế SGLT2 bởi dapagliflozin làm giảm tái hấp thu glucose từ dịch lọc cầu thận ở ống lượn gần, đồng thời làm giảm tái hấp thu natri, dẫn đến bài tiết glucose qua nước tiểu và gây bài niệu thẩm thấu. Điều này dẫn đến giảm quá tải thể tích, giảm huyết áp, giảm tiền tải và hậu tải, có lợi cho quá trình tái tạo cơ tim. Các tác dụng khác bao gồm tăng hematocrit và giảm trọng lượng cơ thể.

Dapagliflozin cải thiện cả mức đường huyết lúc đói và sau ăn bằng cách giảm tái hấp thu glucose ở thận, dẫn đến tăng bài tiết glucose qua nước tiểu. Sự bài tiết glucose này xảy ra ngay sau liều đầu tiên, liên tục trong khoảng thời gian dùng thuốc 24 giờ và duy trì trong suốt thời gian điều trị. Lượng glucose được thận loại bỏ phụ thuộc vào nồng độ glucose trong máu và GFR. Ở những đối tượng có đường huyết bình thường, dapagliflozin có xu hướng gây hạ đường huyết thấp. Dapagliflozin không làm suy giảm sản xuất glucose nội sinh bình thường để đáp ứng với hạ đường huyết. Dapagliflozin hoạt động độc lập với sự tiết insulin và tác dụng của insulin. Nhờ tác dụng này, dapagliflozin có khả năng cải thiện cân nặng ở bệnh nhân đái tháo đường.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Dapagliflozin được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) thường đạt được trong vòng 2 giờ sau khi dùng thuốc ở trạng thái nhịn ăn. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống sau khi dùng liều 10 mg là 78%.
Phân bố	Dapagliflozin liên kết với protein khoảng 91%. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 118 L.
Chuyển hóa	Dapagliflozin được chuyển hóa nhiều, chủ yếu bằng phản ứng liên hợp glucuronid qua trung gian UGT1A9 và tạo ra chất chuyển hóa không có hoạt tính dapagliflozin 3-O-glucuronid. Một phần nhỏ được chuyển hóa qua CYP.
Thải trừ	Thời gian bán thải huyết tương trung bình (T1/2) là 12,9 giờ. Dapagliflozin và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (75%) và phân (21%).

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Thuốc lợi tiểu: Có thể làm tăng tác dụng lợi tiểu, gây tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp.
• Insulin và thuốc kích thích tiết insulin: Tăng nguy cơ hạ đường huyết. Cần điều chỉnh liều.
• Gây nhiễu xét nghiệm 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG): Cần sử dụng các phương pháp thay thế để theo dõi đường huyết.
• Kháng sinh quinolon: Có thể gây khó khăn trong việc kiểm soát đường huyết.

Tương tác với thực phẩm: Rượu có thể gây hạ hoặc tăng đường huyết, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với dapagliflozin.
• Suy thận nặng (eGFR < 30 mL/phút/1,73 m2) không kèm bệnh tim mạch hoặc yếu tố nguy cơ tim mạch.
• Đang lọc máu.
• Đái tháo đường type 1, nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng:

Người lớn:

• Đái tháo đường type 2: Liều khởi đầu 5 mg/ngày, có thể tăng lên 10 mg/ngày.
• Suy tim kèm giảm phân suất tống máu: 10 mg/ngày.
• Bệnh thận mãn tính: 10 mg/ngày.

Trẻ em: Chưa được nghiên cứu.

Đối tượng khác:

• Bệnh nhân suy thận: Xem bảng điều chỉnh liều dựa trên eGFR.
• Bệnh nhân suy gan: Điều chỉnh liều thận trọng.
• Bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Cách dùng: Uống nguyên viên, bất kỳ thời điểm nào trong ngày, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Hạ đường huyết (khi dùng với SU hoặc insulin), viêm cơ quan sinh dục, nhiễm trùng tiết niệu, chóng mặt, ngứa, đau lưng, tiểu khó, đa niệu, giảm độ thanh thải creatinin, rối loạn lipid máu, tăng hematocrit.

Ít gặp: Giảm thể tích tuần hoàn, khát nước, táo bón, khô miệng, tiểu đêm, ngứa bộ phận sinh dục, tăng ure máu, giảm cân, nhiễm nấm, tăng độ thanh thải creatinin.

Hiếm gặp: Nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Không xác định tần suất: Viêm cân mạc hoại tử đáy chậu (hoại tử Fournier), phù mạch.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Nguy cơ gãy xương ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 và suy thận mức độ trung bình.
• Tăng nguy cơ nhiễm trùng và nhiễm nấm cơ sinh dục.
• Có thể gây hạ huyết áp.
• Nguy cơ nhiễm toan ceton.
• Nguy cơ viêm cân mạc hoại tử.
• Định kỳ xét nghiệm chức năng thận.
• Tăng nguy cơ nhiễm trùng tiết niệu.
• Nguy cơ tổn thương thận cấp ở bệnh nhân bệnh thận mãn tính hoặc dùng đồng thời thuốc lợi tiểu quai.
• Bệnh nhân cao tuổi dễ mắc các triệu chứng liên quan đến suy giảm thể tích tuần hoàn.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không khuyến cáo.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không khuyến cáo.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng đáng kể.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Chưa có báo cáo về độc tính khi dùng quá liều.

Cách xử lý khi quá liều: Điều trị hỗ trợ thích hợp.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt, nhưng không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.