Cilnidipine - Thông tin về Cilnidipine
Mô tả Tag
Cilnidipine: Thông tin thuốc chi tiết
Bài viết này cung cấp thông tin về Cilnidipine dựa trên các nguồn dữ liệu y tế đáng tin cậy. Tuy nhiên, thông tin này không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất):
Cilnidipine (cilnidipin)
Loại thuốc:
Thuốc điều trị tăng huyết áp / Thuốc chẹn kênh canxi
Dạng thuốc và hàm lượng:
Viên nén bao phim: 5mg, 10mg, 20mg
Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp.
Dược lực học:
Cilnidipine là một thuốc chẹn kênh canxi thế hệ thứ 4, có hoạt tính ức chế cả kênh canxi type N và L. Cilnidipine gắn vào kênh canxi type L, chủ yếu trên màng tế bào cơ trơn thành động mạch. Việc này ngăn cản dòng canxi vào tế bào, dẫn đến giãn mạch và hạ huyết áp. Ngoài ra, Cilnidipine cũng tác động lên kênh canxi type N ở đầu dây thần kinh giao cảm, ức chế giải phóng norepinephrine, ngăn ngừa tăng huyết áp do stress. Đặc biệt, Cilnidipine không làm tăng hoạt tính giao cảm hay tăng nhịp tim phản xạ khi huyết áp giảm. Thuốc ức chế phản ứng tăng huyết áp do stress mà không ảnh hưởng đến lưu lượng máu não, nhịp tim, cải thiện tỷ lệ tim-thở (CTR), chức năng thận, giảm chỉ số xơ vữa động mạch và lipid peroxide trong huyết thanh. Cilnidipine được xem là lựa chọn hữu ích cho bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân đái tháo đường kèm albumin niệu, và bệnh thận mãn tính.
Động lực học:
| Thuộc tính | Mô tả |
|---|---|
| Hấp thu | Cilnidipine hấp thu nhanh, đạt nồng độ tối đa sau khoảng 2 giờ. |
| Phân bố | Phân bố nhiều ở gan, thận, huyết tương và các mô khác. Không tích tụ nhiều trong mô sau khi sử dụng nhiều lần. Sinh khả dụng thấp (khoảng 13%) do khả năng hòa tan trong nước kém và độ thấm cao. Thể tích phân bố lớn. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất cao (gần 98%). |
| Chuyển hóa | Chuyển hóa qua gan và thận. Chuyển hóa nhanh chóng bởi microsome gan thông qua quá trình dehydro hóa. Enzyme CYP3A4 đóng vai trò chính trong quá trình này. |
| Thải trừ | Thải trừ qua nước tiểu (20%) và phân (80%). |
Tương tác thuốc:
Tương tác với các thuốc khác:
- Sử dụng đồng thời với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác có thể gây hạ huyết áp quá mức.
- Tăng nồng độ digoxin trong huyết tương.
- Cimetidine làm tăng nồng độ Cilnidipine trong huyết thanh do ức chế enzyme CYP3A4.
- Rifampicin làm giảm tác dụng của Cilnidipine do cảm ứng enzyme CYP3A4.
- Nhóm azol kháng nấm (itraconazole, miconazole) làm tăng nồng độ Cilnidipine do ức chế CYP3A4.
Tương tác với thực phẩm:
Tránh uống nước bưởi chùm khi dùng Cilnidipine vì có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.
Chống chỉ định:
- Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với Cilnidipine.
- Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
Liều lượng & cách dùng:
Người lớn:
- Uống 1 lần/ngày sau bữa ăn sáng.
- Liều thông thường: 5-10mg/lần/ngày. Có thể tăng lên 20mg/lần/ngày theo chỉ định của bác sĩ.
- Tăng huyết áp nặng: 10-20mg/lần/ngày.
Liều dùng cần được điều chỉnh tùy thuộc vào tuổi tác và tình trạng bệnh.
Tác dụng phụ:
Thường gặp: Chưa có dữ liệu đầy đủ.
Ít gặp: Tăng AST (GOT), ALT (GPT), LDH, creatinin, BUN; protein niệu dương tính; nhức đầu, chóng mặt, chóng mặt tư thế đứng; cứng cơ vai; đỏ bừng mặt, đánh trống ngực, cảm giác nóng; điện tâm đồ bất thường; hạ huyết áp; buồn nôn, nôn, đau bụng; phát ban; thay đổi bạch cầu, bạch cầu trung tính và hemoglobin; phù mặt và chi dưới; khó chịu toàn thân; tiểu rắt; tăng cholesterol huyết thanh; thay đổi CK (CPK), acid uric, kali và phospho huyết thanh.
Hiếm gặp: Cặn lắng trong nước tiểu; buồn ngủ, mất ngủ, run ngón tay, hay quên; đau ngực; tăng tỷ lệ tim-thở; nhịp tim nhanh; block nhĩ thất; cảm giác lạnh; táo bón, chướng bụng, khát nước, phì đại nướu, ợ nóng, tiêu chảy; da đỏ và ngứa; giảm hồng cầu (RBC), hematocrit, bạch cầu ưa acid và tế bào lympho; cảm giác yếu, co cứng cơ sinh đôi cẳng chân; khô quanh mắt, sung huyết mắt và cảm giác kích ứng; rối loạn vị giác; glucose niệu dương tính; thay đổi đường huyết đói; thay đổi protein toàn phần, calci và CRP huyết thanh; ho; giảm tiểu cầu.
Không xác định tần suất: Tê; ngoại tâm thu; nhạy cảm với ánh sáng; rối loạn chức năng gan.
Lưu ý:
Lưu ý chung:
- Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng.
- Thận trọng với người tiền sử phản ứng nghiêm trọng với thuốc chẹn kênh canxi.
- Giảm liều cần được theo dõi chặt chẽ. Ngừng đột ngột có thể làm nặng thêm triệu chứng.
- Người cao tuổi: Dùng liều khởi đầu thấp hơn (ví dụ 5mg) để tránh hạ huyết áp quá mức.
- Trẻ em: Chưa có dữ liệu an toàn.
Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú: Không sử dụng Cilnidipine.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng vì có thể gây chóng mặt, choáng váng.
Quá liều:
Quá liều và độc tính: Hạ huyết áp quá mức.
Cách xử lý: Nâng cao chân, truyền dịch, dùng thuốc tăng huyết áp.
Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ. Không uống gấp đôi liều.