Cephalexin - Thông tin về Cephalexin

Mô tả Tag

Cephalexin: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Cefalexin

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 250 mg, 333 mg, 500 mg, 750 mg
• Viên nén, viên bao phim: 250 mg, 500 mg
• Bột để pha hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml (100 ml, 200 ml), 250 mg/5 ml (100 ml, 200 ml)

Chỉ định

Cefalexin là một kháng sinh đường uống thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 1. Thuốc được chỉ định trong điều trị các bệnh nhiễm trùng sau:

• Nhiễm trùng đường hô hấp
• Viêm tai giữa
• Nhiễm trùng da và mô mềm
• Nhiễm trùng xương và khớp
• Nhiễm trùng đường tiết niệu, bao gồm cả viêm tuyến tiền liệt cấp tính
• Nhiễm trùng răng miệng

Cefalexin có hoạt tính in vitro chống lại một số vi sinh vật, bao gồm:

• Liên cầu khuẩn tan huyết β
• Tụ cầu khuẩn (bao gồm cả chủng coagulase dương tính, coagulase âm tính và chủng tiết penicillinase)
• Phế cầu khuẩn
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Các loài Klebsiella
• Haemophilus influenzae
• Branhamella catarrhalis

Tuy nhiên, cần lưu ý rằng hầu hết các chủng Streptococcus faecalis và một số chủng tụ cầu khuẩn đã kháng cefalexin. Cefalexin không có tác dụng trên hầu hết các chủng Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Clostridium difficile, và các loài Legionella, Campylobacter, Pseudomonas hoặc Herellea. Tụ cầu khuẩn thể hiện sự đề kháng chéo giữa cefalexin và các kháng sinh nhóm methicillin.

Dược lực học

Cefalexin là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 1. Cơ chế tác dụng diệt khuẩn của thuốc là ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào protein liên kết penicillin (PBP), ức chế tổng hợp peptidoglycan, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào và gây ra sự tự hủy của vi khuẩn.

Cefalexin là kháng sinh uống; giống như các cephalosporin thế hệ 1 khác (cefadroxil, cefazolin), cefalexin có hoạt tính in vitro trên nhiều cầu khuẩn ưa khí Gram dương, nhưng tác dụng hạn chế trên vi khuẩn Gram âm.

Động lực học

Hấp thu

Cephalexin được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, sau khi uống một liều đơn 250 mg, 500 mg hoặc 1 g lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ và tương ứng là khoảng 9, 18 hoặc 32 mcg/ml. Nồng độ trong huyết thanh vẫn được phát hiện sau 6 giờ. Uống cùng thức ăn làm giảm và chậm nồng độ đỉnh nhưng không ảnh hưởng đến tổng lượng thuốc hấp thu. Ở trẻ nhỏ, hấp thu chậm hơn, có thể giảm tới 50% ở trẻ sơ sinh; thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương được báo cáo là khoảng 3 giờ ở trẻ dưới 6 tháng tuổi, 2 giờ ở trẻ 9-12 tháng tuổi và 1 giờ ở trẻ lớn hơn.

Phân bố

Khoảng 15% liều cefalexin gắn kết với protein huyết tương. Thuốc phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể, bao gồm túi mật, gan, thận, xương, đờm, mật, dịch màng phổi và hoạt dịch; nhưng nồng độ trong dịch não tủy không đáng kể. Cefalexin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Thể tích phân bố là 18 lít/1,78 m² diện tích bề mặt cơ thể.

Chuyển hóa và Thải trừ

Cefalexin không bị chuyển hóa. Khoảng 80% liều dùng hoặc hơn được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong 6 giờ đầu, chủ yếu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận; với liều 500 mg, nồng độ trong nước tiểu cao hơn 1 mg/ml. Cefalexin cũng được tìm thấy ở nồng độ điều trị trong mật và một lượng nhỏ có thể được thải trừ qua đường này. Nửa đời trong huyết tương ở người lớn có chức năng thận bình thường là 0,5 - 1,2 giờ; nhưng tăng lên khoảng 5 giờ ở trẻ sơ sinh, khoảng 2,5 giờ ở trẻ 3 - 12 tháng tuổi, và tăng thêm khi chức năng thận suy giảm.

Tương tác thuốc

Probenecid làm giảm bài tiết cefalexin, dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong huyết tương. Cephalosporin có thể làm tăng nguy cơ độc thận khi dùng chung với amphotericin B, thuốc lợi tiểu quai, aminoglycoside, capreomycin hoặc vancomycin. Hạ kali máu đã được báo cáo ở bệnh nhân leukemia dùng thuốc gây độc tế bào khi dùng chung với gentamicin và cephalexin.

Chống chỉ định

Cefalexin chống chỉ định ở bệnh nhân dị ứng với cephalosporin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Cần thận trọng khi dùng ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các thuốc khác, đặc biệt là penicillin, do có khả năng gây dị ứng chéo.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng

Người lớn: 1-4 g/ngày, chia nhiều lần. Liều thông thường là 500 mg mỗi 8 giờ. Liều thấp hơn có thể được dùng cho nhiễm trùng nhẹ (250 mg mỗi 6 giờ hoặc 500 mg mỗi 12 giờ). Liều cao hơn có thể cần thiết cho nhiễm trùng nặng hoặc do vi khuẩn ít nhạy cảm. Liều trên 4 g/ngày cần cân nhắc dùng cephalosporin tiêm.

Trẻ em: 25-50 mg/kg/ngày, chia nhiều lần. Liều thông thường: dưới 5 tuổi: 125 mg mỗi 8 giờ; 5 tuổi trở lên: 250 mg mỗi 8 giờ. Liều có thể tăng gấp đôi cho nhiễm trùng nặng. Viêm tai giữa: 75-100 mg/kg/ngày, chia 4 lần. Nhiễm trùng liên cầu tan huyết beta: điều trị ít nhất 10 ngày.

Người cao tuổi và bệnh nhân suy thận: Tương tự người lớn, nhưng giảm liều tối đa xuống 500 mg/ngày nếu suy thận nặng (GFR < 10 ml/phút).

Cách dùng

Uống.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Tiêu chảy, buồn nôn
Ít gặp	Tăng bạch cầu ưa eosin, nổi ban, mày đay, ngứa, tăng transaminase gan (có hồi phục), lo âu, lú lẫn, chóng mặt, mệt mỏi, ảo giác, đau đầu
Hiếm gặp	Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, rối loạn tiêu hóa, đau bụng, viêm đại tràng giả mạc, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), phù Quincke, viêm gan, vàng da ứ mật, tăng ALT, tăng AST, ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, viêm thận kẽ (có hồi phục), phản ứng phản vệ, mệt mỏi
Không xác định tần suất	Phát ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), sốc phản vệ

Lưu ý

• Đánh giá tiền sử dị ứng với cephalosporin, penicillin hoặc các thuốc khác trước khi dùng.
• Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân mẫn cảm với penicillin.
• Ngừng thuốc nếu xảy ra phản ứng dị ứng.
• Sử dụng kéo dài có thể gây bội nhiễm.
• Cân nhắc viêm đại tràng giả mạc nếu xuất hiện tiêu chảy.
• Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân suy thận.
• Có thể gây xét nghiệm Coombs trực tiếp dương tính.
• Chống chỉ định ở bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
• Theo dõi chặt chẽ phản ứng da, đặc biệt là AGEP.
• Thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
• Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Triệu chứng: buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, tiêu chảy, tiểu máu.

Xử trí: Điều trị hỗ trợ, theo dõi lâm sàng và các chỉ số huyết học, chức năng thận, gan và đông máu. Lợi tiểu cưỡng chế, thẩm phân phúc mạc, lọc thận, hoặc lọc máu hấp phụ bằng than hoạt không hiệu quả. Súc rửa dạ dày chỉ cần thiết nếu dùng quá liều gấp 5-10 lần.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.