Captopril - Thông tin về Captopril

Mô tả Tag

Captopril: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Captopril

Loại thuốc: Thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitor)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
• Hỗn dịch uống: 25 mg/5 mL

Chỉ định

Captopril được chỉ định điều trị các trường hợp sau:

1. Tăng huyết áp
2. Suy tim sung huyết
3. Nhồi máu cơ tim: Điều trị ngắn hạn trong 24 giờ đầu (ở bệnh nhân đã có huyết động ổn định), rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp.
4. Bệnh thận do đái tháo đường type I

Dược lực học

Tác dụng hạ huyết áp của Captopril liên quan đến việc ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron. Angiotensin I là một decapeptid không có hoạt tính. Captopril ngăn chặn Angiotensin I chuyển thành Angiotensin II bằng cách ức chế cạnh tranh men chuyển angiotensin (ACE). Ức chế ACE làm giảm nồng độ angiotensin II và làm tăng hoạt tính renin huyết tương.

Giảm angiotensin II dẫn đến giảm co mạch, giảm tiết aldosterone, từ đó tăng thải natri và nước, đồng thời giữ lại một lượng nhỏ kali. Captopril không ảnh hưởng đến nồng độ norepinephrine tuần hoàn trong huyết tương và cũng không ức chế sự tăng nồng độ norepinephrine trong huyết tương do phản xạ tư thế.

Tuy nhiên, do ức chế sự hình thành Angiotensin II, Captopril có thể tác động đến sự giải phóng và tái hấp thu norepinephrine ở các dây thần kinh noradrenergic và/hoặc có thể làm giảm độ nhạy cảm của mạch máu đối với các chất gây co mạch. Do ACE cũng có thể phân hủy bradykinin (một chất giãn mạch), nên ức chế ACE bởi Captopril có thể dẫn đến sự tích tụ bradykinin trong huyết tương hoặc mô, góp phần vào tác dụng giãn mạch.

Động học học

Hấp thu

Khi uống lúc đói, khoảng 60-75% liều được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm chậm hấp thu (25-40%), nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng toàn thân. Nồng độ đỉnh trung bình trong máu đạt khoảng 800 ng/mL trong vòng 1 giờ.

Phân bố

Captopril phân bố rộng rãi vào hầu hết các mô trong cơ thể, bao gồm cả hệ thần kinh trung ương. Captopril đi qua nhau thai và vào sữa mẹ với nồng độ khoảng 1% nồng độ thuốc trong máu mẹ. Khoảng 25-30% captopril gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa

Khoảng một nửa liều thuốc được hấp thu được chuyển hóa nhanh chóng, chủ yếu thành captopril-cystein disulfide và dimercaptopril disulfide.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Captopril không chuyển hóa dưới 2 giờ ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải của Captopril và các chất chuyển hóa của nó tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinine và tăng lên khoảng 20-40 giờ ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine dưới 20 mL/phút và lên đến 6,5 ngày ở bệnh nhân vô niệu. Captopril có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu.

Tương tác thuốc

Captopril có thể:

• Tăng tác dụng của allopurinol, amifostin, cyclosporin, các thuốc điều trị tăng huyết áp, và lithium khi dùng đồng thời.
• Gây tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp khi dùng đồng thời với furosemide, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, diazoxide, thuốc ức chế MAO, và trimethoprim.
• Làm giảm tác dụng của Captopril khi dùng đồng thời với thuốc chống viêm không steroid, thuốc kháng acid, aprotinin, và yohimbin.
• Làm giảm sự mất kali do thuốc lợi tiểu gây ra. Thuốc lợi tiểu giữ kali (triamterene, amiloride và spironolactone), chất thay thế muối có chứa kali hoặc chất bổ sung kali có thể làm tăng đáng kể kali huyết thanh.
• Có độ thanh thải qua thận bị giảm khi dùng đồng thời với probenecid.

Chống chỉ định

Captopril không được sử dụng cho bệnh nhân:

• Mẫn cảm với Captopril hoặc các chất ức chế ACE khác.
• Tiền sử phù mạch.
• Sau nhồi máu cơ tim (nếu huyết động không ổn định).
• Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận đơn độc.
• Hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van hai lá. Bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
• Tiền sử phù mạch liên quan đến điều trị thuốc ức chế men chuyển trước đó.
• Phù mạch di truyền hoặc vô căn.
• Không dùng đồng thời aliskiren với Captopril ở bệnh nhân đái tháo đường.
• Chống chỉ định kết hợp với chất ức chế neprilysin (ví dụ: sacubitril): Không dùng Captopril trong vòng 36 giờ kể từ khi chuyển sang hoặc từ sacubitril/valsartan.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng người lớn

Liều dùng điều trị tăng huyết áp:

Liều thường dùng: 25 mg/lần, 2-3 lần/ngày. Liều ban đầu có thể thấp hơn (6,25 mg/lần, 2 lần/ngày đến 12,5 mg/lần, 3 lần/ngày), đặc biệt ở người đang dùng thuốc lợi tiểu. Nếu huyết áp không được kiểm soát sau 1-2 tuần, có thể tăng liều lên 50 mg/lần, ngày uống 2 hoặc 3 lần. Thường không cần thiết vượt quá 150 mg/ngày. Có thể thêm thuốc lợi tiểu thiazide liều thấp (ví dụ 15 mg hydroclorothiazide mỗi ngày).

Cơn tăng huyết áp: Mục tiêu ban đầu là giảm huyết áp động mạch trung bình không quá 25% trong vài phút đến 1 giờ, tiếp theo giảm thêm nếu ổn định ở 160/100 đến 110 mmHg trong 2-6 giờ sau, tránh giảm huyết áp quá mức có thể gây thiếu máu cục bộ ở thận, não hoặc động mạch vành. Liều dùng 25 mg/lần, 2-3 lần/ngày. Có thể tăng liều cách nhau 24 giờ hoặc sớm hơn, cho tới đạt được huyết áp tối ưu hoặc tới liều 450 mg/ngày. Có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu furosemide.

Liều điều trị rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim: Nên dùng sớm (trong 3 ngày sau nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân có rối loạn chức năng thất trái). Liều điều trị được mô tả chi tiết trong phần văn bản gốc.

Liều điều trị suy tim sung huyết: Captopril phải được bắt đầu dưới sự giám sát y tế chặt chẽ. Liều điều trị được mô tả chi tiết trong phần văn bản gốc.

Liều dùng cho bệnh thận do đái tháo đường type I: Liều khuyến cáo là 75-100 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần.

Captopril có thể được dùng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.

Liều dùng trẻ em

Liều dùng được mô tả chi tiết trong phần văn bản gốc. Hiệu quả và độ an toàn của Captopril chưa được thiết lập đầy đủ ở trẻ em. Việc sử dụng Captopril ở trẻ em và thanh thiếu niên nên được bắt đầu dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.

Liều dùng đối tượng khác

Người cao tuổi: Liều ban đầu là 6,25 mg/lần, 2 lần/ngày; có thể tăng lên đến 25 mg/lần, 2 lần/ngày sau 2 tuần điều trị nếu cần thiết.

Bệnh nhân suy thận: Thông tin chi tiết về liều lượng dựa trên độ thanh thải creatinine được trình bày trong bảng dưới đây:

Hệ số thanh thải creatinine (ml/phút/1,73m²)	Liều tối đa 24 giờ (mg)	Liều bắt đầu (mg)
> 41	150	25 - 50
40 - 21	100	25
20 - 11	75	12,5
< 10	37,5	6,25

Bệnh nhân suy gan: Bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển bị vàng da hoặc tăng men gan rõ rệt nên ngừng thuốc và được theo dõi y tế thích hợp.

Cách dùng: Uống Captopril trước ăn 1 giờ hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Thuốc có thể ngậm dưới lưỡi nhưng tác dụng không hơn. Phải theo dõi sát huyết áp.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt, ngoại ban, ngứa, mất vị giác, giảm bạch cầu trung tính, ho.

Ít gặp: Hạ huyết áp mạnh, tim đập nhanh, đau ngực, thay đổi vị giác, buồn nôn, nôn, viêm dạ dày, đau bụng, protein niệu.

Hiếm gặp: Danh sách các tác dụng phụ hiếm gặp được liệt kê chi tiết trong phần văn bản gốc.

Lưu ý

Lưu ý chung: Thông tin chi tiết về lưu ý chung được liệt kê trong phần văn bản gốc.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không được dùng Captopril trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Cần cân nhắc ngừng cho con bú hay ngừng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Khả năng lái xe và sử dụng máy móc có thể bị giảm, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi điều trị được điều chỉnh, và cả khi sử dụng kết hợp với rượu.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Triệu chứng: Hạ huyết áp nghiêm trọng, sốc, sững sờ, nhịp tim chậm, rối loạn điện giải và suy thận.

Cách xử lý khi quá liều: Điều trị phù mạch ảnh hưởng đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản. Ngừng dùng Captopril, tiêm Adrenalin dưới da, tiêm tĩnh mạch Diphenhydramin, tiêm tĩnh mạch Hydrocortison. Truyền tĩnh mạch dung dịch Natri Clorid 0,9% để duy trì huyết áp; có thể loại bỏ Captopril bằng thẩm phân máu.

Quên liều và xử trí: Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.