Vinpocetine - Thông tin về Vinpocetine

Mô tả Tag

Vinpocetine: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Vinpocetine

Loại thuốc: Thuốc gây giãn mạch máu não, chất kích thích thần kinh trung ương

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 5 mg, 10 mg
• Dung dịch tiêm: 2 ml chứa vinpocetine 10 mg

Chỉ định

Vinpocetine được sử dụng để điều trị các vấn đề liên quan đến tuần hoàn máu não và một số vấn đề khác. Các chỉ định chính bao gồm:

Thần kinh:

• Điều trị các dạng thiếu máu cục bộ của rối loạn tuần hoàn máu não, bao gồm:
  • Tình trạng sau đột quỵ
  • Sa sút trí tuệ có nguyên nhân vận mạch
  • Xơ vữa động mạch não
  • Bệnh não sau chấn thương
  • Bệnh não do tăng huyết áp
• Giảm các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não.

Nhãn khoa:

• Điều trị rối loạn mạch máu mạn tính của võng mạc và mạch mạc.

Tai:

• Điều trị bệnh giảm thính lực kiểu tiếp nhận, bệnh Ménière, ù tai.

Dược lực học

Vinpocetine cải thiện chuyển hóa và tuần hoàn não thông qua nhiều cơ chế:

• Tăng tuần hoàn não và thể tích máu não trong một phút: Tác động chọn lọc này làm giảm sự kháng mạch máu não mà không ảnh hưởng đến hệ tuần hoàn toàn thân (áp suất động mạch, thể tích máu trong một phút, nhịp tim, kháng mạch ngoại vi).
• Cung cấp máu hiệu quả tới vùng thiếu máu: Tăng cung cấp máu đến các vùng não bị tổn thương hoặc thiếu máu mà không gây hiện tượng "ăn cắp máu" từ các vùng khác.
• Cải thiện tuần hoàn vi mô: Tác động lên hệ thống mạch máu nhỏ trong não.
• Ức chế tập hợp tiểu cầu và giảm độ nhớt máu: Giúp máu lưu thông dễ dàng hơn.
• Tăng biến dạng hồng cầu: Giúp hồng cầu dễ dàng di chuyển qua các mạch máu nhỏ.
• Ức chế adenosine: Adenosine có thể gây co mạch, vì vậy ức chế adenosine giúp cải thiện lưu thông máu.
• Tăng sức chịu đựng của tế bào não khi thiếu oxy: Giúp vận chuyển oxy dễ dàng vào mô não.
• Tăng hấp thu và chuyển hóa glucose: Cung cấp năng lượng cho tế bào não.
• Tăng lượng catecholamine ở mô não: Catecholamine là các chất dẫn truyền thần kinh có vai trò quan trọng trong chức năng não.

Động lực học

Hấp thu:

Vinpocetine được hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1 giờ uống. Vị trí hấp thu chính là ở phần trên của ống tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa đáng kể khi đi qua thành ruột.

Phân bố:

Nghiên cứu cho thấy nồng độ cao nhất của vinpocetine tập trung ở gan và ống tiêu hóa. Nồng độ thuốc cao nhất trong mô được đo vào giờ thứ 2-4 sau khi uống. Tỷ lệ gắn kết protein là 66%. Sinh khả dụng tuyệt đối theo đường uống là 7%. Thể tích phân phối lớn (246,7 + 88,5 L) cho thấy sự gắn kết mô đáng kể.

Chuyển hóa:

Chất chuyển hóa chính có hoạt tính dược lý là acid apovincaminic (AVA) và hydroxyvinpocetine. Các chất chuyển hóa khác bao gồm hydroxy-vinpocetine, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA-glycinate và các phức hợp của chúng với glucuronide và/hoặc sulfate. Một phần nhỏ vinpocetine được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi.

Thải trừ:

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (60%) và phân (40%).

Tương tác thuốc

Lưu ý: Thông tin dưới đây không phải là danh sách đầy đủ các tương tác. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng Vinpocetine nếu bạn đang dùng các thuốc khác.

• Alpha-methyldopa: Có thể xảy ra cộng hưởng hạ huyết áp nhẹ. Cần theo dõi huyết áp thường xuyên khi dùng phối hợp.
• Warfarin: Có thể làm giảm nhẹ diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) của warfarin (khoảng 8%).
• Antacid: Có thể làm giảm nhẹ hấp thu vinpocetine, tuy nhiên không có khuyến cáo đặc biệt khi phối hợp.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đột quỵ xuất huyết cấp tính hoặc mới hồi phục.
• Thiếu máu cơ tim nặng, loạn nhịp tim.
• Áp lực nội nhãn và nội sọ cao.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Trẻ em dưới 18 tuổi.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

Đường uống:

Liều thông thường: 5-10 mg/lần, 3 lần/ngày. Uống sau bữa ăn. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan, thận.

Đường tiêm truyền:

Truyền tĩnh mạch chậm, tốc độ không quá 80 giọt/phút. Không được tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch nhanh.

Liều ban đầu: 20 mg/ngày (2 ống) pha trong 500-1000 ml dung dịch truyền. Có thể lặp lại 2-3 lần/ngày với tốc độ truyền chậm, tăng liều từ từ trong 3-4 ngày đến liều tối đa 1 mg/kg/ngày. Khoảng cách giữa các đợt điều trị là 10-14 ngày. Liều trung bình hàng ngày khoảng 50mg/70kg cân nặng (5 ống trong 500 ml dung dịch truyền). Sau đợt điều trị bằng đường truyền tĩnh mạch, thường tiếp tục dùng viên Vinpocetine.

Dung dịch Vinpocetine được dùng trong vòng 3 giờ sau khi pha. Có thể dùng dung dịch NaCl 0.9% hoặc glucose để pha thuốc.

Đối tượng khác:

Liều dùng tương tự ở bệnh nhân suy gan, thận. Sau đợt điều trị bằng đường truyền tĩnh mạch, thường tiếp tục dùng viên Vinpocetine.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Tăng đường huyết, đau đầu, tăng huyết áp, buồn nôn, khô miệng, khó chịu vùng bụng.

Ít gặp: Không có thông tin cụ thể trong tài liệu tham khảo.

Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, biếng ăn, đái tháo đường, mất ngủ, rối loạn giấc ngủ, lo âu, chóng mặt, rối loạn vị giác, sững sờ, liệt nửa người, buồn ngủ, đãng trí, phù đĩa thị giác, thiếu máu cơ tim cục bộ, nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp tim, đánh trống ngực, ngoại tâm thu, tăng huyết áp, cơn bừng đỏ, viêm tắc tĩnh mạch, đau thượng vị, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, đỏ da, tăng tiết mồ hôi, ngứa, nổi mề đay, phát ban, suy nhược, khó chịu, tăng triglyceride, tăng/giảm bạch cầu ái toan, chức năng gan bất thường, đoạn ST bất thường.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Nên đo điện tâm đồ nếu có hội chứng kéo dài khoảng QT hoặc khi dùng đồng thời với thuốc khác làm kéo dài khoảng QT.
• Thuốc chứa lactose, không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú:

Chống chỉ định.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc:

Các tác dụng phụ như đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn nhịp tim có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ nếu gặp phải các tác dụng phụ này.

Quá liều

Dùng lâu dài liều hàng ngày 60mg được coi là an toàn. Liều đơn uống đến 360 mg cũng không gây tác dụng bất lợi đáng kể. Tuy nhiên, không có thông tin cụ thể về cách xử trí khi quá liều.

Quên liều: Không nên dùng liều gấp đôi để bù. Nếu nhớ ra sớm, hãy dùng ngay. Nếu gần đến giờ dùng liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng theo đúng lịch trình.

Disclaimer: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Hãy luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.