Triptorelin - Thông tin về Triptorelin

Mô tả Tag

Triptorelin: Thông tin chi tiết về thuốc

Triptorelin là một chất chủ vận tương tự decapeptide tổng hợp của hormone giải phóng hormone luteinizing (LHRH). Khác với LHRH nội sinh, triptorelin sở hữu hoạt tính mạnh hơn, dẫn đến khả năng ức chế hoàn toàn sự tiết gonadotropin. Sau một thời gian sử dụng liên tục, thuốc làm giảm đáng kể sản xuất LH và FSH, từ đó ảnh hưởng đến chức năng sinh sản của tinh hoàn và buồng trứng.

Việc sử dụng triptorelin kéo dài dẫn đến giảm nồng độ testosterone trong huyết thanh xuống mức tương tự như ở những người đàn ông đã được thiến phẫu thuật.

Chỉ định

Triptorelin được chỉ định chủ yếu trong điều trị giảm nhẹ ung thư tuyến tiền liệt tiến triển.

Dược lực học

• Giai đoạn ban đầu: Việc sử dụng triptorelin ban đầu gây ra sự gia tăng tạm thời của hormone kích thích nang trứng (FSH), hormone luteinizing (LH), estradiol và testosterone. Thời gian, mức độ đỉnh điểm và thời gian giảm của testosterone phụ thuộc vào liều dùng. Sự gia tăng này có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng ung thư tuyến tiền liệt trong giai đoạn đầu, bao gồm: tắc nghẽn niệu đạo hoặc bàng quang, đau xương, tổn thương tủy sống và tiểu máu.
• Giai đoạn sau: Sau 2-4 tuần điều trị, FSH và LH giảm đáng kể, dẫn đến sự giảm mạnh sản xuất testosterone ở tinh hoàn. Nồng độ testosterone trong huyết thanh giảm xuống mức tương đương với người đã được thiến. Các mô và chức năng phụ thuộc vào các hormone này sẽ bị ức chế.
• Khả năng hồi phục: Tác dụng của triptorelin thường có thể hồi phục sau khi ngừng thuốc.

Động lực học

Triptorelin là một chất chủ vận tổng hợp tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH). Các nghiên cứu trên động vật cho thấy triptorelin có hoạt tính giải phóng LH cao gấp 13 lần và FSH cao gấp 21 lần so với GnRH nội sinh.

Trao đổi chất

Quá trình chuyển hóa triptorelin ở người chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Có thể quá trình này không liên quan đến các enzyme gan như cytochrom P450. Ảnh hưởng của triptorelin lên các enzyme chuyển hóa khác cũng chưa được làm rõ. Hiện tại, chưa xác định được bất kỳ chất chuyển hóa nào của triptorelin.

Tác dụng phụ và độc tính

Một số tác dụng phụ thường gặp của triptorelin bao gồm:

Tác dụng phụ	Tần suất (%)
Bốc hỏa	58,6
Đau xương	12,1
Bất lực	7,1
Đau đầu	5,0

Các tác dụng phụ khác ít gặp hơn bao gồm: đau tại chỗ tiêm, đau cơ, đau chân, mệt mỏi, tăng huyết áp, chóng mặt, tiêu chảy, nôn mửa, mất ngủ, thay đổi tâm trạng, thiếu máu, ngứa, nhiễm trùng đường tiết niệu và bí tiểu.

Triptorelin được xếp vào loại thuốc mang thai X và chống chỉ định ở phụ nữ có thai hoặc có khả năng mang thai. Sự thay đổi nội tiết tố do triptorelin gây ra làm tăng nguy cơ sảy thai. Các nghiên cứu trên động vật (chuột) cho thấy độc tính đối với cả mẹ và thai nhi.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.