Timolol - Thông tin về Timolol

Mô tả Tag

Timolol: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Timolol

Loại thuốc: Thuốc chống glôcôm, chống tăng nhãn áp, chẹn beta không chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Timolol được bào chế dưới nhiều dạng và hàm lượng khác nhau, bao gồm:

• Gel nhỏ mắt Timolol maleat tác dụng kéo dài: 0,25% (5 ml) và 0,50% (5 ml) (tính theo timolol base).
• Dung dịch nhỏ mắt Timolol maleat: 0,25% (5 ml, 10 ml, 15 ml) và 0,50% (5 ml, 10 ml, 15 ml).
• Dung dịch nhỏ mắt Timolol maleat tác dụng kéo dài, chứa benzalkonium clorid: 0,25% (5 ml, 10 ml, 15 ml) và 0,50% (5 ml, 10 ml, 15 ml).
• Dung dịch nhỏ mắt Timolol maleat tác dụng kéo dài, không chứa chất bảo quản: 0,25% (0,2 ml) và 0,50% (0,2 ml).
• Dung dịch nhỏ mắt Timolol hemihydrat tác dụng kéo dài, chứa benzalkonium clorid: 0,25% (5 ml) và 0,50% (5 ml, 10 ml, 15 ml).

Chỉ định

Timolol được chỉ định để giảm nhãn áp ở bệnh nhân tăng nhãn áp hoặc glôcôm góc mở.

Dược lực học

Timolol là chất chẹn thụ thể adrenergic beta-1 và beta-2 không chọn lọc. Cơ chế chính xác làm giảm nhãn áp của thuốc chẹn beta vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Tuy nhiên, các nghiên cứu cho thấy timolol làm giảm sản xuất dịch thủy tinh thể và có thể làm tăng nhẹ sự thoát dịch thủy tinh thể.

Động lực học

Hấp thu:

Sinh khả dụng toàn thân của timolol nhỏ mắt ở người tình nguyện khỏe mạnh được ước tính khoảng 78% trong một nghiên cứu.

Phân bố:

Timolol được phân phối đến nhiều mô, bao gồm kết mạc, giác mạc, mống mắt, củng mạc, dịch thủy tinh thể, thận, gan và phổi. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của timolol thấp, khoảng 10%.

Chuyển hóa:

Timolol được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi enzyme cytochrome P450 2D6, với sự tham gia nhỏ của CYP2C19. Đã xác định được bốn chất chuyển hóa của timolol, trong đó chất chuyển hóa hydroxy là chính.

Thải trừ:

Timolol và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua đường nước tiểu.

Tương tác thuốc

Timolol có thể tương tác với nhiều thuốc khác. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng Timolol nếu đang dùng các thuốc sau:

Loại thuốc	Tác dụng
Thuốc tác dụng lên thụ thể alpha, beta, thuốc chẹn alpha-1, alpha-2, amifostin, thuốc chống tăng huyết áp, phenothiazin, bupivacain, glycosid tim, fingolimod, insulin, lidocain, mepivacain, methacholin, midodrin, rituximab, sulfonylurê	Timolol làm tăng tác dụng
Abirateron acetat, thuốc ức chế acetylcholinesterase, aminoquinolin (thuốc chống sốt rét), amiodaron, anilidopiperidin opioid, phenothiazin, thuốc chẹn kênh calci (dihydropyridin và non dihydropyridin), thuốc ức chế CYP2D6 mạnh và vừa, darunavir, diazoxid, dipyridamol, disopyramid, dronedaron, floctafenin, thuốc ức chế MAO, pentoxifylin, thuốc ức chế 5-phosphodiesterase propafenon, propafenon, thuốc tương tự prostacyclin, quinidin, reserpin, thuốc ức chế chọn lọc setoronin	Tác dụng của Timolol có thể tăng
Thuốc tác dụng lên thụ thể beta-2, theophylin	Timolol có thể làm giảm tác dụng
Barbiturat, thuốc hạ huyết áp, methylphenidat, thuốc chống viêm không steroid, rifamicin, yohimbin	Tác dụng của Timolol có thể giảm
Epinephrin	Có thể gây giãn đồng tử khi phối hợp

Chống chỉ định

Timolol chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Hen phế quản hoặc tiền sử hen phế quản.
• Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.
• Nhịp chậm xoang, blốc nhĩ thất độ hai hoặc độ ba.
• Suy tim rõ, sốc do tim.
• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng đồng thời với floctafenin và methacholin.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng:

Người lớn (tăng nhãn áp hoặc glôcôm góc mở):

• Liều khởi đầu thường dùng: 1 giọt dung dịch Timolol maleat 0,25% vào mắt bị bệnh, 2 lần/ngày.
• Nếu đáp ứng không đủ, có thể tăng liều lên 1 giọt dung dịch 0,5%, 2 lần/ngày.
• Dạng gel: 1 giọt 0,25% hoặc 0,5%, ngày 1 lần.
• Có thể phối hợp với các thuốc khác (thuốc co đồng tử, epinephrine, chất ức chế carbonic anhydrase).

Trẻ em: Liều dùng tương tự người lớn, nhưng không nên dùng cho trẻ đẻ non và sơ sinh.

Cách chuyển từ thuốc khác sang Timolol: Cần tham khảo ý kiến bác sĩ để có hướng dẫn cụ thể.

Cách dùng:

1. Rửa tay sạch.
2. Lắc đều lọ thuốc (nếu cần).
3. Kéo mi mắt dưới xuống để tạo túi.
4. Nhỏ 1 giọt thuốc vào mắt.
5. Đậy nắp lại.

Lưu ý: Dạng timolol tra mắt đóng từng liều không có chất bảo quản cần được sử dụng ngay sau khi mở.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Kích ứng mắt, mờ mắt.

Ít gặp: Mệt mỏi, nhức đầu, chóng mặt, nhịp tim chậm, ngất, trầm cảm, buồn nôn, khó thở, viêm kết mạc, viêm giác mạc, rối loạn thị giác.

Hiếm gặp: Hạ huyết áp, loạn nhịp tim, suy tim, blốc tim, thiếu máu cục bộ não, đánh trống ngực, ngoại ban, mày đay, rụng tóc, co thắt phế quản, viêm mi mắt, sa mi mắt, song thị, khô mắt.

Lưu ý

• Người đái tháo đường cần thận trọng vì thuốc có thể che giấu triệu chứng hạ đường huyết.
• Người suy tim cần kiểm tra kỹ trước khi dùng.
• Không dùng đồng thời hai thuốc chẹn beta vào mắt.
• Tránh để đầu lọ thuốc tiếp xúc với mắt hoặc vùng quanh mắt.
• Thận trọng khi dùng cho người bệnh đang dùng digoxin, verapamil, diltiazem, reserpin.
• Thận trọng khi dùng cho người bệnh bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nhẹ/trung bình (COPD).
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Cần tham khảo ý kiến bác sĩ.
• Lái xe và vận hành máy móc: Cần lưu ý về khả năng rối loạn thị giác và chóng mặt.

Quá liều

Triệu chứng: Chóng mặt, nhức đầu, khó thở, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp tính và ngừng tim.

Xử trí: Ngừng thuốc, rửa dạ dày (nếu cần), điều trị hỗ trợ.

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra, nhưng không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào, đặc biệt là khi bạn đang dùng các loại thuốc khác hoặc có tiền sử bệnh lý.