Tamoxifen - Thông tin về Tamoxifen
Mô tả Tag
Tamoxifen
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Tamoxifen
Loại thuốc: Thuốc chống ung thư (thuốc điều trị nội tiết).
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 10 mg, 20 mg tamoxifen (dưới dạng muối citrat).
- Dung dịch uống: Tamoxifen (dưới dạng muối citrat) 10 mg/5 ml.
Chỉ định
Tamoxifen được sử dụng trong nhiều chỉ định, bao gồm:
- Điều trị ung thư vú:
- Điều trị nội tiết ung thư vú phụ thuộc estrogen ở phụ nữ.
- Điều trị hỗ trợ ung thư vú phụ thuộc estrogen ở phụ nữ, thường kết hợp với hóa trị liệu trong một số trường hợp.
- Điều trị hỗ trợ cho phụ nữ có nguy cơ cao tái phát ung thư vú sau điều trị ban đầu.
- Ung thư vú ở nam giới.
- Điều trị vô sinh: Kích thích phóng noãn ở phụ nữ vô sinh do không phóng noãn.
- Phòng ngừa ung thư vú: Phòng ngừa tiên phát ung thư vú ở phụ nữ có nguy cơ trung bình hoặc cao.
- Hội chứng Albright: (Lưu ý: Việc sử dụng trong chỉ định này cần được cân nhắc kỹ lưỡng và theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa).
Dược lực học
Tamoxifen là một chất kháng estrogen không steroid. Cơ chế chính của nó là ức chế tác dụng của estrogen nội sinh bằng cách gắn kết với thụ thể estrogen. Tuy nhiên, hiệu quả của thuốc trong một số khối u không phụ thuộc estrogen cho thấy có thể có các cơ chế tác dụng khác. Tamoxifen cũng thể hiện một số tác dụng giống estrogen trên một số mô, bao gồm tử cung, xương và lipid máu.
Động lực học
| Thuộc tính | Mô tả |
|---|---|
| Hấp thu | Hấp thu nhanh qua đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau 4-7 giờ. Nồng độ ổn định đạt được sau 4-6 tuần dùng thuốc liên tục (40 mg/ngày). Có sự khác biệt đáng kể về nồng độ huyết thanh giữa các cá nhân. |
| Phân bố | Liên kết mạnh với albumin huyết thanh (>99%). |
| Chuyển hóa | Chuyển hóa nhanh chóng ở gan, chủ yếu qua khử methyl và hydroxyl hóa. Các isoenzym CYP34A, CYP2C9 và CYP2D6 của cytochrom P450 tham gia vào quá trình này. Các chất chuyển hóa chính, N-desmethyltamoxifen và 4-hydroxytamoxifen, vẫn giữ ái lực với thụ thể estrogen. |
| Thải trừ | Sau chu trình gan-ruột, glucuronid và các chất chuyển hóa khác được bài tiết qua phân. Bài tiết qua nước tiểu rất ít. Thời gian bán thải của tamoxifen là 7 ngày, của N-desmethyltamoxifen là 14 ngày. |
Tương tác thuốc
Tamoxifen có thể tương tác với một số thuốc khác. Cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc đang sử dụng, bao gồm cả thuốc không kê đơn và thảo dược.
- Không dùng đồng thời với thuốc chống đông coumarin: Nguy cơ tăng tác dụng chống đông.
- Bromocriptin: Có thể làm tăng nồng độ tamoxifen trong huyết thanh.
- Thuốc estrogen: Có thể làm giảm hiệu quả của tamoxifen.
- Allopurinol: Có thể làm tăng độc tính gan của tamoxifen.
- Rifampicin, aminoglutethimid: Có thể làm giảm nồng độ tamoxifen trong huyết thanh.
- Tamoxifen: Có thể làm giảm nồng độ letrozol trong huyết thanh.
Chống chỉ định
- Mang thai.
- Quá mẫn với tamoxifen.
- Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
- Điều trị đồng thời với anastrozole.
- Trong điều trị vô sinh: Tiền sử huyết khối tĩnh mạch sâu vô căn hoặc khiếm khuyết di truyền liên quan đến huyết khối.
- Trong phòng ngừa ung thư vú: Tiền sử huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc thuyên tắc phổi, hoặc đang điều trị với thuốc chống đông coumarin.
Liều lượng & cách dùng
Người lớn: Liều lượng được tính theo tamoxifen base (dạng gốc).
| Chỉ định | Liều lượng |
|---|---|
| Ung thư vú | Thông thường 20 mg/ngày, có thể tăng lên 40 mg/ngày nếu cần. |
| Vô sinh do không phóng noãn | 20-80 mg/ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân và theo chỉ dẫn của bác sĩ. |
| Phòng ngừa ung thư vú | 20 mg/ngày trong 5 năm. |
| Ung thư vú ở nam giới | 20-40 mg/ngày. |
Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng tamoxifen ở trẻ em do chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng.
Tác dụng phụ
Tamoxifen nói chung dung nạp tốt, tuy nhiên có thể gây ra một số tác dụng phụ.
| Tần suất | Tác dụng phụ |
|---|---|
| Thường gặp | Tăng cân, cơn bốc hỏa, kinh nguyệt không đều, chảy máu âm đạo, phù, tiết dịch âm đạo, ngứa âm hộ, mẩn đỏ và khô da. Đau tăng hoặc tái phát đau ở khối u/xương (có thể là dấu hiệu đáp ứng thuốc). |
| Ít gặp | Tăng calci huyết, chóng mặt, nhức đầu, trầm cảm, lú lẫn, mệt mỏi, co cơ, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, chán ăn, rụng tóc, viêm da, tắc mạch huyết khối, tắc mạch phổi, ứ dịch. |
| Hiếm gặp | Nhìn mờ, mất thị lực, viêm giác mạc, bệnh lý võng mạc, đục giác mạc, thay đổi lipid máu, thay đổi nồng độ enzyme gan, ứ mật, viêm gan, hoại tử gan, lạc chỗ nội mạc tử cung, u xơ tử cung. Ở nam giới: nhức đầu, buồn nôn, nôn, nổi mẩn da, khô da, đau nhức xương, giảm ham muốn tình dục, rụng tóc. |
Lưu ý
- Giám sát công thức máu (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu).
- Theo dõi lipid máu.
- Cẩn thận khi dùng cho người bệnh gan.
- Theo dõi chặt chẽ phụ nữ tiền mãn kinh do thuốc có thể gây phóng noãn.
- Tamoxifen có thể gây tăng nguy cơ biến đổi nội mạc tử cung (quá sản, polyp, ung thư) và sarcoma tử cung. Cần theo dõi nếu có chảy máu âm đạo bất thường, đau vùng bụng dưới.
- Phụ nữ mang thai: Không sử dụng.
- Phụ nữ cho con bú: Không sử dụng, cần cân nhắc giữa lợi ích của thuốc đối với mẹ và nguy cơ cho trẻ.
- Lái xe và vận hành máy móc: Nên thận trọng nếu có mệt mỏi.
Quá liều
Triệu chứng: Độc tính thần kinh cấp (run, tăng phản xạ, loạng choạng, mệt mỏi, chóng mặt).
Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều tiếp theo.
Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.