Repaglinide - Thông tin về Repaglinide
Mô tả Tag
Repaglinide: Thông tin thuốc
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Repaglinide
Loại thuốc: Thuốc hạ đường huyết (kích thích tiết insulin từ tế bào beta đảo tụy).
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 0,5 mg; 1 mg; 2 mg.
Chỉ định
Repaglinide được sử dụng đơn lẻ hoặc phối hợp với các thuốc khác để điều trị đái tháo đường type II cho những bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và các thuốc hạ đường huyết khác.
Dược lực học
Repaglinide là thuốc hạ đường huyết uống, tác động bằng cách kích thích sự giải phóng insulin từ tuyến tụy. Hiệu quả này phụ thuộc vào chức năng của tế bào beta trong đảo tụy. Thuốc gắn vào kênh kali phụ thuộc ATP trên màng tế bào beta (qua một protein đích khác với sulfonylurea), đóng các kênh này lại. Điều này dẫn đến khử cực tế bào beta, mở kênh canxi, làm tăng dòng canxi và cuối cùng kích thích bài tiết insulin. Ở bệnh nhân đái tháo đường type II, tác dụng hạ đường huyết bắt đầu trong vòng 30 phút sau khi uống thuốc, đạt hiệu quả tối đa trong thời gian ăn.
Động lực học
Hấp thu
Repaglinide hấp thu nhanh qua đường uống, làm tăng nhanh nồng độ trong huyết tương. Nồng độ đỉnh đạt được trong khoảng 1 giờ sau khi uống và giảm nhanh chóng. Thức ăn, đặc biệt là thức ăn nhiều chất béo, làm chậm và giảm hấp thu, dẫn đến nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong (AUC) thấp hơn. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 63%.
Phân bố
Thể tích phân bố thấp (30 L) và liên kết mạnh với protein huyết tương (hơn 98%).
Chuyển hóa
Repaglinide chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan, chủ yếu qua CYP3A4 và CYP2C8. Các chất chuyển hóa không có tác dụng hạ đường huyết đáng kể.
Thải trừ
Thải trừ nhanh chóng, thời gian bán thải khoảng 1 giờ. Khoảng 90% thải trừ qua mật, phần còn lại (dưới 8%) qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Ít hơn 1% được tìm thấy trong phân.
Tương tác thuốc
Vì repaglinide chuyển hóa qua CYP3A4 và CYP2C8, các thuốc tác động lên hai enzyme này sẽ ảnh hưởng đến dược động học và hiệu quả của repaglinide.
Các thuốc có thể tăng hoặc kéo dài tác dụng hạ đường huyết:
- Gemfibrozil
- Clarithromycin
- Itraconazole
- Ketoconazole
- Trimethoprim
- Cyclosporine
- Deferasirox
- Clopidogrel
- Các thuốc điều trị đái tháo đường khác
- Thuốc ức chế MAO
- Thuốc chẹn beta không chọn lọc
- Chất chủ vận angiotensin
- Salicylate
- NSAID
- Steroid
Các thuốc có thể giảm tác dụng hạ đường huyết:
- Rifampicin
- Thuốc tránh thai đường uống
- Barbiturate
- Carbamazepine
- Thiazide
- Corticosteroid
- Danazol
- Hormone tuyến giáp
- Thuốc kích thích giao cảm
Lưu ý: Thuốc chẹn beta có thể che lấp các triệu chứng hạ đường huyết.
Tương tác với thực phẩm
Rượu: Có thể gây hạ đường huyết cấp tính hoặc tăng đường huyết mãn tính tùy thuộc vào lượng và tần suất sử dụng.
Nước bưởi: Có thể làm tăng nồng độ repaglinide trong huyết tương do ức chế CYP3A4.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với repaglinide.
- Đái tháo đường type I.
- Nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
- Rối loạn chức năng gan nặng.
- Sử dụng đồng thời gemfibrozil.
- Trẻ em dưới 12 tuổi.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
Liều lượng & Cách dùng
Liều dùng (người lớn)
| Tình trạng bệnh nhân | Liều khởi đầu |
|---|---|
| Chưa từng dùng thuốc hạ đường huyết hoặc HbA1c < 8% | 0,5 mg |
| Đã dùng thuốc hạ đường huyết hoặc HbA1c ≥ 8% | 1 hoặc 2 mg |
Liều dùng có thể được tăng dần sau mỗi 1-2 tuần, mỗi lần tăng 0,5-1 mg, tối đa 4 mg/lần x 4 lần/ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân. Cần theo dõi đường huyết chặt chẽ.
Đối tượng khác
- Bệnh nhân cao tuổi (trên 75 tuổi): Chưa có nghiên cứu đầy đủ về liều lượng.
- Bệnh nhân suy thận: Cần điều chỉnh liều tùy thuộc mức độ suy thận. Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (Clcr < 20 mL/phút) hoặc cần chạy thận.
Cách dùng
Uống trước bữa ăn 15-30 phút.
Tác dụng phụ
Thường gặp:
Hạ đường huyết, đau bụng, tiêu chảy, suy hô hấp, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhức đầu.
Ít gặp:
Đau lưng, viêm xoang, viêm phế quản, đau khớp, đau ngực, ác mộng, mất ngủ, mộng du, bồn chồn, cáu gắt, kích động, chảy máu cam.
Hiếm gặp:
Bất thường chức năng gan, tăng men gan, nôn mửa, táo bón, biến cố tim mạch, rối loạn khúc xạ, rối loạn chú ý, suy giảm trí nhớ, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, viêm tụy.
Không xác định tần suất:
Quá mẫn, phản ứng dị ứng, buồn nôn, bất tỉnh hoặc hôn mê do hạ đường huyết.
Lưu ý
Chỉ dùng repaglinide khi kiểm soát đường huyết kém dù đã áp dụng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân. Nguy cơ mất kiểm soát đường huyết cao trong các trường hợp stress (sốt, chấn thương, nhiễm trùng, phẫu thuật). Cần ngừng repaglinide và chuyển sang insulin tạm thời trong những trường hợp này. Hạ đường huyết là tác dụng phụ thường gặp, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc dùng đồng thời thuốc chẹn beta. Có thể gặp hiện tượng thất bại thứ phát (giảm hiệu quả thuốc theo thời gian). Kết hợp với insulin NPH hoặc thiazolidinedione có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ tim mạch. Kết hợp với metformin tăng nguy cơ hạ đường huyết. Sử dụng repaglinide có thể làm tăng tần suất hội chứng mạch vành cấp. Không dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú (FDA phân loại C). Có thể gây hạ đường huyết ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều
Triệu chứng: Hạ đường huyết quá mức (chóng mặt, đổ mồ hôi, run, nhức đầu...).
Xử trí: Bổ sung glucose đường uống. Truyền glucose tĩnh mạch nếu hạ đường huyết nặng.
Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.
Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.