Ramipril - Thông tin về Ramipril

Mô tả Tag

Ramipril

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Ramipril

Loại thuốc: Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACEi).

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg
• Viên nang: 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

Chỉ định

• Tăng huyết áp
• Suy tim sung huyết sau nhồi máu cơ tim
• Suy tim sung huyết do suy thất trái
• Dự phòng tai biến tim mạch trên các bệnh nhân từ 55 tuổi trở lên có nguy cơ tim mạch cao (có tiền sử bệnh động mạch vành, đột quỵ, bệnh mạch ngoại biên, đái tháo đường, tăng cholesterol huyết thanh và/hoặc giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-cholesterol)).
• Bệnh thận do đái tháo đường
• Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở một bên
• Chống chỉ định: Sử dụng đồng thời ramipril với các sản phẩm chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73 m²).

Dược lực học

Ramipril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE), có tác dụng điều trị tăng huyết áp và suy tim. Khác với captopril và lisinopril, ramipril là một tiền dược (prodrug), được thủy phân ở gan thành ramiprilat, chất chuyển hóa có hoạt tính.

Cơ chế hạ huyết áp của ramipril là do ức chế ACE, làm giảm chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II (chất co mạch mạnh). Điều này dẫn đến giảm sức cản động mạch ngoại vi, gây hạ huyết áp. Giảm nồng độ angiotensin II cũng làm giảm tiết aldosteron, dẫn đến tăng thải natri và nước, đồng thời tăng nhẹ kali huyết thanh. Ramipril còn tác động lên hệ thống kallikrein-kinin (tăng bradykinin) và tăng tổng hợp prostaglandin, góp phần làm giảm huyết áp.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa; nồng độ đỉnh của ramipril trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Nồng độ đỉnh của ramiprilat đạt được 2-4 giờ sau khi uống.
Phân bố	Liên kết với protein huyết thanh: ramipril khoảng 73%, ramiprilat khoảng 56%.
Chuyển hóa	Chuyển hóa hoàn toàn thành ramiprilat, este diketopiperazine, axit diketopiperazine và các glucuronid của ramipril và ramiprilat.
Thải trừ	Bài tiết chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải của ramiprilat là 13-17 giờ (liều 5-10 mg), dài hơn ở liều thấp (1,25-2,5 mg) do bão hòa enzym.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Thuốc lợi tiểu: Tương tác dược động học và dược lực học, có thể gây tụt huyết áp.
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Tương tác dược lực học, giảm chức năng thận và tăng kali huyết.
• Thuốc làm tăng kali huyết: Tương tác dược lực học, tăng kali huyết.
• Lithi: Tương tác dược động học, tăng nồng độ và độc tính của lithi.

Chống chỉ định

• Phụ nữ mang thai
• Tiền sử phù mạch do sử dụng thuốc ACE
• Mẫn cảm với ramipril, các thuốc ức chế ACE khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

• Tăng huyết áp: Liều khởi đầu 1,25 mg/ngày, tăng dần lên 2,5-5 mg/ngày, tối đa 10 mg/ngày.
• Suy tim sung huyết: Khởi đầu 1,25 mg/ngày, tăng dần liều sau mỗi 1-2 tuần, tối đa 10 mg/ngày (có thể chia làm 2 lần).
• Suy tim sung huyết sau nhồi máu cơ tim: Khởi đầu 2,5 mg x 2 lần/ngày, sau 2 ngày tăng lên 5 mg x 2 lần/ngày nếu dung nạp tốt. Liều duy trì 2,5-5 mg x 2 lần/ngày.
• Dự phòng tai biến tim mạch: Khởi đầu 2,5 mg/ngày, tăng lên 5 mg/ngày sau 1 tuần, sau đó tăng dần đến 10 mg/ngày.

Đối tượng khác:

• Suy giảm chức năng thận: Liều khởi đầu không quá 1,25 mg/ngày; liều duy trì không quá 5 mg/ngày (suy thận nặng: không quá 2,5 mg/ngày).
• Suy giảm chức năng gan: Liều tối đa 2,5 mg/ngày.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Suy nhược, mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu; ho khan, ho dai dẳng; rối loạn vị giác, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
Ít gặp	Sốt, trầm cảm, ngất; tụt huyết áp, tụt huyết áp thế đứng, đau thắt ngực, loạn nhịp tim; ban da, ngứa; suy thận, đau khớp.
Hiếm gặp	Ứ mật, vàng da, suy gan; phù mạch (đầu chi, mặt, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản); giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt; tăng kali huyết.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Tác dụng trên tim mạch: Có thể gây tụt huyết áp, đặc biệt ở bệnh nhân mất muối/nước. Cần bù nước/muối trước khi dùng. Giám sát chặt chẽ bệnh nhân suy tim sung huyết khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều.
• Tác dụng trên huyết học: Có thể gây giảm bạch cầu, cần giám sát chặt chẽ ở bệnh nhân suy thận.
• Tác dụng trên gan: Có thể gây vàng da, suy gan. Ngừng thuốc nếu có biểu hiện vàng da/tăng enzym gan.
• Phản ứng mẫn cảm: Có thể gây phản vệ và phù mạch. Ngừng thuốc và xử trí ngay nếu có phù mạch.
• Ảnh hưởng trên thận: Có thể gây suy giảm chức năng thận, thậm chí suy thận.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Có thể gây ảnh hưởng, thậm chí gây chết thai nhi. Ngừng thuốc ngay khi phát hiện có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không nên cho con bú khi dùng ramipril.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Tránh lái xe/vận hành máy móc trong vài giờ sau khi dùng thuốc, đặc biệt sau liều đầu tiên hoặc tăng liều.

Quá liều

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.

Quá liều và xử trí: Các triệu chứng quá liều bao gồm giãn mạch ngoại vi, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, rối loạn điện giải, suy thận. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm rửa dạ dày, dùng chất hấp phụ, và các biện pháp để khôi phục huyết động. Ramiprilat có thể được loại bỏ bằng thẩm tách máu.