Orlistat - Thông tin về Orlistat

Mô tả Tag

Orlistat: Thông tin thuốc giảm cân

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Orlistat

Loại thuốc: Thuốc giảm cân (thuốc điều trị béo phì)

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nang cứng: 60 mg, 120 mg

Chỉ định

Orlistat được chỉ định sử dụng kết hợp với chế độ ăn giảm calo nhẹ để điều trị béo phì và ngăn ngừa tăng cân trở lại ở những bệnh nhân có chỉ số khối cơ thể (BMI) ≥ 30 kg/m² hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI ≥ 28 kg/m²) kèm theo các yếu tố nguy cơ như tăng huyết áp, đái tháo đường, hoặc tăng lipid máu.

Dược lực học

Orlistat là một chất ức chế thuận nghịch mạnh các enzyme lipase. Thuốc hoạt động tại dạ dày và ruột non bằng cách liên kết cộng hóa trị với vị trí serin hoạt động của các enzyme lipase dạ dày và tuyến tụy. Điều này làm bất hoạt lipase, ngăn cản sự thủy phân chất béo trong thức ăn thành acid béo tự do và monoglycerid có thể hấp thụ. Kết quả là, triglycerid không được tiêu hóa và hấp thu, dẫn đến giảm lượng calo hấp thụ và hỗ trợ kiểm soát cân nặng. Hoạt tính của orlistat không phụ thuộc vào sự hấp thu toàn thân. Ở liều 120 mg x 3 lần/ngày, orlistat ức chế sự hấp thu chất béo khoảng 30%. Tác dụng tăng chất béo trong phân xuất hiện sau 24-48 giờ uống thuốc. Khi ngưng thuốc, lượng chất béo trong phân trở lại mức ban đầu trong vòng 48-72 giờ.

Động lực học

Hấp thu:

Sự hấp thu orlistat là tối thiểu và không cần thiết cho hoạt tính của thuốc. Nồng độ orlistat nguyên vẹn trong huyết tương không thể đo được (<5 ng/ml) sau 8 giờ uống thuốc.

Phân bố:

Chỉ một lượng nhỏ liều dùng được hấp thu toàn thân ở bệnh nhân béo phì. In vitro, orlistat gắn kết >99% với protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ gắn vào hồng cầu.

Chuyển hóa:

Chuyển hóa gan rất ít. Thuốc được chuyển hóa thành 2 chất chuyển hóa chính, chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương, nhưng có hoạt tính ức chế lipase rất yếu, không đáng kể về mặt dược lý.

Thải trừ:

Thải trừ chủ yếu qua phân (97%), <2% qua thận.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Orlistat làm giảm tác dụng của levothyroxin. Cần theo dõi chức năng tuyến giáp khi dùng đồng thời hai thuốc này. Uống cách nhau ít nhất 4 giờ.
• Có thể làm giảm hấp thu vitamin A, D, E, K, thuốc trị HIV, cyclosporin, amiodarone và một số thuốc điều trị rối loạn tâm thần.
• Giảm hấp thu thuốc chống động kinh, có thể gây co giật.

Tương tác với thực phẩm:

Giảm hấp thu vitamin tan trong dầu từ thức ăn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với orlistat hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Hội chứng kém hấp thu mãn tính.
• Ứ mật.
• Phụ nữ đang cho con bú.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn:

Điều trị béo phì và ngăn ngừa tăng cân trở lại ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên: Liều khuyến cáo là 120 mg uống với nước ngay trước, trong hoặc tối đa một giờ sau mỗi bữa ăn chính. Bỏ qua liều nếu bỏ bữa hoặc bữa ăn không chứa chất béo. Nên ngừng điều trị sau 12 tuần nếu bệnh nhân không giảm được ít nhất 5% trọng lượng cơ thể so với lúc bắt đầu điều trị. Liều dùng không nên quá 3 lần/ngày.

Trẻ em:

Không nên dùng ở trẻ em dưới 12 tuổi vì chưa được thiết lập tính an toàn.

Đối tượng khác:

Tác dụng của orlistat ở bệnh nhân suy gan/suy thận, trẻ em và người cao tuổi chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Đau đầu
• Suy hô hấp cấp
• Đau bụng/ khó chịu
• Chảy dầu từ trực tràng
• Phân có dầu/mỡ
• Phân lỏng
• Đầy hơi
• Hạ đường huyết
• Cảm cúm

Ít gặp:

• Nhiễm trùng hô hấp dưới
• Đau/ khó chịu trực tràng
• Đi tiêu không kiểm soát
• Chướng bụng
• Nhiễm trùng đường tiết niệu
• Mệt mỏi
• Kinh nguyệt không đều
• Lo âu

Hiếm gặp:

• Suy giáp

Không xác định tần suất:

• Tăng transaminase gan
• Phosphatase kiềm
• Giảm prothrombin
• Tăng INR
• Chảy máu trực tràng
• Viêm túi thừa
• Viêm tụy
• Quá mẫn
• Sỏi mật
• Bệnh thận do oxalat (có thể gây suy thận)

Lưu ý

Lưu ý chung: Bệnh nhân cần tuân thủ chế độ ăn uống cân bằng, giảm calo nhẹ, chứa khoảng 30% calo từ chất béo. Chế độ ăn nên giàu trái cây và rau quả. Nên phân bổ lượng chất béo, carbohydrate và protein đều trong ba bữa ăn chính. Chế độ ăn kiêng và tập thể dục là yếu tố quan trọng trong giảm cân. Bổ sung vitamin tan trong dầu có thể cần thiết khi điều trị lâu dài, nhưng nên uống cách xa ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống orlistat hoặc trước khi đi ngủ. Thuốc có hiệu quả giảm cân ở bệnh nhân đái tháo đường thấp hơn. Chảy máu trực tràng kéo dài cần được điều tra nguyên nhân. Nên sử dụng biện pháp tránh thai khác khi dùng orlistat cùng với thuốc tránh thai đường uống. Tăng oxalat niệu hoặc sỏi calci oxalat ở thận đôi khi dẫn đến suy thận, nguy cơ này cao hơn ở bệnh nhân có bệnh thận mạn tính tiềm ẩn.

Lưu ý với phụ nữ có thai:

Cần thận trọng khi sử dụng orlistat cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú:

Chống chỉ định orlistat trong thời kỳ cho con bú vì chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc:

Orlistat không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Quá liều Orlistat và xử trí:

Liều đơn 800 mg và liều nhiều lên đến 400 mg x 3 lần/ngày trong 15 ngày đã được nghiên cứu ở người béo phì và người có cân nặng bình thường mà không có tác dụng phụ đáng kể. Nếu xảy ra quá liều đáng kể, cần theo dõi bệnh nhân trong 24 giờ. Bất kỳ tác dụng toàn thân nào do tính chất ức chế lipase của orlistat đều sẽ hồi phục nhanh chóng.

Quên liều và xử trí: Chưa có ghi nhận.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.