Methyl salicylate - Thông tin về Methyl salicylate

Mô tả Tag

Methyl Salicylate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Methyl salicylate (methyl salicylat)

Loại thuốc: Thuốc giảm đau tại chỗ

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Thuốc bôi methyl salicylate 0,5% v/v
• Kem methyl salicylate 25%
• Miếng dán methyl salicylate 10%
• Kem bôi, gel, lotion, dầu, thuốc mỡ hoặc thuốc xịt.

Chỉ định

Methyl salicylate được chỉ định để:

• Giảm tạm thời các cơn đau nhức nhẹ của cơ và khớp, chẳng hạn như đau lưng, đau thắt lưng, viêm khớp, đau dây thần kinh, căng cơ, bầm tím và bong gân.
• Ngăn ngừa các vết loét và làm cứng da bàn chân (cần thêm bằng chứng y khoa hỗ trợ)

Dược lực học

Methyl salicylate là dẫn xuất của acid salicylic, có tác dụng giãn nở mạch máu ở da. Nó làm giảm đau cơ xương bằng cách gây kích ứng nhẹ và làm đỏ da do giãn mao mạch và tăng lưu lượng máu. Về mặt dược lý, nó tương tự như aspirin và các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) khác, nhưng khi dùng ngoài da, tác dụng chính là làm dịu và kích thích da. Cảm giác ấm áp nhẹ nhàng là phản ứng mong muốn. Phản ứng kích thích này được cho là có hiệu quả trong việc giảm đau cơ xương vì sự kích thích các đầu dây thần kinh cảm giác có thể làm thay đổi hoặc át đi cơn đau ở cơ hoặc khớp do cùng một dây thần kinh chi phối. Cơ chế này được cho là giúp che giấu cơn đau và khó chịu.

Khi bôi tại chỗ, methyl salicylate được cho là thẩm thấu vào da và các mô bên dưới, nơi nó ức chế thuận nghịch enzyme cyclooxygenase, ngăn chặn sản xuất các chất trung gian gây viêm như prostaglandin và thromboxan A2 cả tại chỗ và ngoại vi.

Động học

Hấp thu

Khoảng 12-20% methyl salicylate bôi tại chỗ có thể được hấp thu toàn thân qua da nguyên vẹn trong vòng 10 giờ sau khi bôi. Mức độ hấp thu thay đổi tùy thuộc vào nhiều yếu tố như diện tích bề mặt và độ pH da. Sinh khả dụng qua da nằm trong khoảng 11,8 - 30,7%.

Phân bố

Sau khi hấp thu, methyl salicylate được phân phối rộng rãi đến hầu hết các mô và dịch ngoại bào, chủ yếu thông qua các quá trình thụ động phụ thuộc vào pH. Salicylate được vận chuyển tích cực ra khỏi dịch não tủy qua đám rối màng mạch. Thuốc dễ dàng đi qua hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Mức độ gắn kết với albumin phụ thuộc vào nồng độ trong huyết tương. Chuyển hóa xảy ra ở nhiều mô, nhưng gan là nơi chuyển hóa chính. Methyl salicylate chủ yếu được thủy phân thành axit salicylic bởi các enzyme esterase ở gan. Nó liên hợp với glycine tạo thành axit salicyluric và với glucuronic tạo thành este hoặc acyl và ete hoặc phenolic glucuronid, là ba chất chuyển hóa chính.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng axit salicylic tự do (10%), axit salicyluric (75%), phenolic salicylic (10%), acyl glucuronide (5%), và axit gentisic (dưới 1%).

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác: Đã có báo cáo cho thấy methyl salicylate tại chỗ có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin, anisindione và dicumarol.

Chống chỉ định

Methyl salicylate chống chỉ định ở những người quá mẫn với methyl salicylate hoặc bất kỳ tá dược nào.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

• Dạng kem bôi: Thoa trực tiếp lên da, có thể dùng bông gòn. Thoa 3-4 lần/ngày lên vùng đau. Chỉ sử dụng khi cần thiết.
• Dạng miếng dán: Đắp 1 miếng dán lên vùng da nguyên vẹn, tối đa 3 lần/ngày. Không để miếng dán quá 8 giờ ở cùng một vị trí.

Trẻ em:

• Không sử dụng thuốc bôi cho trẻ em dưới 2 tuổi nếu không có chỉ định của bác sĩ.
• Trẻ em dưới 18 tuổi cần có sự tư vấn của bác sĩ khi sử dụng miếng dán salicylate.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Không có thông tin
Ít gặp	Không có thông tin
Hiếm gặp	Phản ứng dị ứng (phát ban, nổi mề đay, ngứa, đỏ da, sưng, phồng rộp, bong tróc, sốt, thở khò khè, tức ngực/cổ họng, khó thở/nuốt/nói, khàn giọng, sưng miệng/mặt/môi/lưỡi/cổ họng), kích ứng da, đỏ da.

Lưu ý

Lưu ý chung

• Chỉ sử dụng ngoài da. Không thoa lên vùng da bị rạn nứt.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Chế phẩm dễ cháy, tránh xa lửa.
• Thuốc này chứa 90,25% v/v ethanol, có thể gây cảm giác nóng rát trên da bị tổn thương.
• Tránh tiếp xúc với mắt. Không sử dụng với số lượng lớn, đặc biệt trên da thô ráp hoặc phồng rộp. Không thoa lên vết thương hở hoặc vùng da bị tổn thương. Không băng bó.
• Ngừng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu có phản ứng dị ứng, tình trạng không cải thiện sau 7 ngày, hoặc các triệu chứng nặng lên (đỏ, kích ứng, sưng, đau).
• Tránh để thuốc vào miệng, mũi, trực tràng hoặc âm đạo. Nếu xảy ra, rửa sạch bằng nước.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có đủ bằng chứng về độ an toàn khi sử dụng trong thai kỳ. Cần thận trọng khi sử dụng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa rõ liệu methyl salicylate có vào sữa mẹ và gây hại cho trẻ bú hay không. Không bôi thuốc lên vùng ngực nếu đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu.

Quá liều

Quá liều Methyl salicylate và xử trí

Quá liều và độc tính: Chỉ nên dùng ngoài da nên quá liều hiếm gặp. Hấp thu methanol qua da, uống hoặc hít phải hơi có thể gây ảnh hưởng toàn thân. Nếu nuốt phải, triệu chứng ban đầu là say rượu, sau đó là các triệu chứng đặc trưng sau thời gian tiềm ẩn (12-18 giờ, tối đa 48 giờ). Triệu chứng ngộ độc methanol bao gồm đau bụng dữ dội, nhiễm toan chuyển hóa, thở nhanh nông, rối loạn thị giác (có thể gây mù lòa), nhức đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, suy nhược, chóng mặt, mất điều hòa, nhịp tim nhanh nhẹ, lú lẫn, mê sảng, hôn mê, và tử vong do suy hô hấp hoặc trụy tuần hoàn (trường hợp nặng).

Cách xử lý khi quá liều: Rửa dạ dày bằng dung dịch natri bicarbonat 2-5%, điều trị sốc và suy hô hấp. Điều chỉnh nhiễm toan bằng natri bicarbonat hoặc natri lactat tiêm tĩnh mạch. Điều trị mê sảng bằng diazepam. Nếu uống nhiều methanol, cần điều trị sớm bằng thuốc giải độc (ethanol hoặc fomepizole). Thận nhân tạo có thể cần thiết trong trường hợp nặng. Không nên ngừng điều trị sớm vì quá trình oxy hóa và bài tiết methanol có thể kéo dài nhiều ngày. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân. Điều trị hỗ trợ cần thiết.

Quên liều và xử trí: Thuốc bôi methyl salicylate được sử dụng khi cần thiết, không theo lịch trình dùng thuốc hàng ngày.