Lovastatin - Thông tin về Lovastatin

Mô tả Tag

Lovastatin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Lovastatin

Loại thuốc: Thuốc chống tăng lipid huyết (nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin).

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Chỉ định

Lovastatin được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Rối loạn lipid huyết: Là liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn uống để giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, apolipoprotein B (apo B) và triglycerid, đồng thời tăng HDL-c trong huyết tương ở những người bệnh mắc:
• Tăng cholesterol máu tiên phát
• Loạn lipid huyết hỗn hợp
• Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử
• Tăng triglycerid máu
• Dự phòng tiên phát (cấp 1) tai biến tim mạch: Kết hợp với chế độ ăn uống để giảm nguy cơ tai biến mạch vành cấp tính đầu tiên (như nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, cần can thiệp mạch vành, tử vong do mạch vành hoặc đột quỵ) ở người tăng cholesterol máu chưa có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về bệnh mạch vành.
• Dự phòng thứ phát (cấp 2) tai biến tim mạch: Bổ trợ cùng chế độ ăn uống để giảm nguy cơ tử vong (đặc biệt là tử vong do mạch vành), tái diễn nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, nhập viện do suy tim sung huyết, và cần can thiệp mạch vành ở người bệnh tăng cholesterol máu đã có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành (như nhồi máu cơ tim hoặc đau thắt ngực trước đó).
• Dự phòng tai biến tim mạch ở người bệnh đái tháo đường: Bổ trợ chế độ ăn uống để giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol, và giảm nguy cơ tai biến mạch vành lần đầu hoặc tái diễn (dự phòng tiên phát hoặc thứ phát) ở người bệnh đái tháo đường, có hoặc không có bằng chứng lâm sàng mắc bệnh mạch vành và tăng cholesterol máu.
• Làm giảm tiến triển xơ vữa mạch vành: Bổ trợ chế độ ăn ở người tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng bệnh mạch vành (như nhồi máu cơ tim trước đó) để làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành.

Dược lực học

Lovastatin là một statin, thuộc nhóm thuốc điều hòa lipid huyết. Thuốc ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase, enzyme xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic – tiền thân của cholesterol. Việc ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích tăng các thụ thể LDL-cholesterol trên màng tế bào gan, dẫn đến tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Kết quả là làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-c và VLDL-c trong huyết tương, giảm triglycerid và tăng HDL-c. Ngoài ra, lovastatin còn có tác dụng chống xơ vữa động mạch, có thể làm chậm tiến triển và/hoặc làm thoái lui xơ vữa động mạch vành và/hoặc động mạch cảnh. Cơ chế chính xác của tác dụng này vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 5%. Thức ăn ảnh hưởng đến sinh khả dụng.
Phân bố	Phân bố chủ yếu vào gan và các mô khác (lách, thận, tuyến thượng thận). Ít qua hàng rào máu não. Liên kết mạnh với protein huyết tương (albumin).
Chuyển hóa	Chuyển hóa mạnh ở gan. Lovastatin là tiền chất, chất chuyển hóa có hoạt tính.
Thải trừ	Đào thải qua nước tiểu (2-20% liều) và phân (60-90% liều). Thời gian bán thải của lovastatin là 13,37 giờ; thời gian bán thải của dạng axit hydroxy của lovastatin là 0,7-3 giờ.

Tương tác thuốc

Lovastatin có thể tương tác với nhiều thuốc khác, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ, đặc biệt là bệnh cơ và tiêu cơ vân. Các tương tác đáng chú ý bao gồm:

• Cyclosporin, erythromycin, gemfibrozil, itraconazol, ketoconazol: (ức chế CYP3A4) tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân.
• Niacin (liều cao >1g/ngày), các dẫn chất acid fibric khác (ngoài gemfibrozil): Tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân.
• Thuốc ức chế protease HIV: Chống chỉ định phối hợp.
• Thuốc ức chế protease HCV (như boceprevir hoặc telaprevir): Tăng nguy cơ độc tính, chống chỉ định phối hợp với lovastatin.
• Amiodaron: Cần giảm liều lovastatin.
• Diltiazem: Tăng nồng độ lovastatin trong huyết tương, tăng nguy cơ tiêu cơ vân.
• Warfarin: Lovastatin có thể làm tăng tác dụng của warfarin.
• Nhựa gắn acid mật: Giảm khả dụng sinh học của lovastatin. Cần uống cách xa nhau.
• Nước ép bưởi: Tăng sinh khả dụng của lovastatin, tăng nguy cơ bệnh cơ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với các chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng không rõ nguyên nhân.
• Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều khởi đầu thường là 20mg/ngày, uống vào buổi tối cùng bữa ăn. Liều dùng có thể được điều chỉnh (tăng dần không dưới 4 tuần/lần) lên đến tối đa 80mg/ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân và dung nạp thuốc. Ở bệnh nhân đang điều trị ức chế miễn dịch, nên bắt đầu với liều 10mg/ngày và không vượt quá 20mg/ngày.

Trẻ em (10-17 tuổi): Liều lượng phụ thuộc vào mức độ giảm LDL-cholesterol cần thiết (20mg/ngày hoặc 10mg/ngày), điều chỉnh liều sau ít nhất 4 tuần.

Người cao tuổi (≥65 tuổi): Liều khởi đầu thường là 20mg/ngày. Cần cân nhắc cẩn thận trước khi tăng liều.

Suy thận nặng: Thận trọng khi tăng liều trên 20mg/ngày.

Suy gan: Không có thông tin.

Cách dùng: Uống thuốc vào buổi tối cùng bữa ăn để tăng hấp thu và hiệu quả.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ, đau khớp, tăng nhẹ men gan.

Ít gặp: Bệnh cơ (yếu cơ, tăng CPK), ban da, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp: Suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẫn), viêm cơ, tiêu cơ vân (có thể dẫn đến suy thận cấp), tăng HbA1c, tăng đường huyết lúc đói. Có thể tăng nguy cơ đái tháo đường.

Lưu ý

Lưu ý chung: Kết hợp kiểm soát cholesterol bằng chế độ ăn, giảm cân, tập thể dục. Giám sát lipid máu định kỳ. Thận trọng ở người uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan. Theo dõi sát bệnh cơ (đau cơ, yếu cơ, tăng CPK). Ngừng thuốc nếu có dấu hiệu bệnh cơ nặng. Không dùng cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng vì thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ.

Quá liều

Chưa có báo cáo trường hợp quá liều đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.