Levofloxacin - Thông tin về Levofloxacin
Mô tả Tag
Levofloxacin: Thông tin thuốc
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Levofloxacin
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm quinolon (phân nhóm fluoroquinolon)
Dạng thuốc và hàm lượng:
- Viên nén bao phim: 250 mg, 500 mg, 750 mg
- Dung dịch uống: 25 mg/ml (100 ml, 200 ml, 480 ml)
- Thuốc tiêm truyền: 250 mg/50 ml, 500 mg/100 ml, 750 mg/150 ml
- Dung dịch tiêm: 25 mg/ml (20 ml; 30 ml)
- Dung dịch nhỏ mắt: 0,5% (5 ml); 1,5% (5 ml)
Chỉ định:
Levofloxacin được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm:
- Nhiễm khuẩn hô hấp: Viêm xoang cấp, đợt cấp viêm phế quản mạn, viêm phổi cộng đồng.
- Nhiễm khuẩn tiết niệu: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng hoặc không biến chứng, viêm thận - bể thận cấp, viêm tuyến tiền liệt mạn.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng hoặc không biến chứng.
- Nhiễm khuẩn khác: Nhiễm khuẩn đường mật, nhiễm khuẩn ruột.
- Bệnh than: Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị.
Dược lực học:
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp, phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cơ chế tác dụng là ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/hoặc topoisomerase IV, cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã và sửa chữa DNA của vi khuẩn.
Phổ tác dụng:
Levofloxacin có tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram âm và Gram dương. So với các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng tốt hơn trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí, nhưng lại yếu hơn trên Pseudomonas aeruginosa.
| Vi khuẩn nhạy cảm | Vi khuẩn nhạy cảm trung gian | Vi khuẩn kháng |
|---|---|---|
|
|
|
Kháng chéo: Có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Thường không có kháng chéo với các họ kháng sinh khác.
Động lực học:
- Hấp thu: Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường uống. Thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu.
- Phân bố: Phân bố rộng rãi, khó thấm vào dịch não tủy. Tỷ lệ gắn protein huyết tương: 30-40%.
- Chuyển hóa: Ít bị chuyển hóa.
- Thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu ở dạng không đổi. Thời gian bán thải: 6-8 giờ (kéo dài ở người suy thận).
Tương tác thuốc:
Thuốc làm giảm hấp thu Levofloxacin: Antacid, sucralfat, ion kim loại, multivitamin (uống cách xa ít nhất 2 giờ).
Tương tác cần theo dõi: Theophylin (giám sát nồng độ), Warfarin (giám sát đông máu), thuốc chống viêm không steroid (tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương), thuốc hạ đường huyết (tăng nguy cơ rối loạn đường huyết).
Tương tác ít ý nghĩa lâm sàng: Cyclosporin, digoxin.
Levofloxacin làm giảm tác dụng của: BCG, mycophenolat, sulfonylurê, vắc xin thương hàn.
Tương tác với thức ăn: Có thể làm kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh và giảm nồng độ đỉnh.
Tương kỵ: Không thêm thuốc khác vào dung dịch truyền levofloxacin.
Chống chỉ định:
- Quá mẫn với levofloxacin, các quinolon khác, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Động kinh.
- Thiếu hụt G6PD.
- Tiền sử bệnh ở gân cơ do fluoroquinolon gây ra.
Liều lượng và cách dùng:
Người lớn: Liều thường dùng 250-500 mg, ngày 1-2 lần, 7-14 ngày. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ. (Xem chi tiết phần liều dùng cho từng loại nhiễm khuẩn bên dưới)
Liều dùng cho từng loại nhiễm khuẩn (người lớn):
| Nhiễm khuẩn | Liều dùng |
|---|---|
| Đợt cấp viêm phế quản mạn | 500 mg, 1 lần/ngày, 7 ngày |
| Viêm phổi cộng đồng | 500 mg, 1-2 lần/ngày, 7-14 ngày |
| Viêm xoang hàm trên cấp | 500 mg, 1 lần/ngày, 10-14 ngày |
| Nhiễm trùng da và tổ chức dưới da (có biến chứng) | 750 mg, 1 lần/ngày, 7-14 ngày |
| Nhiễm trùng da và tổ chức dưới da (không biến chứng) | 500 mg, 1 lần/ngày, 7-10 ngày |
| Nhiễm khuẩn tiết niệu (có biến chứng) | 250 mg, 1 lần/ngày, 10 ngày |
| Nhiễm khuẩn tiết niệu (không biến chứng) | 250 mg, 1 lần/ngày, 3 ngày |
| Viêm tuyến tiền liệt mạn | 500 mg, 1 lần/ngày, 28 ngày |
| Bệnh than (dự phòng) | 500 mg, 1 lần/ngày, 8 tuần |
| Bệnh than (điều trị) | 500 mg, 1 lần/ngày, 8 tuần (truyền tĩnh mạch ban đầu) |
| Nhiễm khuẩn đường mật | 500 mg, 1 lần/ngày (uống hoặc tiêm tĩnh mạch) |
Trẻ em (từ 6 tháng tuổi):
- 6 tháng - < 5 tuổi: 8-10 mg/kg/liều x 2 lần/ngày
- ≥ 5 tuổi: 10 mg/kg/liều x 1 lần/ngày (tối đa 750 mg/ngày)
- Trẻ em ≥ 6 tháng tuổi mắc bệnh than, cân nặng > 50 kg: 500 mg, 1 lần/ngày. Nếu cân nặng < 50 kg: 8 mg/kg (không vượt quá 250 mg/liều), cách 12 giờ/lần.
Đối tượng khác:
- Suy gan: Không cần chỉnh liều.
- Suy thận: Giảm liều theo chức năng thận.
Tác dụng phụ:
Thường gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, khó tiêu, tăng enzym gan, mất ngủ, đau đầu, kích ứng nơi tiêm, ngứa, ban da.
Ít gặp: Hoa mắt, căng thẳng, kích động, lo lắng, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, nôn, táo bón, tăng bilirubin huyết, viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida sinh dục, ngứa, phát ban.
Hiếm gặp: Tăng hoặc hạ huyết áp, loạn nhịp, viêm đại tràng màng giả, khô miệng, viêm dạ dày, phù lưỡi, đau khớp, yếu cơ, đau cơ, viêm tủy xương, viêm gân Achille, co giật, giấc mơ bất thường, trầm cảm, rối loạn tâm thần, phù Quinck, choáng phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson và Lyell.
Lưu ý:
- Viêm gân: Nguy cơ cao ở người trên 65 tuổi, đang dùng corticoid. Không nên dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
- Rối loạn thần kinh: Có thể gây rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trung ương, co giật, trầm cảm…
- Phản ứng mẫn cảm: Ngừng thuốc ngay khi có dấu hiệu và xử trí thích hợp.
- Viêm đại tràng màng giả: Có thể xảy ra ở mọi mức độ.
- Mẫn cảm với ánh sáng: Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng.
- Rối loạn chuyển hóa đường: Theo dõi chặt chẽ ở người bệnh đái tháo đường.
- Kéo dài khoảng QT: Theo dõi điện tâm đồ.
- Phụ nữ mang thai: Không nên sử dụng.
- Phụ nữ cho con bú: Không nên sử dụng.
- Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng vì có thể gây chóng mặt, buồn ngủ.
Quá liều:
Triệu chứng: Lú lẫn, chóng mặt, suy giảm ý thức, co giật, ảo giác, run, tăng thời gian QT, buồn nôn, vết trợt niêm mạc.
Xử trí: Loại bỏ thuốc khỏi dạ dày (nếu uống), bù dịch, theo dõi điện tâm đồ. Thẩm tách máu không hiệu quả.
Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên.