Lactulose - Thông tin về Lactulose

Mô tả Tag

Lactulose

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Lactulose

Loại thuốc: Thuốc khử độc amoniac, thuốc nhuận tràng thẩm thấu.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Dung dịch uống: 3,35 g/5 ml; 10 g/15 ml (15 ml, 30 ml, 237 ml, 473 ml, 946 ml, 1890 ml).
• Dung dịch uống hoặc dùng đường trực tràng: 3,35 g/5 ml; 10 g/15ml (473 ml).
• Bột kết tinh pha dung dịch uống: 10 g/túi, 20 g/túi.

Chỉ định:

• Dự phòng và điều trị bệnh não do gan (tăng amoni huyết).
• Táo bón mạn tính.

Dược lực học

Lactulose là một disaccharid tổng hợp tương tự lactose, chứa galactose và fructose. Ống tiêu hóa không có enzym thủy phân lactulose, vì vậy khi uống, nó được chuyển nguyên dạng đến ruột non. Thuốc được chuyển hóa bởi các vi khuẩn đường ruột (Lactobacilli, Bacteroides, E. coli, Clostridia) thành acid lactic và một lượng nhỏ acid acetic và acid formic. Những acid này làm giảm pH của phân và chuyển amoniac (NH₃), là dạng khuếch tán, sang dạng ion amoni (NH₄⁺) không khuếch tán được từ ruột vào máu.

Hơn nữa, do môi trường ở ruột có tính acid hơn ở máu, nên amoniac có thể khuếch tán từ máu vào ruột, rồi lại chuyển thành ion amoni không hấp thu được. Kết quả là hàm lượng amoniac trong máu giảm. Tương tự, sự hấp thu các amin (cũng tham gia gây bệnh não do gan) có thể cũng giảm. Nguyên nhân chính gây ngộ độc thần kinh trung ương ở người bị hôn mê do gan là tăng amoniac trong máu. Do vậy, lactulose được dùng trong điều trị bệnh não do gan, nhưng cần dùng liều cao. Khoảng 75 - 85% người bệnh có đáp ứng lâm sàng tốt với điều trị lactulose.

Lactulose không có tác dụng điều trị bệnh não không do nitrogen như các bệnh não do thuốc hoặc rối loạn chuyển hóa, điện giải. Lactulose không có tác dụng trong điều trị hôn mê có liên quan đến viêm gan nhiễm khuẩn hoặc các rối loạn cấp khác ở gan. Khi tăng amoniac huyết do rối loạn chuyển hóa bẩm sinh, dùng lactulose cũng không có tác dụng.

Lactulose có tác dụng thẩm thấu tại chỗ ở đại tràng, nên làm tăng lượng nước trong phân, làm mềm phân và kích thích nhu động ruột. Tác dụng này có thể thấy sau 48 giờ dùng thuốc. Tuy nhiên, tác dụng nhuận tràng của lactulose không tốt hơn những thuốc nhuận tràng rẻ tiền khác, như magnesi sulfat hoặc sorbitol.

Động học

Hấp thu và phân bố

Lactulose hầu như không được hấp thu ở đường tiêu hóa. Dưới 3% liều uống được hấp thu ở ruột non. Lượng thuốc không được hấp thu đến ruột già, chủ yếu ở dạng chưa chuyển hóa.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa bởi các vi khuẩn đường ruột, tạo thành acid lactic, một lượng nhỏ acid acetic và acid formic.

Thải trừ

Dưới 3% liều uống thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ ở dạng không chuyển hóa. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân.

Trao đổi chất & Tương tác thuốc

Không dùng đồng thời với các thuốc nhuận tràng khác, vì gây đại tiện nhiều, làm khó xác định chính xác liều lactulose cho điều trị bệnh não do gan.

Các thuốc kháng acid không hấp thu có thể ảnh hưởng tới sự tạo acid đường ruột của lactulose.

Một số thuốc kháng khuẩn có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột giúp chuyển hóa lactulose; tuy nhiên, neomycin có thể dùng đồng thời trong điều trị bệnh não do gan.

Chống chỉ định

• Người bệnh có galactose huyết hoặc chế độ yêu cầu hạn chế galactose.
• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào trong chế phẩm.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng

Người lớn:

Chỉ định	Liều lượng
Dự phòng và điều trị bệnh não do gan	Bắt đầu: 20 - 30 g (30 - 45 ml), 3 lần/ngày. Điều chỉnh liều để đại tiện phân mềm 2 - 3 lần/ngày. Điều trị lâu dài có thể giảm mức độ nặng và ngăn bệnh tái phát.
Điều trị đợt cấp bệnh não do gan	20 - 30 g cách nhau 1 - 2 giờ để gây nhanh nhuận tràng. Sau đó giảm liều.
Tiền hôn mê hoặc hôn mê do gan	Dùng đường trực tràng: 200 g (300 ml) pha loãng với 700 ml nước hoặc natri clorid 0,9%, giữ trong 30 - 60 phút. Có thể lặp lại 4 - 6 giờ/lần.
Táo bón mạn tính	10 - 20 g/ngày, chia 1 - 2 lần/ngày, có thể tăng đến 40 g/ngày.
Chuẩn bị thủ thuật cắt trĩ	10 g, 2 lần/ngày, ngày trước và 5 ngày sau thủ thuật.

Trẻ em:

Chỉ định	Liều lượng
Dự phòng và điều trị bệnh não do gan	Trẻ nhỏ: 2 - 6 g (3 - 9 ml)/ngày, chia nhiều lần. Trẻ lớn và thiếu niên: 30 - 60 g (45 - 90 ml)/ngày, chia vài lần.
Táo bón mạn tính	(Dung dịch 3,35 g/5 ml): Trẻ 1-12 tháng: 2,5 ml x 2 lần/ngày; 1-5 tuổi: 5 ml x 2 lần/ngày; 5-10 tuổi: 10 ml x 2 lần/ngày; 10-18 tuổi: 15 ml x 2 lần/ngày. Điều chỉnh liều theo đáp ứng.

Đối tượng khác: Táo bón nặng do thụt rửa ruột bằng bari ở người già: 3,3 - 6,7 g, 2 lần/ngày trong 1 - 4 tuần.

Cách dùng

Lactulose thường được dùng đường uống. Có thể pha loãng với nước, sữa, nước hoa quả hoặc thức ăn. Mỗi liều nên được nuốt trong một lần và không được ngậm trong miệng lâu. Liều lượng được điều chỉnh theo nhu cầu cá nhân. Trong thời gian điều trị bằng thuốc nhuận tràng, nên uống đủ lượng chất lỏng (1,5–2 lít). Thuốc cũng được dùng qua ống thông dạ dày và đường trực tràng (người lớn bị bệnh não do gan giai đoạn tiền hôn mê hoặc hôn mê).

Tác dụng phụ

• Thường gặp: Đầy hơi, tiêu chảy (quá liều), mất nước và hạ natri máu ở trẻ sơ sinh.
• Ít gặp: Đau bụng, buồn nôn, nôn, tăng natri huyết, mất cân bằng điện giải do tiêu chảy.
• Hiếm gặp: Thông tin không có sẵn.

Lưu ý

Lưu ý chung: Trong điều trị bệnh não do gan, cần theo dõi điện giải (như kali huyết). Ỉa chảy có thể gây mất dịch và kali nghiêm trọng. Người già, người yếu sức dùng lactulose trên 6 tháng cần kiểm tra chất điện giải định kỳ. Thận trọng với người đái tháo đường. Thận trọng khi dùng dung dịch lactulose cho người phải đốt điện trong soi trực tràng vì có thể gây tích lũy khí hydrogen.

Phụ nữ có thai: Chưa được nghiên cứu đầy đủ. Chỉ dùng khi thật cần thiết.

Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ thuốc có vào sữa mẹ hay không. Thận trọng khi dùng.

Lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Tiêu chảy, đau bụng, nhiễm kiềm do giảm clor huyết, mất nước, hạ huyết áp, giảm kali huyết.

Cách xử lý: Ngừng điều trị hoặc giảm liều. Điều trị triệu chứng hỗ trợ.

Quên liều: Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Bỏ qua nếu gần đến giờ dùng liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.