Isotretinoin - Thông tin về Isotretinoin

Mô tả Tag

Isotretinoin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Isotretinoin

Loại thuốc: Vitamin A (thuộc nhóm retinoid)

Dạng thuốc và hàm lượng

Isotretinoin có nhiều dạng bào chế và hàm lượng khác nhau, bao gồm:

• Viên nang mềm: 5mg, 10mg, 20mg; 25mg, 30mg, 35mg, 40mg; micronized 8mg, micronized 16mg; micronized 24mg; micronized 32mg.
• Gel bôi da: 0.5mg/g, 5mg/10g, 10mg/10g (0.1%), 0.05% (w/w).
• Viên nang cứng: 10mg, 20mg.
• Phối hợp isotretinoin, erythromycin: 0.5mg/g.

Chỉ định

Isotretinoin được sử dụng để điều trị:

• Mụn trứng cá nang mức độ nặng ở bệnh nhân không mang thai từ 12 tuổi trở lên, đặc trưng bởi nhiều mụn bọc viêm có đường kính từ 5mm trở lên.
• Mụn trứng cá nang nặng không đáp ứng với các phương pháp điều trị thông thường, bao gồm cả thuốc kháng sinh toàn thân.

Dược lực học

Isotretinoin tác động bằng cách:

• Giảm kích thước tuyến bã nhờn và ức chế hoạt động của chúng, dẫn đến giảm tiết bã nhờn.
• Có tác dụng kháng viêm trên da.

Động lực học

Hấp thu: Isotretinoin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Uống thuốc cùng với thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng.

Phân bố: Isotretinoin liên kết hơn 99,9% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Nồng độ trong biểu bì chỉ bằng một nửa so với huyết thanh.

Chuyển hóa: Isotretinoin được chuyển hóa ở gan và có thể ở ruột non. Chất chuyển hóa chính là 4-oxo-isotretinoin.

Thải trừ: Isotretinoin được đào thải chủ yếu qua chuyển hóa ở gan và bài tiết qua mật. Thời gian bán thải trung bình của isotretinoin chưa chuyển hóa là 19 giờ, của 4-oxo-isotretinoin là 29 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với thuốc khác:

• Không sử dụng đồng thời với vitamin A, kháng sinh nhóm tetracyclin, phenytoin, corticoid toàn thân, norethindrone, ethinyl estradiol.
• Ngừng sử dụng kem bôi ngoài da benzoyl peroxide, sulfur, tretinoin hoặc các thuốc bôi trị mụn khác trước khi bắt đầu điều trị với isotretinoin.

Tương tác với thực phẩm:

• Rượu: Có thể gây ra tác dụng phụ như nhịp tim nhanh, nóng, mẩn ngứa, cảm giác ngứa ran, buồn nôn, nôn.

Chống chỉ định

Isotretinoin không được sử dụng cho các trường hợp sau:

• Suy giảm chức năng gan và thận.
• Ngộ độc vitamin A.
• Tăng lipid máu.
• Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với isotretinoin.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc dự định mang thai.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Điều trị đồng thời với kháng sinh nhóm tetracyclin.
• Ngộ độc vitamin A (hypervitaminosis A).

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng:

Người lớn: Liều khởi đầu thường là 0.5-1mg/kg/ngày, chia làm 2 lần, trong 15-20 tuần. Liều tối đa là 2mg/kg/ngày đối với trường hợp nặng. Liều duy trì cần được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị và tác dụng phụ.

Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Sử dụng liều tương tự người lớn.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng.

Bệnh nhân suy thận nặng: Bắt đầu với liều thấp (10mg/ngày), tăng dần.

Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định.

Cách dùng: Uống cùng với thức ăn, không nhai viên thuốc.

Tác dụng phụ

Phần lớn tác dụng phụ liên quan đến liều dùng và tương tự triệu chứng thừa vitamin A.

Thường gặp

Hiếm gặp

Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính; Viêm bờ mi, viêm kết mạc, kích ứng mắt, khô mắt, khô mũi; Viêm môi, viêm da, khô da, phát ban, nhạy cảm với ánh sáng; Đau khớp, đau cơ, đau lưng; Tăng triglyceride máu, giảm HDL; Cholesterol cao, đường huyết tăng, transaminase tăng; Chảy máu cam.

Phản ứng dị ứng da, phản ứng phản vệ, quá mẫn; Rụng tóc; Trầm cảm, lo âu, thay đổi tâm trạng, hành vi bất thường; Nhiễm khuẩn gram dương; Tăng áp lực nội sọ lành tính, co giật, buồn ngủ, chóng mặt; Hạch lympho, đái tháo đường, tăng acid uric máu; Khiếm thính, viêm mạch; Thắt phế quản, khàn giọng; Viêm ruột kế, viêm hồi tràng, xuất huyết tiêu hóa, viêm loét đại tràng, buồn nôn, viêm tụy; Mụn trứng cá trầm trọng hơn, rậm lông, loạn dưỡng móng.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Tránh ánh nắng mặt trời trực tiếp và rượu.
• Không lột da mặt trong và sau 5-6 tháng điều trị.
• Không dùng sáp nhổ lông trong và sau 5-6 tháng điều trị.
• Kiểm tra thường xuyên xét nghiệm cận lâm sàng nếu bị đái tháo đường, béo phì, nghiện rượu, rối loạn chuyển hóa lipid.
• Sử dụng đồng thời với tetracyclin có thể gây tăng áp lực nội sọ.
• Có thể gây trầm cảm, rối loạn hành vi, tự tử.
• Có thể gây rối loạn cơ xương khớp, da, viêm cơ, đau cơ và khớp.
• Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng, tránh tia cực tím.
• Khô mắt, mờ giác mạc, nhìn mờ sẽ hết khi ngừng thuốc.
• Bệnh nhân quá liều không nên hiến máu ít nhất 1 tháng.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Isotretinoin có khả năng gây quái thai cao. Tuyệt đối không sử dụng cho phụ nữ đang mang thai hoặc dự định mang thai. Cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong và ngoài thời gian điều trị.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng nếu có triệu chứng thị giác như hoa mắt, buồn ngủ.

Quá liều

Triệu chứng: Giống như triệu chứng thừa vitamin A (đau bụng, chóng mặt, tăng áp lực nội sọ, đau đầu, buồn nôn, nôn mửa, kích ứng da và ngứa).

Xử trí: Ngừng thuốc, rửa dạ dày (trong vòng 2 giờ sau khi quá liều), theo dõi tăng áp lực nội sọ, thử thai.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ.