Ipratropium - Thông tin về Ipratropium
Mô tả Tag
Ipratropium Bromide: Thông tin thuốc
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Ipratropium bromide
Loại thuốc: Thuốc giãn phế quản kháng acetylcholin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Ipratropium bromide có nhiều dạng và hàm lượng khác nhau, bao gồm:
- Dung dịch cho khí dung: 4 mg/10 ml (200 liều); 0,25 mg/ml (20 ml; 60 ml); 0,5 mg/2 ml (20 ml; 60 ml); dung dịch 0,02%. Nếu cần pha loãng, chỉ sử dụng dung dịch vô khuẩn natri clorid 0,9%.
- Dung dịch phun sương: 0,25 mg/2 ml (trẻ em); 0,5 mg/ml (người lớn). Các dung dịch phun sương có phân liều 17 microgam và 20 microgam/liều phun (200 liều). Thường được phối hợp với thuốc kích thích beta 2 để điều trị hen nặng, cơn hen ác tính tại các trung tâm chuyên khoa.
- Dung dịch nhỏ mũi: 4 mg/10 ml.
- Dung dịch xịt mũi: 0,03% (chai 30 ml) hoặc trong dụng cụ bơm chia liều (mỗi liều 21 microgam) với tá dược là benzalkonium clorid và dinatri edetat; 0,06% (chai 15 ml) hoặc trong dụng cụ bơm chia liều (mỗi liều 42 microgam) với tá dược là benzalkonium clorid.
Chỉ định
Ipratropium bromide không còn là thuốc lựa chọn hàng đầu để điều trị hen cấp tính. Theo khuyến cáo của nhà sản xuất, thuốc chủ vận beta 2-adrenergic được ưu tiên sử dụng trong trường hợp cần đáp ứng nhanh chóng cơn hen cấp.
Ipratropium bromide được sử dụng trong các trường hợp sau:
- Khi thuốc kích thích beta 2 không đủ hiệu quả hoặc gây ra tác dụng phụ nặng.
- Trong điều trị duy trì hen, ipratropium bromide chỉ đóng vai trò hỗ trợ.
- Trong co thắt phế quản cấp, ipratropium bromide ít hiệu quả khi dùng đơn độc.
- Đối với bệnh nhân dùng thuốc kích thích beta 2 với liều thông thường nhưng vẫn bị tác dụng phụ nặng. Trong trường hợp này, ipratropium bromide có thể thay thế hoàn toàn hoặc phối hợp với thuốc kích thích beta 2 liều thấp.
- Điều trị triệu chứng co thắt phế quản hồi phục phối hợp trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), bao gồm cả viêm phế quản mạn và giãn phế nang.
- Phối hợp với albuterol để điều trị triệu chứng co thắt phế quản ở người bệnh COPD tiếp tục khó thở mặc dù điều trị đều đặn thuốc giãn phế quản hít.
- Điều trị triệu chứng hen phế quản cấp và mạn tính, để tăng cường tác dụng giãn phế quản của các thuốc chủ vận beta2-adrenergic (tuy nhiên vai trò chính xác vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn).
- Điều trị triệu chứng chảy nước mũi nhiều không do nhiễm khuẩn (do cảm thông thường, dị ứng hay không dị ứng).
Lưu ý quan trọng: Ipratropium bromide và các thuốc khác dùng để điều trị hen và COPD (như glucocorticoid, salbutamol) không chữa khỏi bệnh hoàn toàn hoặc ngăn ngừa cơn hen tái phát.
Dược lực học
Ipratropium bromide là một thuốc kháng muscarin amoni bậc 4 tổng hợp, có tác dụng ức chế đối giao cảm. Nó là chất đối kháng cạnh tranh không chọn lọc tại các thụ thể muscarin trên đường hô hấp và các cơ quan khác. Thuốc làm giãn cơ trơn phế quản và tiểu phế quản bằng cách ngăn cản sự kích thích guanyl cyclase do acetylcholin, từ đó làm giảm sự hình thành vòng guanosin monophosphat (cGMP), một yếu tố trung gian của co thắt phế quản.
Ipratropium bromide hít qua miệng gây giãn cơ trơn phế quản mà không ảnh hưởng đến bài tiết dịch nhày phế quản, tác dụng rất ít đến bài tiết nước bọt, không làm giãn đồng tử, tăng nhãn áp, và không kích thích hệ thần kinh trung ương. Thuốc không làm thay đổi tần số tim, huyết áp hoặc nhịp tim ở người khỏe mạnh, người bị bệnh phổi (COPD), hay tăng huyết áp. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 5 năm khi sử dụng lâu dài.
Động lực học
| Thuộc tính | Mô tả |
|---|---|
| Hấp thu | Hấp thu kém ở ống tiêu hóa; không đi qua hàng rào máu não. Nếu uống hoặc dùng ngoài đường tiêu hóa, chỉ có 15-30% liều dùng được hấp thu. Sau khi hít, khoảng 10-30% liều dùng được giữ lại ở phổi. Chỉ một lượng nhỏ vào được vòng tuần hoàn. |
| Phân bố | Khoảng ≤ 9% liên kết với albumin huyết tương và α1-acid glycoprotein in vitro. Sự phân bố trong các mô và dịch cơ thể, bao gồm cả nhau thai và sữa mẹ, chưa được biết rõ. |
| Chuyển hóa | Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 60% liều dùng được chuyển hóa, chủ yếu bằng cách liên hợp (40%). Sau khi hít, khoảng 77% liều dùng toàn thân được chuyển hóa bằng cách thủy phân este (41%) và liên hợp (36%). |
| Thải trừ | Ipratropium và chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải là khoảng 3,5 giờ. |
Tương tác thuốc
Mặc dù ipratropium dạng hít hấp thu rất ít vào hệ tuần hoàn, nhưng vẫn có một số khả năng tương tác:
- Tăng tác dụng: có thể tăng tác dụng của các thuốc kháng cholinergic, cannabinoid, kali clorid.
- Giảm tác dụng: có thể làm giảm tác dụng của các chất ức chế acetylcholinesterase, secretin.
- Tăng tác dụng: Pramlintid có thể làm tăng tác dụng của ipratropium.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với ipratropium, atropin, các dẫn xuất của atropin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Quá mẫn với lecithin đậu nành (tá dược trong một số chế phẩm).
Liều lượng & cách dùng
(Xem phần chi tiết về liều dùng cho người lớn và trẻ em trong văn bản gốc. Thông tin này khá dài và phức tạp, nên giữ nguyên để đảm bảo tính chính xác.)
Tác dụng phụ
| Tần suất | Tác dụng phụ |
|---|---|
| Thường gặp | Khô miệng, mũi, họng; kích ứng, viêm đường hô hấp trên; ho; viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, viêm phế quản; khó thở; tăng tiết đờm; triệu chứng giống cúm; chảy máu cam; nhức đầu; chóng mặt; buồn nôn; khó tiêu; táo bón; rối loạn điều tiết mắt; đau mắt; viêm đường tiết niệu. |
| Ít gặp | Bí tiểu tiện; ban đỏ; viêm miệng. |
| Hiếm gặp | Nhịp tim nhanh; đánh trống ngực; phù Quinck; nổi mày đay; rối loạn nhu động; co thắt phế quản; co thắt thanh quản; nguy cơ glôcôm cấp ở người bệnh có tiền sử glôcôm góc hẹp. |
Lưu ý
- Không dùng ipratropium bromide trong giai đoạn cấp của co thắt phế quản đòi hỏi giải quyết nhanh chóng.
- Thận trọng với người bệnh glôcôm góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, chít hẹp cổ bàng quang.
- Nên dùng dạng bơm khí dung.
- Thận trọng khi dùng cùng salbutamol và các chất kích thích beta khác ở người bệnh có tiền sử glôcôm góc hẹp.
- Trẻ em bị mù không nên dùng ipratropium qua đường khí dung.
- Người bệnh tiết nhiều đờm dãi cần điều trị thích hợp trước và trong khi dùng thuốc.
- Giảm tác dụng của liều thông thường cho thấy bệnh nặng hơn, cần tái khám.
- Thận trọng khi dùng cho người suy gan hoặc suy thận.
- Chú ý phản ứng co thắt phế quản nghịch thường, ngừng thuốc ngay.
- Phụ nữ có thai và cho con bú: Thận trọng khi sử dụng.
- Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng do có thể gây chóng mặt, rối loạn thị giác.
Quá liều và xử trí
(Xem phần chi tiết về quá liều và quên liều trong văn bản gốc.)