Insulin Aspart - Thông tin về Insulin Aspart

Mô tả Tag

Insulin Aspart

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Insulin Aspart

Loại thuốc: Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, insulin.

Dạng thuốc và hàm lượng: Thuốc sinh tổng hợp tương tự insulin người được điều chế bằng công nghệ tái tổ hợp DNA và Saccharomyces cerevisiae biến đổi gen. Dung dịch để tiêm dưới da: 100 IU/ml; ống chứa 300 IU. 1 ml dung dịch chứa 100 IU insulin aspart, tương đương 3,5 mg.

Chỉ định

Insulin aspart được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị đái tháo đường týp 1 và đái tháo đường týp 2 để kiểm soát đường huyết.
• Điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường và tình trạng tăng glucose huyết tăng áp lực thẩm thấu.
• Điều trị đái tháo đường ở phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ mới phát hiện đái tháo đường trong thai kỳ.
• Điều trị đái tháo đường ngay từ lần điều trị đầu tiên nếu HbA1C > 9,0% và glucose máu lúc đói > 15,0 mmol/lít.

Dược lực học

Insulin kích thích chuyển hóa carbohydrate ở mô cơ xương, tim và mỡ bằng cách thúc đẩy quá trình vận chuyển glucose vào tế bào. Mô thần kinh, hồng cầu, và các tế bào ở ruột, gan và ống thận không cần insulin để vận chuyển glucose. Ở gan, insulin thúc đẩy quá trình phosphoryl hóa glucose thành glucose-6-phosphat, chất này được chuyển thành glycogen hoặc được chuyển hóa tiếp. Insulin cũng tác động trực tiếp đến chuyển hóa mỡ và protein.

Động học

Hấp thu

Insulin Aspart, là một protein, bị phá hủy trong đường tiêu hóa và phải được tiêm. Tốc độ hấp thu phụ thuộc vào nhiều yếu tố như đường dùng (tiêm bắp hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da), vị trí tiêm, thể tích và nồng độ thuốc, và loại insulin. Hấp thu có thể bị chậm và/hoặc giảm do sự hiện diện của kháng thể chống insulin, có thể phát triển ở tất cả bệnh nhân sau 2-3 tuần điều trị insulin.

Phân bố

Insulin phân bố nhanh vào dịch ngoại bào. Chưa rõ insulin aspart có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Insulin aspart gắn rất ít vào protein huyết tương (0-9%).

Chuyển hóa

Insulin được chuyển hóa nhanh chóng, chủ yếu ở gan bởi enzym glutathion insulin transhydrogenase và ở mức độ thấp hơn ở thận và mô cơ. Khoảng 60% được chuyển hóa ở tế bào lót ống lượn gần.

Thải trừ

Ở người khỏe mạnh, nửa đời huyết tương của insulin aspart là vài phút; tuy nhiên, nửa đời sinh học có thể kéo dài ở người đái tháo đường (có thể do liên kết với kháng thể) và ở người suy thận (có thể do sự thay đổi trong chuyển hóa/thanh thải). Sau khi tiêm dưới da, nửa đời trung bình của insulin aspart là 81 phút. Nửa đời của insulin aspart trong phối hợp cố định với insulin aspart protamin khoảng 8-9 giờ. Độ thanh thải của insulin aspart giảm khoảng 28% ở người béo phì bị đái tháo đường týp 1 so với người gầy hơn.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Các thuốc sau đây có thể giảm nhu cầu insulin:

• Thuốc uống trị tiểu đường
• Thuốc chủ vận thụ thể GLP-1
• Chất ức chế monoamine oxidase (MAOI)
• Thuốc chẹn beta
• Chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE)
• Salicylat
• Steroid đồng hóa
• Sulfonamid

Các thuốc sau đây có thể tăng nhu cầu insulin:

• Thuốc tránh thai
• Thiazide
• Glucocorticoid
• Hormon tuyến giáp
• Thuốc cường giao cảm
• Hormon tăng trưởng
• Danazol

Thuốc chẹn beta có thể che giấu các triệu chứng hạ đường huyết. Octreotide/lanreotide có thể làm tăng hoặc giảm nhu cầu insulin. Rượu có thể tăng cường hoặc làm giảm tác dụng hạ đường huyết của insulin.

Tương kỵ thuốc

Insulin aspart hoặc insulin glulisin có thể được pha trộn với insulin người isophan (NPH), mặc dù có thể làm giảm một chút nồng độ đỉnh của insulin aspart hoặc insulin glulisin, nhưng thời gian đạt nồng độ đỉnh và sinh khả dụng toàn phần của insulin aspart không bị ảnh hưởng đáng kể. Khi sử dụng insulin aspart với bơm tiêm dưới da, không được pha loãng hoặc pha trộn với bất kỳ loại insulin nào khác. Bơm hoạt động không tốt hoặc insulin bị thoái hóa có thể dẫn đến tăng glucose huyết hoặc tích tụ ceton trong thời gian ngắn. Trong trường hợp không có nghiên cứu về tính tương thích, không được trộn lẫn sản phẩm này với các sản phẩm thuốc khác.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với insulin aspart hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Hạ đường huyết.

Liều lượng & Cách dùng

Cách dùng:

Insulin thường được tiêm dưới da vào vùng đùi, cánh tay trên, mông hoặc bụng, sử dụng kim dài 1,3-1,6 cm cỡ 25-26. Insulin cần được tiêm ở nhiệt độ phòng và tiêm kéo dài ít nhất 6 giây.

Liều dùng:

Nhu cầu insulin khác nhau đáng kể giữa các bệnh nhân. Liều dùng cần được theo dõi thường xuyên và giám sát chặt chẽ bởi chuyên gia y tế.

Nhóm bệnh nhân	Liều khởi đầu (IU/kg/ngày)	Liều thông thường (IU/kg/ngày)
Người lớn	0,2 - 0,4 (thận trọng để tránh hạ đường huyết)	0,4 - 0,5
Trẻ em	0,4 - 0,5 (chia nhiều lần)	0,4 - 1 (chia nhiều lần)
Trẻ sơ sinh (≥6 tháng) và trẻ em (<6 tuổi)	0,4 - 0,8
Trẻ em (≥7 tuổi)	0,7 - 1
Trẻ em dậy thì và thanh thiếu niên	>1 (có thể lên đến 2 IU/kg/ngày trong một số trường hợp)

Liều ban đầu cao hơn có thể cần thiết ở bệnh nhân béo phì, ít vận động hoặc có biểu hiện nhiễm toan ceton. Ở trẻ nhỏ, có thể cần liều thấp hơn (0,25 IU/kg/ngày) để tránh hạ đường huyết.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

Hạ đường huyết

Ít gặp:

• Tăng đường huyết phản ứng (tăng đường huyết sau hạ đường huyết, hiệu ứng Somogyi), hiện tượng bình minh.
• Phản ứng tại chỗ: Ban đỏ, ngứa ở chỗ tiêm, phát triển mô mỡ (do tiêm nhiều lần tại một vị trí).

Hiếm gặp:

• Kháng insulin
• Phản ứng toàn thân: Nổi mày đay, phản ứng phản vệ, phù mạch, hạ kali huyết, teo mô mỡ ở chỗ tiêm.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Chỉ sử dụng theo chỉ định của bác sĩ.
• Nguy cơ hạ đường huyết tăng ở người đái tháo đường týp 1, bệnh thần kinh thực vật hoặc ăn uống thất thường, nhất là sau bữa tiệc hoặc đang dùng liệu pháp tăng cường insulin hoặc tập luyện mà không điều chỉnh liều insulin.
• Hạ đường huyết cũng có thể xảy ra do hấp thu insulin nhanh (như tăng nhiệt độ da do tắm nắng hoặc tắm nước nóng) hoặc tăng nhạy cảm với insulin kèm với suy vỏ thượng thận thứ phát.
• Thận trọng khi chuyển sang sử dụng loại insulin khác (nhanh, isophan, kẽm, v.v.), nhãn mác (nhà sản xuất), loại (động vật, người, tương tự insulin người), phương pháp sản xuất (tái tổ hợp DNA hoặc nguồn gốc động vật). Có thể cần điều chỉnh liều.
• Tăng đường huyết: Liều lượng không đủ hoặc không liên tục, đặc biệt trong đái tháo đường týp 1, có thể dẫn đến tăng đường huyết và nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
• Phản ứng tại chỗ tiêm: Có thể gặp các phản ứng như đau, đỏ, nổi mề đay, viêm, thâm tím, sưng và ngứa. Luân phiên vị trí tiêm có thể giảm hoặc ngăn ngừa các phản ứng này.
• Rối loạn da và mô dưới da: Luân phiên liên tục vị trí tiêm để giảm nguy cơ phát triển loạn dưỡng mỡ và bệnh amyloidosis ở da.
• Kháng thể insulin: Sử dụng insulin có thể dẫn đến sự hình thành kháng thể insulin. Trong một số trường hợp hiếm hoi, điều này có thể cần điều chỉnh liều.

Lưu ý với phụ nữ có thai:

• Cần kiểm soát glucose huyết chặt chẽ và theo dõi trong suốt thai kỳ và khi dự định có thai. Nhu cầu insulin aspart thường giảm trong tam cá nguyệt đầu và tăng lên trong tam cá nguyệt giữa và cuối.
• Cần thông báo cho phụ nữ tuổi sinh đẻ về nguy cơ mang thai ngoài ý muốn và cần dùng biện pháp tránh thai thích hợp.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú:

Insulin aspart không bài tiết vào sữa mẹ và được coi là an toàn khi cho con bú. Nhu cầu insulin của người mẹ có thể giảm xuống trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc:

Hạ đường huyết có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng. Bệnh nhân nên thực hiện các biện pháp phòng ngừa hạ đường huyết khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều

Quên liều:

Nếu quên tiêm insulin aspart, lượng đường trong máu có thể tăng cao (tăng đường huyết). Các triệu chứng bao gồm: tăng đi tiểu, khát nước, mất cảm giác thèm ăn, buồn nôn, buồn ngủ, mệt mỏi, đỏ bừng, da khô, khô miệng và hơi thở có mùi trái cây (axeton). Hãy kiểm tra lượng đường trong máu, gọi cho bác sĩ và đến cơ sở y tế gần nhất.

Quá liều và xử trí:

Hậu quả chính của quá liều là hạ đường huyết với các triệu chứng như: nhược cơ, đói, vã mồ hôi, nhức đầu, run, rối loạn thị giác, dễ bị kích thích, lú lẫn và hôn mê. Hạ đường huyết nhẹ có thể được xử lý bằng cách ăn thức ăn chứa carbohydrate hoặc uống nước ép trái cây. Hạ đường huyết nặng cần được điều trị bằng glucagon hoặc dung dịch glucose tiêm tĩnh mạch. Người bệnh cần có sẵn glucagon trong nhà để sử dụng trong trường hợp khẩn cấp. Nếu không có glucagon, có thể dùng 10-25g glucose dưới dạng dung dịch glucose tiêm tĩnh mạch 50%, 20-50ml. Trong trường hợp nặng (quá liều cố ý), có thể cần glucose tĩnh mạch liều cao hơn hoặc lặp lại nhiều lần. Ở trẻ em và thanh thiếu niên, glucagon với liều 30 microgam/kg tiêm dưới da, tối đa 1mg (1 đơn vị) có thể được sử dụng.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.