Gentamicin - Thông tin về Gentamicin

Mô tả Tag

Gentamicin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Gentamicin

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm aminoglycoside

Dạng thuốc và hàm lượng

Gentamicin được sử dụng dưới dạng sulfate, liều lượng tính theo gentamicin base.

• Dung dịch tiêm:
  • 40 mg/ml (1 - 2 ml)
  • 10 mg/ml (2 ml)
• Thuốc tiêm truyền:
  • 1 mg/ml (80 mg/80 ml)
  • 3 mg/ml (240 mg/80 ml), (360 mg/120 ml)
  • 0,8 mg/ml (80 mg/100 ml)
• Thuốc dùng tại chỗ (nhỏ tai hoặc mắt): 0,3% (10 ml)

Chỉ định

Gentamicin thường được dùng phối hợp với các kháng sinh khác (beta-lactam) để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng toàn thân gây ra bởi các vi khuẩn gram âm và các vi khuẩn khác còn nhạy cảm. Một số chỉ định cụ thể bao gồm:

• Nhiễm khuẩn đường mật (viêm túi mật và viêm đường mật cấp)
• Nhiễm Brucella, các nhiễm khuẩn trong bệnh nhày nhớt
• Viêm nội tâm mạc (trong điều trị và dự phòng viêm nội tâm mạc do Streptococci, Enterococci, Staphylococci)
• Viêm màng trong dạ con
• Nhiễm khuẩn huyết
• Nhiễm Listeria
• Viêm màng não
• Viêm phổi
• Viêm tai ngoài
• Viêm tai giữa
• Viêm các bộ phận trong tiểu khung
• Nhiễm khuẩn ngoài da (như bỏng, loét)
• Nhiễm khuẩn xương, khớp
• Nhiễm khuẩn trong ổ bụng (bao gồm viêm phúc mạc)
• Các nhiễm khuẩn về đường tiết niệu (viêm thận bể thận cấp)
• Dự phòng nhiễm khuẩn vết mổ và trong điều trị người bệnh suy giảm miễn dịch và người bệnh đang được chăm sóc tích cực
• Phối hợp với penicillin trong các nhiễm khuẩn do cầu khuẩn đường ruột và liên cầu, trực khuẩn mủ xanh gây ra, hoặc với metronidazole hay clindamycin trong các bệnh do hỗn hợp các khuẩn ưa khí - kỵ khí
• Nhiễm trùng sơ sinh nặng

Dược lực học

Gentamicin là một kháng sinh thuộc nhóm aminoglycoside có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn. Thuốc gắn với tiểu đơn vị 30S và một số với tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn nhạy cảm, dẫn đến khuyết tật màng tế bào vi khuẩn và ức chế sự phát triển của tế bào. Gentamicin là một aminoglycoside được sử dụng rộng rãi trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng. Tuy là kháng sinh phổ rộng, nhưng nó không có hoạt tính kháng các vi khuẩn kỵ khí và tác dụng kém chống lại các Streptococci và Pneumococci tan huyết.

Động lực học

Hấp thu

Gentamicin hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Thuốc hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 30 - 60 phút khi tiêm bắp và 30 phút khi tiêm tĩnh mạch hoặc sau 30 phút truyền.

Phân bố

Gentamicin khuếch tán chủ yếu vào các dịch ngoại bào và khuếch tán dễ dàng vào ngoại dịch tai trong. Thuốc khuếch tán ít vào dịch não tủy và không đạt được nồng độ có hiệu quả tác dụng ngay cả khi màng não bị viêm. Thuốc khuếch tán ít vào trong mắt. Thuốc qua được nhau thai nhưng chỉ một lượng nhỏ qua sữa. Thuốc có thể hấp thu toàn thân sau khi sử dụng tại chỗ trên vùng da bị trợt mất lớp da, bị bỏng, vết thương và các hốc của cơ thể trừ bàng quang và khớp.

Chuyển hóa

Gentamicin không bị chuyển hóa.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng không đổi. Có ít nhất 70% liều dùng được bài xuất ra nước tiểu trong 24 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương của gentamicin từ 2 đến 3 giờ, nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh và người bệnh suy thận.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Việc sử dụng đồng thời gentamicin với các thuốc gây độc cho thận hoặc với các thuốc tương đối độc đối với cơ quan thính giác sẽ làm tăng nguy cơ gây độc. Nguy cơ này cũng tăng lên khi dùng gentamicin đồng thời với các thuốc có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh cơ. Một số tương tác cụ thể được ghi nhận bao gồm:

• Indomethacin có thể làm tăng nồng độ huyết tương của các aminoglycoside.
• Thuốc chống nôn như dimenhydrinate có thể che lấp những triệu chứng đầu tiên của nhiễm độc tiền đình.
• Sự đào thải qua thận của zalcitabin có thể giảm bởi các aminoglycoside.
• Giảm calci huyết trầm trọng có thể xảy ra ở người bệnh điều trị với aminoglycoside và bisphosphonate.
• Gentamicin ức chế hoạt tính của alpha-galactosidase (không nên dùng chung với agalsidase alpha và agalsidase beta).
• Gentamicin có thể tương tác với: amphotericin B, capreomycin, cephalosporin, cisplatin, thuốc lợi tiểu quai, thuốc NSAID, vancomycin, penicillin, BCG vaccine, gali nitrate, vaccine thương hàn, abobotulinumtoxin A, các dẫn xuất của bisphosphonate, carboplatin, colistimethat, cyclosporin, galium nitrate, onabotulinumtoxin A, rimabotulinumtoxin B.

Tương kỵ thuốc:

Aminoglycoside bị mất hoạt tính bởi nhiều loại penicillin và cephalosporin. Gentamicin tương kỵ với furosemide, heparin, natri bicarbonate và một vài dung dịch dinh dưỡng dùng ngoài đường tiêu hóa. Gentamicin có phản ứng với các chế phẩm có pH kiềm hoặc với các thuốc không ổn định ở pH acid. Không được trộn lẫn gentamicin với các thuốc khác trong cùng một bơm tiêm hoặc trong cùng một dịch truyền và không được tiêm chung cùng một đường tĩnh mạch.

Chống chỉ định

• Người bệnh dị ứng với gentamicin, các aminoglycoside khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người bị bệnh nhược cơ hoặc có triệu chứng yếu cơ.
• Hội chứng Parkinson.
• Chống chỉ định dùng thuốc nhỏ tai cho người bệnh đã bị hoặc nghi ngờ bị thủng màng nhĩ.

Liều lượng & cách dùng

Cách dùng

Đường tiêm: Chủ yếu tiêm bắp, có thể tiêm tĩnh mạch, truyền tĩnh mạch theo phác đồ nhiều lần trong ngày (2 - 3 lần/ngày) hoặc theo phác đồ 1 lần/ngày. Không tiêm dưới da vì nguy cơ hoại tử da. Ở Anh, truyền tĩnh mạch một lượng hạn chế (100 ml) trong thời gian không quá 20 - 30 phút. Tiêm tĩnh mạch chậm cả liều trong ít nhất 2 - 3 phút. Thời gian điều trị thường giới hạn trong 7 - 10 ngày.

Đường dùng khác: Đôi khi uống để điều trị nhiễm khuẩn đường ruột; hít qua phun sương (xơ nang tuyến tụy); tiêm vào khoang dưới màng nhện tủy sống (trong ống tủy sống) hoặc tiêm trong não thất; dùng tại chỗ (bôi trên da - không khuyến khích vì dễ gây kháng thuốc; nhỏ tai, nhỏ mắt - dung dịch 0,3%).

Liều dùng gentamicin

Liều dùng cụ thể phụ thuộc vào nhiều yếu tố, bao gồm tuổi tác, cân nặng, tình trạng bệnh lý và chức năng thận. Luôn tuân theo chỉ dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ.

(Xem bảng chi tiết về liều dùng cho người lớn và trẻ em ở phần tiếp theo)

Đối tượng	Chỉ định	Liều dùng	Cách dùng
Người lớn	Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, viêm nội tâm mạc, nhiễm khuẩn đường mật, viêm thận bể thận...	Phác đồ nhiều liều: 3-5 mg/kg/ngày, chia 3 lần; Phác đồ 1 liều/ngày: 5-7 mg/kg, truyền tĩnh mạch	Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch
Trẻ em	Nhiễm khuẩn huyết sơ sinh, viêm màng não, nhiễm khuẩn đường mật...	Phụ thuộc vào tuổi và cân nặng, từ 2.5-5 mg/kg/ngày, chia liều hoặc 1 liều duy nhất.	Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch
Người bệnh suy thận	Điều chỉnh liều dựa trên độ thanh thải creatinin (ClCr)	Xem hướng dẫn cụ thể của bác sĩ	Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch
Người cao tuổi	Theo dõi chặt chẽ chức năng thận và thính giác	Có thể cần điều chỉnh liều	Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch

Lưu ý: Bảng trên chỉ là tóm tắt, liều lượng cụ thể cần được bác sĩ chỉ định dựa trên tình trạng sức khỏe của từng bệnh nhân.

Tác dụng phụ

Gentamicin, giống như các aminoglycoside khác, có thể gây ra một số tác dụng phụ. Tác dụng phụ thường gặp nhất là độc hại đối với thận và thính giác.

• Thường gặp: Độc hại thần kinh (chóng mặt, mất điều hòa vận động, dáng đi không vững), nhiễm độc tai không hồi phục, phù, nhiễm độc thận.
• Ít gặp: Nhiễm độc thận có hồi phục, suy thận cấp, ức chế dẫn truyền thần kinh cơ, đau, sung huyết và phù kết mạc, thiếu máu cục bộ ở võng mạc, chán ăn, khát, buồn ngủ, khó thở, viêm ruột, viêm dạ dày, đau đầu, chuột rút cơ, buồn nôn, nôn, giảm cân, tăng tiết nước bọt, rung, giảm magnesi huyết, viêm ruột kết liên quan đến kháng sinh, rối loạn máu.
• Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, rối loạn chức năng gan.
• Không xác định tần suất: Thiếu máu, rối loạn chức năng máu, hạ kali máu, trầm cảm, ảo giác, lú lẫn, viêm miệng, buồn nôn.

Lưu ý

Lưu ý chung: Tất cả các aminoglycoside đều độc hại đối với cơ quan thính giác và thận. Tác dụng không mong muốn thường xảy ra với người bệnh cao tuổi và/hoặc với người bệnh đã bị suy thận. Cần phải điều chỉnh liều, theo dõi rất cẩn thận chức năng thận, thính giác, tiền đình cùng với nồng độ gentamicin trong máu ở người sử dụng liều cao và kéo dài, ở trẻ em, trẻ sơ sinh, người cao tuổi và suy thận. Tránh sử dụng thuốc dài ngày. Người bệnh có rối loạn chức năng thận, rối loạn thính giác có nguy cơ bị độc hại với cơ quan thính giác nhiều hơn. Phải sử dụng rất thận trọng nếu có chỉ định bắt buộc ở những người bị nhược cơ nặng, bị Parkinson hoặc có triệu chứng yếu cơ. Nguy cơ nhiễm độc thận thấy ở người bị hạ huyết áp hoặc có bệnh về gan hoặc phụ nữ. Ở người bệnh cho dùng nhiều liều gentamicin trong phác đồ điều trị hàng ngày, nên điều chỉnh liều để tránh nồng độ đỉnh trong máu trên 10 microgam/ml và nồng độ đáy (trước khi tiêm liều tiếp theo) vượt quá 2 microgam/ml.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Tất cả các aminoglycoside đều qua nhau thai và có thể gây độc thận cho thai. Gentamicin chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người, nhưng vì nguy cơ tổn thương dây thần kinh thính giác và dây thần kinh tiền đình khi dùng các aminoglycosid trong giai đoạn thứ hai và thứ ba của thai kỳ, nên tránh dùng getamicin cho người mang thai, trừ khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Các aminoglycosid được bài tiết vào sữa với lượng nhỏ. Cần sử dụng thận trọng cho người đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Không có thông tin.

Quá liều

Quên liều và xử trí: Thuốc được thực hiện bởi nhân viên y tế nên ít có khả năng quên liều.

Quá liều gentamicin và xử trí: Độc tính bao gồm các triệu chứng quá mức của tác dụng không mong muốn. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc để loại aminoglycosid ra khỏi máu của người bệnh suy thận. Dùng các thuốc kháng cholinesterase, các muối calci, hoặc hô hấp nhân tạo để điều trị chẹn thần kinh cơ dẫn đến yếu cơ kéo dài và suy hô hấp hoặc liệt (ngừng thở) có thể xảy ra khi dùng hai hoặc nhiều aminoglycosid đồng thời.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Thông tin được cung cấp trong tài liệu này chỉ mang tính chất tham khảo và không nên được coi là lời khuyên y tế chuyên nghiệp. Hãy luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi bắt đầu hoặc thay đổi bất kỳ phương pháp điều trị nào.