Erlotinib - Thông tin về Erlotinib

Mô tả Tag

Erlotinib Hydrochloride: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Erlotinib hydrochloride (Erlotinib hydroclorid)

Loại thuốc: Thuốc ức chế kinase, chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 25 mg; 100 mg; 150 mg.

Chỉ định

• Điều trị tuyến đầu ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển có đột biến EGFR.
• Điều trị tuyến hai ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn khu trú hoặc di căn đã kháng lại ít nhất một phác đồ hóa trị liệu.
• Ung thư tụy tiến triển tại chỗ, không phẫu thuật được hoặc đã di căn (dùng phối hợp với gemcitabin trong điều trị tuyến đầu).

Dược lực học

Erlotinib là một chất ức chế kinase, có tác dụng chống ung thư. Cơ chế tác dụng chính của thuốc là ức chế tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu mô (EGFR - tyrosine kinase) nằm trên bề mặt tế bào lành và tế bào ung thư. Tuy nhiên, cơ chế tác dụng đầy đủ của thuốc vẫn chưa được hiểu hoàn toàn.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Erlotinib được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng khoảng 60% khi uống lúc đói và có thể tăng lên tới 100% khi uống lúc no. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 4 giờ sau khi uống liều 150 mg.
Phân bố	93% thuốc gắn vào protein huyết tương (chủ yếu là albumin và alpha 1-acid glycoprotein).
Chuyển hóa	Erlotinib được chuyển hóa chủ yếu bởi isoenzyme CYP3A4 của hệ thống cytochrome P450, một phần nhỏ hơn bởi CYP1A1 (chủ yếu ở ngoài gan) và CYP1A2. Thuốc được chuyển hóa qua các con đường khử methyl thành các chất chuyển hóa OSI-420 và OSI-413, oxy hóa, và hydroxyl hóa nhân thơm.
Thải trừ	Thời gian bán thải khoảng 36 giờ. Độ thanh thải ở người hút thuốc cao hơn người không hút thuốc khoảng 24%. Hơn 80% liều được đào thải qua phân dưới dạng chất chuyển hóa, khoảng 8% được đào thải qua nước tiểu.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazole, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin, troleandomycin, voriconazole): Làm tăng nồng độ erlotinib. Tránh dùng kết hợp. Nếu buộc phải dùng, cần thận trọng và giảm liều nếu xuất hiện tác dụng phụ nặng.
• Thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifapentin): Làm tăng tốc độ chuyển hóa erlotinib. Có thể cần tăng liều erlotinib khi dùng đồng thời. Giảm liều erlotinib ngay lập tức khi ngừng các thuốc này.
• Liều tối đa erlotinib khi dùng đồng thời với rifampicin là 450 mg.
• Thuốc làm tăng độ pH đường tiêu hóa: Làm giảm độ hòa tan và sinh khả dụng của erlotinib. Tránh dùng đồng thời với thuốc ức chế bơm proton (ví dụ: omeprazole).
• Thuốc kháng acid: Nên uống cách erlotinib nhiều giờ.
• Warfarin: Có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin.
• Hút thuốc lá: Làm giảm nồng độ erlotinib. Nên bỏ thuốc lá trong quá trình điều trị. Nếu không thể bỏ thuốc, cần tăng liều erlotinib thận trọng (không quá 300 mg) và theo dõi chặt chẽ.
• Erlotinib có thể ảnh hưởng đến nồng độ/tác dụng của natalizumab, vaccine (sống), thuốc kháng vitamin K; và làm giảm nồng độ/tác dụng của glycosid tim, vaccine (khử hoạt), thuốc kháng vitamin K.

Tương tác với thực phẩm:

• Tránh dùng erlotinib với nước bưởi.
• Thận trọng với cỏ St. John's Wort.
• Uống khi đói (ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn).

Chống chỉ định

Dị ứng với erlotinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn:

• Ung thư phổi không tế bào nhỏ: 150 mg/ngày, uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
• Ung thư tụy: 100 mg/ngày, uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
• Điều chỉnh liều theo phản ứng của bệnh nhân và tác dụng phụ.
• Theo dõi thường xuyên chức năng gan, thận và điện giải.

Trẻ em: Chưa được xác định tính an toàn và hiệu quả. Không khuyến cáo sử dụng.

Người suy thận/gan: Cần thận trọng và có thể cần điều chỉnh liều. Tham khảo ý kiến bác sĩ.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Nổi mẩn, ngứa, khô da; tiêu chảy, chán ăn, buồn nôn, nôn, viêm miệng, đau bụng; viêm kết mạc, viêm kết mạc-giác mạc kèm khô miệng; khó thở, ho; nhiễm khuẩn; tăng ALT; viêm phổi/thâm nhiễm phổi, xơ hóa phổi; sụt cân, trứng cá.

Ít gặp: Thay đổi lông mi, bệnh phổi kẽ, các lỗ thủng dạ dày-ruột; rậm lông, thay đổi lông mày, móng tay giòn và lỏng lẻo, các phản ứng nhẹ trên da như tăng sắc tố da; viêm thận, protein niệu.

Hiếm gặp: Suy gan, hội chứng gây mê, thủng giác mạc, loét giác mạc, viêm màng bồ đào, hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Lưu ý

• Thận trọng với bệnh nhân suy gan, bệnh phổi, tiền sử loét dạ dày, đang dùng corticoid, NSAIDs, hóa trị liệu bằng taxan, hoặc bị mất nước.
• Phụ nữ có thai: Thuốc độc hại đối với thai nhi. Tránh mang thai khi dùng thuốc.
• Phụ nữ cho con bú: Nên ngừng cho con bú khi dùng thuốc.

Quá liều

Thông tin về quá liều erlotinib còn hạn chế. Các triệu chứng có thể giống với tác dụng phụ khi dùng liều cao (ví dụ: tiêu chảy, đau bụng, nổi mẩn, tăng transaminase). Nếu nghi ngờ quá liều, cần dùng than hoạt (không dùng ipeca), điều trị hỗ trợ, và theo dõi chặt chẽ.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.