Entacapone - Thông tin về Entacapone

Mô tả Tag

Entacapone: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Entacapone

Loại thuốc: Thuốc ức chế COMT (catechol-O-methyl transferase), thuốc điều trị Parkinson

Dạng thuốc và hàm lượng

Entacapone được bào chế dưới các dạng sau:

• Viên nén bao phim 200 mg
• Viên nén bao phim phối hợp:
• Levodopa/Carbidopa/Entacapone: 50mg/12.5mg/200mg, 75mg/18.75mg/200mg, 100mg/25mg/200mg, 125mg/31.25mg/200mg, 150mg/37.5mg/200mg, 175mg/43.75mg/200mg, 200mg/50mg/200mg
• Levodopa/ Carbidopa/ Entacapone: 50mg/12.5mg/200mg, 75mg/18.75mg/200mg, 100mg/25mg/200mg, 125mg/31.25mg/200mg, 150mg/37.5mg/200mg, 175mg/43.75mg/200mg, 200mg/50mg/200mg.

Chỉ định

Entacapone được chỉ định phối hợp với các thuốc khác như Levodopa/Benserazide hoặc Levodopa/Carbidopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Dược lực học

Entacapone là chất ức chế Catechol-O-methyl transferase (COMT) có tính thuận nghịch, đặc hiệu và tác dụng chủ yếu ở ngoại vi. Nó được sử dụng đồng thời với các chế phẩm Levodopa. Bằng cách ức chế COMT, enzym chính chuyển hóa Levodopa thành 3-O-Methyldopa (3-OMD) ở ngoại biên, Entacapone làm giảm sự hình thành 3-OMD, một chất chuyển hóa có hại. Điều này dẫn đến tăng AUC của Levodopa, tăng lượng Levodopa trong não và kéo dài thời gian đáp ứng lâm sàng với Levodopa.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng khoảng 35%. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu.
Phân bố	Phân phối nhanh đến các mô ngoại vi, thể tích phân phối ở trạng thái ổn định là 20 lít. Khoảng 92% liều dùng được thải trừ trong pha ß với thời gian bán thải ngắn (30 phút). Tổng độ thanh thải khoảng 800 ml/phút. Liên kết với protein huyết tương (chủ yếu là albumin), phần không liên kết khoảng 2%.
Chuyển hóa	Một lượng nhỏ Entacapone đồng phân (E) chuyển đổi thành đồng phân (Z). Đồng phân (E) chiếm 95% AUC. Ức chế cytochrome P450 2C9, ít hoặc không ức chế các isoenzyme P450 khác.
Thải trừ	Đào thải chủ yếu qua phân (80-90%), một phần nhỏ qua nước tiểu (10-20%). 95% sản phẩm bài tiết qua nước tiểu được liên hợp với acid glucuronic.

Tương tác thuốc

• Selegiline: Có thể sử dụng cùng, nhưng liều selegiline hàng ngày không quá 10 mg.
• Sắt: Nên dùng cách nhau ít nhất 2-3 giờ vì có thể tạo chelate trong đường tiêu hóa.
• Warfarin: Có thể gây trở ngại cho chuyển hóa warfarin (do ức chế CYP2C9). Cần theo dõi INR.
• Thuốc khác liên kết với albumin: Không có bằng chứng về tương tác đáng kể lâm sàng với diazepam và thuốc chống viêm không steroid.
• Rượu: Có thể tăng tác dụng phụ thần kinh (chóng mặt, buồn ngủ, khó tập trung).

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Entacapone hoặc thành phần khác của thuốc.
• Suy gan.
• U thực bào.
• Sử dụng đồng thời với chất ức chế MAO không chọn lọc (MAO-A và MAO-B).
• Sử dụng đồng thời với chất ức chế chọn lọc MAO-A hoặc MAO-B.
• Tiền sử hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS) và/hoặc tiêu cơ vân không do chấn thương.

Liều lượng & cách dùng

Cách dùng: Uống nguyên viên, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Người lớn: 200 mg/lần, phối hợp với thuốc ức chế dopa decarboxylase hoặc levodopa. Liều tối đa 2000 mg/ngày. Cần điều chỉnh liều levodopa khi bắt đầu dùng Entacapone để giảm tác dụng phụ dopaminergic.

Ngừng thuốc: Cần điều chỉnh liều thuốc Parkinson khác, đặc biệt là levodopa.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Mất ngủ, ảo giác, lú lẫn, rối loạn nhịp tim, rối loạn vận động, Parkinson trầm trọng hơn, chóng mặt, loạn trương lực cơ, tăng vận động, các biến cố tim mạch thiếu máu cục bộ, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, khô miệng, táo bón, đổi màu nước tiểu, mệt mỏi, đổ mồ hôi nhiều, té ngã.
Ít gặp	Nhồi máu cơ tim
Hiếm gặp	Kích động, chán ăn, viêm ruột kết, rối loạn chức năng gan, viêm gan ứ mật, ban đỏ, mày đay, da, tóc, móng đổi màu, giảm cân.
Không xác định tần suất	Buồn ngủ quá mức ban ngày, rối loạn kiểm soát xung động (bệnh lý cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, chi tiêu, mua sắm, ăn uống vô độ).

Lưu ý

• Tiêu cơ vân/NMS: Hiếm gặp nhưng cần lưu ý.
• Bệnh tim thiếu máu cục bộ: Sử dụng thận trọng.
• Thuốc chứa catechol: Có thể tăng tác dụng của chúng.
• Hạ huyết áp thế đứng: Có thể trầm trọng hơn.
• Điều chỉnh liều thuốc khác: Khi bắt đầu dùng Entacapone.
• Tiêu chảy kéo dài: Có thể là dấu hiệu viêm đại tràng.
• Chán ăn, suy nhược, giảm cân: Cần đánh giá tổng quát.
• Rối loạn kiểm soát xung động: Cần theo dõi và xem xét lại điều trị nếu xuất hiện.
• Phụ nữ có thai: Không nên sử dụng.
• Phụ nữ cho con bú: Không nên sử dụng.
• Lái xe/vận hành máy móc: Thận trọng vì có thể gây chóng mặt, buồn ngủ.

Quá liều

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt, nhưng không uống gấp đôi liều.

Quá liều: Triệu chứng bao gồm lú lẫn, giảm hoạt động, buồn ngủ, giảm trương lực, đổi màu da, nổi mày đay. Điều trị triệu chứng.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.