Efavirenz - Thông tin về Efavirenz

Mô tả Tag

Efavirenz

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Efavirenz

Loại thuốc: Thuốc ức chế enzym phiên mã ngược, thuốc không nucleosid kháng retrovirus.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim 600 mg
• Viên nang 50 mg, 100 mg, 200 mg
• Siro uống lọ 30 mg/ml
• Viên nén bao phim kết hợp:
1. 600 mg efavirenz, 300 mg tenofovir disoproxil fumarat, 200 mg emtricitabin
2. 600 mg efavirenz, 200 mg emtricitabine, 245 mg tenofovir

Chỉ định

• Dùng phối hợp với các thuốc chống retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1.
• Phòng ngừa sau phơi nhiễm HIV do nghề nghiệp (dùng kết hợp với 2 nucleosid khác).
• Phòng ngừa sau phơi nhiễm HIV không do nghề nghiệp (dùng kết hợp với 2 nucleosid khác).

Dược lực học

Efavirenz thuộc nhóm thuốc không nucleosid, có tác dụng ức chế không cạnh tranh (không gắn trực tiếp vào vị trí xúc tác của enzym) nhưng đặc hiệu lên enzym phiên mã ngược của HIV-1, do đó ức chế sự nhân lên của HIV-1.

Động lực học

Hấp thu: Efavirenz được hấp thu ở ống tiêu hoá, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 5 giờ ở người bình thường sau khi uống một liều duy nhất từ 100 - 1600 mg.

Phân bố: Có tới 99,5 - 99,75% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thuốc đi qua hàng rào máu - não và có trong dịch não - tủy.

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi các isoenzym CYP3A4 và CYP2B6 của cytochrom P450 thành dạng không có tác dụng.

Thải trừ: Khoảng 14 - 34% liều dùng được đào thải theo nước tiểu chủ yếu dưới dạng chuyển hóa, 16 - 61% được đào thải theo phân chủ yếu dưới dạng thuốc không bị thay đổi.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Lưu ý: Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo, cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

Nhóm thuốc	Tương tác
Cisaprid, astemizol, các alkaloid cựa lúa mạch, midazolam, pimozid, cây nọc sởi (Hypericum perforatum), triazolam	Không dùng kết hợp với efavirenz vì làm tăng nguy cơ ADR nặng như loạn nhịp tim, độc thần kinh…
Các thuốc chống nấm (voriconazol, itraconazol, posaconazol)	Có thể làm giảm hoặc tăng nồng độ thuốc, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị. Cần điều chỉnh liều dùng.
Các thuốc chống mycobacterium (Rifabutin, Rifampin, Rifapentin, Maraviroc)	Ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương của cả efavirenz và thuốc chống mycobacterium. Cần cân nhắc sử dụng.
Các thuốc ức chế protease (Atazanavir, Darunavir, Fosamprenavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir, Tipranavir)	Ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương của cả efavirenz và thuốc ức chế protease. Cần điều chỉnh liều dùng hoặc lựa chọn thuốc thay thế.
Các thuốc không phải nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược (Etravirin, Nevirapin)	Làm giảm nồng độ các thuốc này.
Các thuốc nucleosid và nucleorid ức chế enzym phiên mã ngược (Zidovudin, Lamivudin, Tenofovir, Abacavir, Didanosin, Emtricitabine, Stavudine)	Một số có thể tương tác, cần theo dõi chặt chẽ.
Kháng sinh macrolid (Clarithromycin)	Làm giảm nồng độ Clarithromycin. Nên dùng Azithromycin thay thế.
Thuốc tim mạch (Thuốc hạ lipid huyết, Thuốc chẹn kênh calci)	Ảnh hưởng đến nồng độ thuốc. Cần theo dõi chặt chẽ.
Các thuốc ảnh hưởng lên hệ TKTW (Opiat, Thuốc chống co giật, Thuốc hướng thần, Thuốc ngủ và an thần)	Có thể tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương.

Tương tác với thực phẩm: Ăn bưởi hoặc uống nước bưởi cùng với efavirenz có thể ức chế chuyển hóa thuốc.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với thuốc hoặc với một thành phần nào đó có trong chế phẩm thuốc.
• Suy gan nặng.
• Phụ nữ mang thai.

Liều lượng & cách dùng

Lưu ý: Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định cụ thể tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe của từng bệnh nhân.

Liều dùng:

Thông tin liều dùng cho người lớn, vị thành niên và trẻ em được trình bày chi tiết trong phần nội dung ban đầu. Vui lòng tham khảo lại để có thông tin đầy đủ nhất.

Cách dùng: Thuốc dùng theo đường uống vào lúc đói. Tránh uống thuốc vào bữa ăn có nhiều chất béo. Trong 2-4 tuần đầu, nên uống thuốc trước khi đi ngủ để giảm thiểu tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương. Sau đó có thể điều chỉnh thời điểm uống thuốc tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Khó tiêu, đau bụng, amylase tăng, viêm tụy, kém tập trung, buồn ngủ, mệt mỏi, giấc mơ bất thường, bồn chồn, hoang tưởng, glucose huyết tăng, giảm bạch cầu trung tính, transaminase tăng.

Ít gặp: Kém hấp thu, suy gan, viêm gan, viêm tụy, viêm da, phản ứng dị ứng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng phục hồi miễn dịch, phù chi, khó thở, rối loạn phân bố mỡ, vú to, rối loạn thị giác…

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Theo dõi enzym gan ở người bệnh bị bệnh gan nhẹ và vừa.
• Thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có tiền sử co giật, động kinh hoặc rối loạn tâm thần, nghiện ma túy.
• Theo dõi cholesterol và triglycerid huyết trong quá trình điều trị.
• Efavirenz cho kết quả dương tính giả với một số test phát hiện cannabinoid trong nước tiểu.
• Phải ngừng thuốc khi thấy phát ban nặng kèm theo nốt phỏng nước, da bong, tổn thương niêm mạc hoặc sốt.
• Thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi.
• Efavirenz không có tác dụng chống lây nhiễm virus HIV từ người có HIV sang người khác.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Efavirenz gây quái thai và gây ung thư trên động vật. Tránh dùng efavirenz cho phụ nữ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Phụ nữ dùng thuốc nên ngừng cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Các triệu chứng của quá liều chủ yếu là các biểu hiện rối loạn thần kinh: Không kiểm soát được vận động, chóng mặt, nhức đầu, khó tập trung, bồn chồn, lú lẫn, quên, khó ngủ. Tăng ADR về thần kinh, bao gồm cả co giật.

Cách xử lý khi quá liều: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu vừa uống xong: Gây nôn, rửa dạ dày, cho uống than hoạt. Điều trị triệu chứng, theo dõi chặt chẽ các triệu chứng tim mạch - hô hấp. Lọc máu không có tác dụng.

Quên liều và xử trí: Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.