Doxycycline - Thông tin về Doxycycline

Mô tả Tag

Doxycycline

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Doxycycline (Doxycyclin)

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm tetracyclin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Hàm lượng tính theo doxycyclin base.

Dạng thuốc	Hàm lượng
Doxycyclin calci	Dịch treo uống 50 mg/5 ml
Doxycyclin hyclat	Thuốc nang 50 mg, 100 mg; Nang giải phóng chậm 100 mg; Viên bao phim 100 mg; Bột để tiêm truyền tĩnh mạch 100 mg, 200 mg
Doxycyclin monohydrat	Thuốc nang 50 mg, 100 mg; Bột để pha dịch treo uống 25 mg/5 ml

Chỉ định

Doxycycline được sử dụng để điều trị nhiều loại nhiễm khuẩn, bao gồm:

• Nhiễm khuẩn do vi khuẩn: Bệnh Brucella, bệnh tả, u hạt bẹn do Calymmatobacterium granulomatis, hồng ban loang mạn tính do Borrelia burgdorferi; sốt hồi quy do Borrelia recurrentis, viêm niệu đạo không đặc hiệu do Ureaplasma urealyticum, “viêm phổi không điển hình” do Mycoplasma pneumoniae.
• Nhiễm khuẩn do Rickettsia: Bệnh do Rickettsia rickettii, sốt Q và bệnh do Rickettsia akari; bệnh sốt vẹt do Chlamydia psittaci, các bệnh Nicolas - Favre, viêm kết mạc hạt vùi, viêm niệu đạo không đặc hiệu và viêm cổ tử cung do Chlamydia trachomatis, viêm phổi do Chlamydia pneumoniae.
• Dự phòng sốt rét: Dự phòng sốt rét do P. falciparum cho người đi du lịch thời gian ngắn đến vùng có chủng ký sinh trùng kháng chloroquin và/hoặc pyrimethamin - sulfadoxin.
• Điều trị hỗ trợ: Bệnh nha chu viêm.
• Điều trị các bệnh lây truyền qua đường tình dục (khi không có biến chứng): Lậu (ở bệnh nhân dị ứng với penicillin), giang mai (ở bệnh nhân dị ứng với penicillin).
• Phòng và điều trị bệnh than: Do Bacillus anthracis.

Dược lực học

Doxycycline là kháng sinh thuộc nhóm tetracyclin, được tổng hợp từ oxytetracyclin. Đây là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Thuốc ức chế vi khuẩn tổng hợp protein bằng cách gắn vào tiểu đơn vị 30S và có thể cả với 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm; thuốc cũng có thể gây thay đổi ở màng bào tương. Doxycycline có phạm vi kháng khuẩn rộng, tác dụng trên vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và Gram âm, và cả với một số vi sinh vật kháng thuốc tác dụng với thành tế bào, như Rickettsia, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma, một số Mycobacterium không điển hình, và Plasmodium spp.

Động lực học

Hấp thu:

Doxycycline được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (95% liều uống). Khoảng 80 - 95% doxycyclin trong máu được gắn vào protein huyết tương. Có thể uống doxycyclin 2 lần/ngày, vì thuốc có nửa đời dài (16 - 18 giờ). Đạt nồng độ huyết tương tối đa 3 microgam/ml, 2 giờ sau khi uống 200 mg doxycyclin liều đầu tiên và nồng độ huyết tương duy trì trên 1 microgam/ml trong 8 - 12 giờ. Nồng độ doxycyclin huyết tương khi uống tương đương khi tiêm.

Phân bố:

Doxycycline phân bố rộng trong cơ thể vào các mô và dịch tiết, gồm cả nước tiểu và tuyến tiền liệt. Thuốc tích lũy trong các tế bào lưới - nội mô của gan, lách, và tủy xương, và trong xương, ngà răng, và men răng chưa mọc. Doxycyclin dễ tan trong mỡ hơn tetracyclin.

Chuyển hóa:

Không có chuyển hóa đáng kể nào xảy ra. Doxycycline không phân hủy thành dạng epianhydro.

Thải trừ:

Thải trừ chủ yếu qua phân (qua gan), thứ yếu qua nước tiểu (qua thận).

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Thuốc kháng acid chứa nhôm, calci, hoặc magnesi làm giảm hấp thu doxycyclin.
• Muối sắt và bismuth subsalicylat có thể làm giảm sinh khả dụng của doxycyclin.
• Barbiturat, phenytoin, và carbamazepin có thể làm giảm nửa đời của doxycyclin do làm tăng chuyển hóa.
• Doxycyclin có thể làm giảm hấp thu calci, sắt, magnesi, kẽm và các acid amin.
• Doxycyclin có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông warfarin.
• Carbamazepin làm tăng nhanh chuyển hóa của doxycyclin. Doxycyclin có thể làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương.
• Rifampicin làm giảm nồng độ doxycyclin trong huyết tương.
• Doxycyclin có thể làm giảm tác dụng của thuốc tránh thai dạng uống, của vắc xin chống thương hàn, của penicillin.
• Dùng đồng thời doxycyclin với methoxyfluran có thể gây độc nặng lên thận.
• Tránh dùng doxycyclin với penicillin do có thể có tác dụng đối kháng nhau.
• Không dùng đồng thời với các dẫn chất của acid retinoic.
• Doxycyclin làm tăng độc tính của các thuốc chẹn thần kinh - cơ, các dẫn chất của acid retinoic, các thuốc kháng vitamin K.

Tương tác với thực phẩm:

Thức ăn và sữa ít ảnh hưởng lên hấp thu. Nồng độ doxycyclin ở người nghiện rượu có thể bị giảm mạnh xuống thấp hơn nồng độ điều trị.

Tương kỵ thuốc:

Không trộn lẫn doxycyclin với các thuốc khác.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với các tetracyclin, hoặc thuốc gây tê “loại cain” (lidocain, procain).
• Trẻ em dưới 8 tuổi (trừ trường hợp bị bệnh than).
• Suy gan nặng.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều dùng tính theo doxycyclin base. Liều uống thích hợp thay đổi tùy theo tính chất và mức độ nặng của nhiễm khuẩn. Liều doxycyclin cho người lớn thường là 200 mg/ngày cho ngày đầu tiên, cứ 12 giờ một lần; tiếp theo là 100 mg/ngày, ngày một lần. Nếu bị nhiễm khuẩn nặng thì duy trì liều 200 mg/ngày trong quá trình điều trị. (Xem phần văn bản gốc để biết chi tiết liều dùng cho từng bệnh cụ thể).

Trẻ em: Trẻ em trên 8 tuổi nặng dưới 45 kg: 4 đến 5 mg/kg/ngày, chia thành 2 liều bằng nhau, cứ 12 giờ một lần trong ngày đầu, sau đó uống một nửa lượng này (2 đến 2,5 mg/kg), một lần duy nhất trong ngày; không được vượt quá 200 mg/ngày. Đối với bệnh nặng, uống liều 2 đến 2,5 mg/kg, cứ 12 giờ một lần. Với trẻ trên 8 tuổi nặng trên 45 kg: Liều giống như người lớn. (Xem phần văn bản gốc để biết chi tiết liều dùng cho từng bệnh cụ thể).

Đối tượng khác: (Xem phần văn bản gốc để biết chi tiết liều dùng cho từng trường hợp cụ thể, ví dụ như suy thận).

Tác dụng phụ

Thường gặp: Nhức đầu, hội chứng cảm cúm thông thường, đau răng, rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy, nôn, khó tiêu), viêm thực quản, đau khớp.

Ít gặp: Ban, mẫn cảm ánh sáng, nhức đầu, rối loạn thị giác, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin, viêm tĩnh mạch.

Hiếm gặp: Tăng áp lực nội sọ lành tính, thóp phồng ở trẻ nhỏ. Độc gan, viêm đại tràng do kháng sinh, răng kém phát triển.

Lưu ý

• Ở trẻ dưới 8 tuổi, doxycyclin gây biến màu răng vĩnh viễn, giảm sản men răng, và giảm tốc độ phát triển chiều dài của bộ xương. Không dùng doxycyclin cho người bệnh ở nhóm tuổi này trừ khi những thuốc kháng khuẩn khác không chắc có hiệu quả hoặc bị chống chỉ định.
• Phải tránh dùng doxycyclin trong thời gian dài vì có thể gây bội nhiễm (nấm và vi khuẩn).
• Tránh phơi nắng kéo dài vì có thể mẫn cảm với ánh sáng khi dùng doxycyclin.
• Phải uống viên nén với tối thiểu một cốc nước đầy, và ở tư thế đứng, để tránh loét thực quản, hoặc để giảm kích ứng đường tiêu hóa.
• Dùng viên nang doxycyclin giải phóng chậm có thể làm một số vi sinh vật phát triển, nhất là nấm Candida.
• Bệnh nhân cần nói rõ với thầy thuốc mình có đang dùng thuốc tránh thai uống, có dự định mang thai hoặc cho con bú không.
• Phụ nữ có thai: Không dùng doxycyclin trong nửa cuối thai kỳ.
• Phụ nữ cho con bú: Không dùng doxycyclin.
• Lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng do có thể gây rối loạn tầm nhìn.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Nôn, buồn nôn, tiêu chảy có thể xảy ra khi quá liều.

Cách xử lý khi quá liều: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Rửa dạ dày, điều trị triệu chứng và hỗ trợ được khuyến cáo. Lọc máu không có tác dụng.

Quên liều và xử trí: Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Lưu ý: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.