Cyproterone acetate - Thông tin về Cyproterone acetate

Thuốc Diane 35

Liên hệ

Thuốc Prostarin

Liên hệ

Mô tả Tag

Cyproterone Acetate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Cyproterone acetate

Loại thuốc: Thuốc hormon kháng androgen

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén: 50 mg, 100 mg
Viên nén bao đường dạng hỗn hợp: 2 mg/ 0,035 mg
Viên nén bao phim dạng hỗn hợp: 2 mg/ 2 mg

Chỉ định

Ở nam giới:

Kiểm soát ham muốn tình dục ở nam giới cường độ cao và/hoặc sai lệch về tình dục, kết hợp với tâm lý trị liệu.
Giảm thiểu sự lệch lạc tình dục ở nam giới (cyproterone acetate 50 mg hoặc 100 mg), khi các biện pháp can thiệp khác không phù hợp.
Bệnh ung thư tuyến tiền liệt:

Thuốc kháng androgen khi không thể phẫu thuật.
Giảm tình trạng tăng hormon sinh dục nam lúc đầu, kết hợp điều trị với các thuốc đồng vận GnRH.
Điều trị giảm nhẹ và lâu dài khi các chất đồng vận GnRH hoặc phẫu thuật bị chống chỉ định, không được dung nạp hoặc khi điều trị đường uống được ưu tiên.
Điều trị triệu chứng bốc hỏa ở những bệnh nhân đang điều trị bằng các chất đồng vận GnRH hoặc những người đã phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.

Ở nữ giới:

Những dấu hiệu nặng của chứng nam hóa (rậm lông, rụng tóc nhiều phụ thuộc androgen, mụn trứng cá nặng và/hoặc tăng tiết bã nhờn) chủ yếu ở nữ không phải do khối u (vô căn, hội chứng buồng trứng đa nang), khi ảnh hưởng nghiêm trọng đến đời sống tâm lý, tình cảm xã hội.

Dược lực học

Cyproterone acetate ức chế cạnh tranh tác dụng androgen tại thụ thể androgen trên các cơ quan đích như tuyến tiền liệt, tuyến sinh dục, vỏ thượng thận. Cyproterone acetate kháng gonadotropin, gây giảm tổng hợp testosterone tinh hoàn, làm giảm testosterone trong huyết thanh.

Động lực học

Hấp thu: Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn trên một khoảng liều rộng. Sinh khả dụng của cyproterone acetate hầu như hoàn toàn, khoảng 88%.

Phân bố: Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 3 giờ. Cyproterone acetate gần như chỉ liên kết với albumin huyết tương. Những thay đổi về mức độ SHBG (globulin liên kết hormone giới tính) không ảnh hưởng đến dược động học của cyproterone acetate.

Chuyển hóa: Cyproterone acetate được chuyển hóa bằng nhiều con đường khác nhau gồm hydroxyl hóa và liên hợp. Chất chuyển hóa chính trong huyết tương là dẫn xuất 15 β-hydroxycyproterone. Quá trình chuyển hóa pha 1 chủ yếu xúc tác bởi enzyme cytochrome P450 CYP3A4.

Thải trừ: Một phần nguyên vẹn qua mật, phần lớn qua nước tiểu dạng chuyển hóa. Tỉ lệ qua nước tiểu/mật là 3:7. T_1/2 = 1,7 ngày.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Thiazolidinedione (pioglitazone và rosiglitazone): tăng nồng độ thiazolidinedione trong máu.
Ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir và các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác: tăng nồng độ cyproterone acetate trong máu.
Rifampicin, phenytoin và chất cảm ứng CYP3A4 mạnh khác: làm giảm nồng độ cyproterone acetate.
Thuốc statin: làm tăng nồng độ thuốc statin (do chung đường chuyển hóa qua CYP3A4), tăng độc tính tiêu cơ vân.

Tương tác với thực phẩm:

Rượu: làm giảm tác dụng của cyproterone acetate.

Chống chỉ định

Quá mẫn với các hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần, tá dược nào trong thuốc.
Nam giới < 18 tuổi hoặc những người chưa hoàn thiện quá trình trưởng thành xương và phát triển tinh hoàn.
Nữ chưa qua tuổi dậy thì.
Bệnh gan (bao gồm hội chứng Dubin-Johnson và hội chứng Rotor).
Bệnh lao hoặc các bệnh nhiễm trùng làm hao mòn sức khỏe.
Các khối u ác tính (ngoại trừ ung thư biểu mô tuyến tiền liệt).
Các khối u gan trước đây hoặc hiện có (trừ khi không phải di căn từ ung thư biểu mô tuyến tiền liệt).
Tiền sử hoặc hiện có huyết khối hoặc tắc mạch.
Bệnh đái tháo đường nặng với những thay đổi mạch máu.
Thiếu máu hồng cầu hình liềm.
Trầm cảm mãn tính nghiêm trọng.
U màng não hoặc tiền sử u màng não.
Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.
Tiền sử vàng da hoặc ngứa dai dẳng trong lần mang thai trước đó.
Tiền sử nhiễm herpes trong thai kỳ.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Thời gian điều trị nên được xác định theo từng trường hợp cụ thể. Điều trị bắt đầu với liều 100 mg/ngày. Có thể tăng liều lên 200 mg/ngày và lên đến 300 mg/ngày trong thời gian ngắn. Khi đạt được kết quả khả quan, nên duy trì bằng liều thấp nhất có thể (có thể là 50 mg/ngày). Thay đổi liều lượng hoặc ngừng thuốc nên được thực hiện dần dần (giảm liều từ từ trong vài tuần).

Nam giới:

Giảm ham muốn trong trường hợp sai lệch về tình dục: 50 mg x 2 lần/ngày, có thể tăng đến 100 mg x 2 lần/ngày hoặc 100 mg x 3 lần/ngày trong thời gian ngắn. Khi đạt hiệu quả, duy trì 25-50 mg x 2 lần/ngày. Cần dùng thuốc dài hạn kết hợp liệu pháp tâm lý.
Kháng androgen trong ung thư tiền liệt tuyến không thể phẫu thuật: 100 mg x 2-3 lần/ngày. Không nên ngưng điều trị hoặc giảm liều khi đã cải thiện hoặc thuyên giảm bệnh.
Giảm tình trạng tăng hormon sinh dục nam lúc đầu (kết hợp điều trị với các thuốc đồng vận GnRH): Khởi đầu 100 mg x 2 lần/ngày, sau đó 100 mg x 2 lần/ngày kết hợp với thuốc đồng vận GnRH (liều theo khuyến cáo nhà sản xuất) trong 3-4 tuần.
Điều trị cơn bốc hỏa (ở bệnh nhân điều trị với GnRH đồng vận hoặc những người đã cắt bỏ tinh hoàn): 50-100 mg/ngày, nếu cần tăng lên 100 mg x 3 lần/ngày.

Nữ giới: Ở phụ nữ trong thời kỳ sinh đẻ, nên kết hợp cyproterone acetate 50 mg với một loại estrogen. Cần loại trừ có thai trước khi điều trị. Liều dùng và thời gian dùng cụ thể cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Trẻ em: Không dùng cho nam giới < 18 tuổi và nữ chưa qua tuổi dậy thì.

Đối tượng khác:

Bệnh nhân cao tuổi: Không cần chỉnh liều.
Suy gan: Chống chỉ định.
Suy thận: Chưa có nghiên cứu cụ thể.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương và đảo ngược quá trình sinh tinh, tăng cân hoặc giảm cân, trầm cảm, bồn chồn thoáng qua, độc tính với gan, khó thở, vú to, mệt mỏi, cơn bốc hỏa, đổ mồ hôi.

Ít gặp: Ban đỏ.

Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn, khối u gan lành tính và ác tính.

Không xác định tần suất: U màng não, thiếu máu, tắc mạch huyết khối, xuất huyết ổ bụng, loãng xương, ức chế chức năng của adrenocortisol.

Lưu ý

Lưu ý chung:

Độc tính trực tiếp lên gan (liều 100 mg trở lên có thể gây tử vong). Nên xét nghiệm chức năng gan trước và trong quá trình điều trị. Ngừng thuốc ngay nếu có độc tính gan.
Bệnh nhân u gan có thể xuất huyết khi dùng thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử huyết khối tắc mạch, tiền sử tai biến mạch máu não hoặc có các khối u ác tính tiến triển có nguy cơ bị các biến cố huyết khối tắc mạch hơn.
Sử dụng kéo dài hoặc liều cao tăng nguy cơ u màng não.
Khó thở có thể xảy ra khi điều trị liều cao và thiếu máu xảy ra khi dùng thuốc lâu dài.
Ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa carbohydrate (cần kiểm tra thường xuyên ở bệnh nhân đái tháo đường).
Có thể ức chế chức năng vỏ thượng thận.
Có thể làm xấu đi tình trạng trầm cảm mãn tính.
Tác dụng giảm ham muốn tình dục có thể bị giảm do rượu.
Không nên gián đoạn việc uống thuốc, dùng đúng theo chu kỳ, nên dùng vào giờ nhất định.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Tình trạng mệt mỏi và chán nản thường gặp trong vài tuần đầu điều trị. Bệnh nhân nên được cảnh báo về điều này.

Quá liều

Quá liều Cyproterone acetate và xử trí: Không có báo cáo về tác dụng xấu do dùng quá liều và không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu trường hợp quá liều xảy ra cần điều trị triệu chứng.

Quên liều và xử trí: Nếu thời gian uống thuốc vượt quá 12 giờ, tác dụng tránh thai và hiệu quả điều trị bị giảm. Tiếp tục uống kèm theo biện pháp tránh thai khác cho đến hết chu kỳ hiện tại. Cuối chu kỳ, nếu không có kinh cần loại trừ khả năng mang thai trước khi tiếp tục chu kỳ trị liệu tiếp theo.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.