Citicoline - Thông tin về Citicoline

Mô tả Tag

Citicoline: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Citicoline

Loại thuốc: Thuốc kích thích tâm thần và tăng cường trí não.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 250 mg, 300 mg, 500 mg
• Viên nang cứng: 500 mg
• Dung dịch tiêm: 25 mg/ml, 100 mg/ml, 125 mg/ml, 250 mg/ml
• Dung dịch uống: 100 mg/ml
• Dung dịch nhỏ mắt: 2%

Chỉ định:

• Điều trị các rối loạn nhận thức, cảm giác, vận động và tâm thần kinh do bệnh lý thoái hoá hay tai biến mạch máu não.
• Hỗ trợ cải thiện suy nghĩ, học tập, và trí nhớ ở các bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer, giảm trí nhớ ở người cao tuổi và sau đột quỵ, chấn thương đầu, bệnh Parkinson.
• Hỗ trợ điều trị bệnh Glaucoma.

Dược lực học:

Citicoline kích thích sinh tổng hợp cấu trúc màng phospholipid thần kinh, cải thiện chức năng chuyển hoá của màng tế bào, bao gồm hoạt động của bơm và các thụ thể trao đổi ion cần thiết cho dẫn truyền thần kinh. Citicoline có tác dụng ổn định màng tế bào, tái hấp thu trong chứng phù não và ức chế sự hoạt hoá phospholipase A1, A2, C và D, giảm sự hình thành gốc tự do, ngăn phá huỷ hệ thống màng và duy trì hệ thống chống oxy hoá như glutathione. Các nghiên cứu cho thấy citicoline cải thiện đáng kể chức năng ở bệnh nhân đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính, làm chậm tiến triển các tổn thương não do thiếu máu cục bộ. Ở bệnh nhân chấn thương đầu, citicoline tăng tốc độ hồi phục, giảm thời gian và cường độ hội chứng hậu chấn động. Thuốc cũng cải thiện mức độ chú ý và nhận thức, mất trí nhớ và suy giảm nhận thức liên quan đến thiếu máu não cục bộ.

Động lực học:

Hấp thu: Citicoline hấp thu tốt qua đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Sinh khả dụng đường uống gần tương đương đường tĩnh mạch.

Phân bố: Thuốc qua được hàng rào máu não, phân bố rộng rãi trong cấu trúc não và gắn kết với màng tế bào, bào tương và ty thể, tham gia vào các phần tử phospholipid cấu trúc.

Chuyển hóa: Citicoline được chuyển hoá ở gan và ruột thành choline và cytidine. Choline nhanh chóng gắn kết với phospholipid cấu trúc và cytidine gắn với các nucleotid cytidine và acid nucleic.

Thải trừ: Chỉ một lượng nhỏ liều citicoline xuất hiện trong nước tiểu và phân (dưới 3%). Khoảng 12% liều dùng được thải trừ qua CO2 trong hơi thở. Quá trình bài tiết thuốc qua nước tiểu và CO2 trong hơi thở diễn ra theo hai giai đoạn: giai đoạn đầu nhanh và giai đoạn sau chậm hơn nhiều.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

• Điều trị bằng lithium dài ngày có thể làm tăng tác dụng của choline (chất chuyển hóa của citicoline) trong não.
• Sử dụng đồng thời với succinylcholine có thể tăng cường tác dụng của cả hai thuốc hoặc dẫn đến độc tính (do choline là sản phẩm phân hủy của succinylcholine).
• Methotrexate có thể làm giảm chuyển hóa của citicoline.
• Citicoline có thể tăng cường tác dụng của levodopa trong điều trị bệnh Parkinson (có thể do tăng nồng độ dopamine trong não và/hoặc cải thiện sự tồn tại của tế bào dopaminergic).

Tương kỵ thuốc:

Citicoline tương kỵ với meclofenoxate. Không dùng đồng thời hai thuốc này.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn nghiêm trọng với citicoline.
• Giảm trương lực đối giao cảm.
• Bất tỉnh hoặc phẫu thuật não.

Liều lượng & cách dùng:

Người lớn:

Điều trị, hỗ trợ điều trị bệnh lý thần kinh trung ương:

Đường dùng	Liều dùng	Thời gian điều trị
Dung dịch uống	200 mg (2 ml)/lần x 3 lần/ngày	9 – 12 tháng
Viên nén, viên nang	Rối loạn ý thức do chấn thương đầu và phẫu thuật não: 100 – 500 mg/lần x 1 – 2 lần/ngày Rối loạn thần kinh hoặc tâm thần, rối loạn ý thức ở giai đoạn thiếu máu não cấp tính: 1000 mg/ngày, liên tục 2 tuần
Tiêm tĩnh mạch chậm	Chấn thương đầu: 100 – 500 mg x 1 – 2 lần/ngày Hỗ trợ bệnh nhân liệt nửa người sau tai biến mạch máu não: 1000 mg/ngày x 4 tuần

Hỗ trợ điều trị Glaucoma:

• Đường uống: 500 – 1600 mg/ngày
• Nhỏ mắt: 3 giọt/ngày x 3 năm

Trẻ em:

Điều trị, hỗ trợ điều trị bệnh lý thần kinh trung ương: 100 mg (1 ml)/lần x 2 – 3 lần/ngày.

Tác dụng phụ:

(Hiếm gặp): Đau đầu, khó ngủ, tăng huyết áp, nôn, tiêu chảy, nhìn mờ, đau ngực, ảo giác, khó thở, đỏ bừng mặt, nổi mề đay, phát ban, ban xuất huyết, ớn lạnh.

Lưu ý:

Lưu ý chung:

• Bệnh nhân xuất huyết nội sọ kéo dài không nên dùng liều tiêm tĩnh mạch trên 1000 mg/ngày (có thể dùng liều thấp hơn: 100 – 500 mg x 2 – 3 lần/ngày).
• Dùng đường tiêm trong 2 tuần sau đột quỵ cho bệnh nhân rối loạn ý thức trong giai đoạn cấp thiếu máu não.
• Không dùng đồng thời với thuốc chứa centrophenoxine.
• Có thể kích hoạt bệnh động kinh ở người có tiền sử.
• Sử dụng thận trọng ở người rối loạn chức năng gan hoặc thận, tiền sử trầm cảm.

Lưu ý với phụ nữ có thai:

Citicoline có thể ảnh hưởng đến bộ nhớ và sự phát triển não ở thai nhi. Chỉ sử dụng khi thật cần thiết và lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú:

Cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc:

Tác dụng phụ nhìn mờ có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều:

Do độc tính thấp và hiếm gặp, hầu hết trường hợp dùng quá liều không có triệu chứng. Trong trường hợp quá liều, theo dõi bệnh nhân và điều trị triệu chứng. Quên liều: uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều tiếp theo. Không dùng gấp đôi liều.