Budesonide - Thông tin về Budesonide

Mô tả Tag

Budesonide: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Budesonide (Budesonid)

Loại thuốc: Glucocorticoid hít. Thuốc kháng viêm tại chỗ, thuốc chống hen. Thuốc chống bệnh Crohn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng thuốc	Hàm lượng
Bình xịt khí dung (mũi)	50 microgam/liều xịt, bình 200 liều; 200 microgam/liều xịt, bình 100 liều
Bình khí dung xịt qua miệng	50 microgam/liều xịt, bình 200 liều; 200 microgam/liều xịt, bình 100 liều và bình 200 liều
Ống hít bột khô qua miệng	100 microgam/liều hít, ống 200 liều; 200 microgam/liều hít, ống 100 liều; 400 microgam/liều hít, ống 50 liều
Dung dịch phun sương	250 microgam/ml, ống 2 ml; 500 microgam/ml, ống 2 ml (có thể pha loãng tới 50% với dung dịch natri clorid 0,9%)
Nang giải phóng chậm	3 mg

Chỉ định

Budesonide được chỉ định cho:

• Điều trị triệu chứng tại chỗ: Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm.
• Điều trị duy trì và dự phòng bệnh hen (không dùng để cắt cơn hen).
• Điều trị bệnh Crohn nhẹ tới vừa, đang hoạt động; điều trị duy trì tái phát (cho tới 3 tháng) cho bệnh Crohn nhẹ tới nặng ở hồi tràng và/hoặc đại tràng lên.

Dược lực học

Budesonide là một corticosteroid tổng hợp không halogen hóa. Thuốc có hoạt tính glucocorticoid mạnh và hoạt tính mineralocorticoid yếu. Thuốc có tác dụng chống viêm tại chỗ mạnh, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Giống như các corticosteroid khác, budesonide làm giảm phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin và leucotrien do ức chế phospholipase A2. Thuốc cũng làm tăng nồng độ lipocortin-1 có hoạt tính chống viêm. Cơ chế tác dụng chính xác của budesonide trong điều trị bệnh Crohn vẫn chưa được biết rõ hoàn toàn, nhưng có thể liên quan đến tác dụng ức chế miễn dịch và chống viêm mạnh tại chỗ.

Động lực học

Hấp thu

Thuốc hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống, nhưng sinh khả dụng toàn thân kém (khoảng 10%) do chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh, chủ yếu do isoenzym CYP3A4 cytochrom P450. Hấp thu toàn thân: Xịt qua mũi: 34%; Hít qua miệng: 39% liều hít. Uống (nang giải phóng chậm 9 mg): Hấp thu hoàn toàn, nồng độ đỉnh (2,2 nanogam/ml) trong huyết tương đạt được trong vòng 0,5 - 10 giờ. Sinh khả dụng toàn thân (21%) ở người bị bệnh Crohn khi uống 1 liều duy nhất budesonide cao hơn so với người khỏe mạnh (khoảng 9 - 15%). Thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương: Uống: 30 - 60 phút. Phun sương: 10 - 30 phút. Hít qua miệng: người lớn 10 phút.

Phân bố

Thể tích phân bố của budesonide ở trẻ em 4 - 6 tuổi là 3 lít/kg. Ở người lớn là 200 lít hoặc 2,2 - 3,9 lít/kg. Khoảng 85 - 90% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Thuốc phân bố vào sữa mẹ: 0,3% - 1% liều dùng cho mẹ (bột để hít qua miệng).

Chuyển hóa

Chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh, chủ yếu do isoenzym CYP3A4 cytochrom P450 thành hai chất chuyển hóa chính là 16 alpha-hydroxyprednisolon và 6 beta-hydroxybudesonide có hoạt tính glucocorticosteroid yếu (<1% so với thuốc gốc).

Thải trừ

Budesonide thải trừ qua nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa; 60 - 66% liều được đào thải qua thận. Độ thanh thải ở trẻ em 4 - 6 tuổi là 0,5 lít/phút. Ở người lớn là 0,9 - 1,8 lít/phút.

Tương tác thuốc

Budesonide có khả năng tương tác với các thuốc sau:

• Thuốc có tương tác với corticosteroid khác: Barbiturat, phenytoin và rifampicin; oestrogen (có thể làm tăng tác dụng của hydrocortison); thuốc chống viêm không steroid (có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày - ruột); những thuốc gây mất kali (có thể làm tăng tác dụng gây thải kali của corticosteroid).
• Thuốc ức chế enzym CYP3A4: Erythromycin, itraconazol, clarithromycin, ketoconazol, indinavir, ritonavir, saquinavir (làm tăng nồng độ budesonide trong huyết tương. Ví dụ: Uống budesonide với ketoconazol uống dẫn đến tăng gấp 8 lần nồng độ budesonide trong huyết tương).
• Thuốc kích thích isoenzym CYP3A4: Làm giảm nồng độ budesonide trong huyết tương.
• Thực phẩm: Uống nang budesonide giải phóng chậm với nước ép bưởi làm tăng gấp 2 lần nồng độ budesonide, nên tránh dùng chung. Ăn nhiều mỡ có thể làm thuốc chậm đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2,5 giờ, nhưng không có khuyến cáo đặc biệt nào về thức ăn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với budesonide hoặc với các thành phần khác trong chế phẩm thuốc.
• Điều trị ban đầu cơn hen cấp hoặc trạng thái hen cần điều trị tích cực.

Liều lượng & cách dùng

(Lưu ý: Thông tin liều dùng dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể cần được bác sĩ chỉ định.)

Người lớn

Bệnh Crohn

Bệnh Crohn từ nhẹ tới vừa (hồi tràng và đại tràng lên): 9 mg, uống ngày 1 lần vào buổi sáng trong khoảng từ 8 tuần trở lại; có thể lặp lại liệu trình 8 tuần khi bệnh tái phát. Điều trị duy trì khi bệnh thuyên giảm: 6 mg/ngày uống 1 lần, cho tới 3 tháng; nếu triệu chứng vẫn kiểm soát được lúc 3 tháng, giảm dần liều để ngừng hoàn toàn; tiếp tục điều trị liều duy trì khi bệnh thuyên giảm trên 3 tháng không thấy có lợi hơn.

Hen

Liều budesonide ban đầu và tối đa hít qua miệng dựa vào liệu pháp điều trị hen trước. Thông tin chi tiết về liều dùng cho bệnh hen cần tham khảo hướng dẫn sử dụng của từng sản phẩm cụ thể. Liều dùng cần được điều chỉnh theo tình trạng bệnh và đáp ứng của người bệnh.

Trẻ em

(Lưu ý: Thông tin liều dùng cho trẻ em dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể cần được bác sĩ chỉ định và theo dõi sát sao.)

Bệnh Crohn

Cần phải nghiên cứu thêm. Liều dùng cần được bác sĩ xác định.

Hen

Thông tin chi tiết về liều dùng cho bệnh hen ở trẻ em cần tham khảo hướng dẫn sử dụng của từng sản phẩm cụ thể. Liều dùng cần được điều chỉnh theo tình trạng bệnh và đáp ứng của trẻ.

Đối tượng khác

Cần xem xét giảm liều budesonide dạng viên xuống còn 3 mg một lần mỗi ngày đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình (Child Pugh B).

Cách dùng

Bình khí dung để hít qua miệng: Mở nắp bảo vệ, lắc kỹ bình xịt. Ngậm môi xung quanh miệng bình xịt. Thở ra từ từ và triệt để. Hít vào bằng đường miệng từ từ và sâu, đồng thời ấn vào đáy bình để xịt ra 1 liều đã định sẵn. Nhịn thở càng lâu càng tốt (khoảng 10 giây) rồi thở ra. Sau mỗi lần dùng, súc miệng và họng với nước.

Bình xịt mũi: Hỉ mũi, lắc bình, mở nắp bảo vệ. Giữ bình, đưa đầu bình vào một lỗ mũi rồi bơm số liều cần thiết. Lặp lại với lỗ mũi còn lại. Đậy nắp.

Uống: Dành cho người lớn. Uống với 1 cốc nước, nuốt cả nang, không nhai. Ngày uống 1 lần.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Tình trạng kích động, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, tim đập mạnh, đắng miệng, bệnh nấm Candida miệng, khô miệng, khô họng, mất vị giác, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, chảy máu cam, ngứa, mày đay, rối loạn kinh nguyệt,…

Ít gặp

Đầy bụng, co thắt phế quản, thở nông, trẻ em chậm lớn.

Lưu ý

Lưu ý chung

• Khi ngừng liệu pháp corticoid toàn thân phải ngừng dần dần.
• Bệnh nhân ức chế miễn dịch khi dùng budesonide dễ mắc nhiễm khuẩn, virus (thủy đậu, sởi).
• Hít budesonide có thể gây co thắt phế quản.
• Phải dùng hết sức thận trọng hoặc không dùng ở người nhiễm M. tuberculosis (vi khuẩn lao) ở đường hô hấp, nhiễm nấm toàn thân chưa được điều trị, hoặc herpes mắt, glôcôm, tăng nhãn áp.
• Phải dùng thận trọng nang giải phóng kéo dài ở người bị lao, tăng huyết áp, đái tháo đường, loãng xương, loét dạ dày tá tràng, tổn thương gan.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Nên tránh dùng thuốc trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ. Nếu việc điều trị bằng corticosteroid trong thai kỳ là không thể tránh được, thì nên dùng corticosteroid hít vì ảnh hưởng toàn thân thấp.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc vào sữa mẹ. Nên ngừng cho con bú khi người mẹ dùng budesonide. Nếu dùng, phải thận trọng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng, budesonide dùng đường toàn thân có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc do gây mờ mắt. Budesonide dạng hít hầu như không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Quá liều Budesonide và xử trí

Quá liều và độc tính

Kích thích và cảm giác bỏng rát ở niêm mạc mũi, hắt hơi, nhiễm nấm Candida trong mũi và họng, loét mũi, chảy máu cam, sổ mũi, nghẹt mũi, nhức đầu. Khi dùng thuốc quá liều, có thể xảy ra tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận.

Cách xử lý khi quá liều

Cân nhắc để quyết định tạm ngừng hoặc ngừng hẳn corticosteroid.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.