Bezafibrate - Thông tin về Bezafibrate

Mô tả Tag

Bezafibrate: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Bezafibrate

Loại thuốc: Thuốc chống rối loạn lipid huyết (nhóm fibrat).

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén hoặc viên bao đường: 200 mg, 400 mg.

Chỉ định

Bezafibrate được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tăng lipoprotein - huyết typ IIa, IIb, III, IV và V ở người không đáp ứng tốt với chế độ ăn và các biện pháp thích hợp khác.
• Điều trị tăng triglyceride máu nghiêm trọng có hoặc không kèm theo cholesterol HDL thấp.

Dược lực học

Bezafibrate là dẫn chất của acid fibric có tác dụng chống rối loạn lipid huyết. Cơ chế tác dụng chính của Bezafibrate bao gồm:

• Ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan.
• Ức chế tổng hợp acid mật.
• Tăng cường đào thải cholesterol ra dịch mật.
• Giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL).
• Tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL).

Nhờ các tác dụng trên, Bezafibrate cải thiện đáng kể phân bố cholesterol trong huyết tương, làm giảm cholesterol và triglycerid máu. Tác dụng này là do Bezafibrate là chất đồng vận của PPAR alpha, một receptor đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa lipid.

Động lực học

Hấp thu

Bezafibrate được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa khi uống cùng bữa ăn. Tuy nhiên, hấp thu sẽ kém hơn nếu uống lúc đói hoặc sau khi nhịn đói qua đêm. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-4 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng tương đối của bezafibrate dạng phóng thích chậm so với dạng chuẩn là khoảng 70%.

Phân bố

Thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tập trung nhiều ở gan, thận và ruột. Trên 95% thuốc gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Việc liên kết mạnh với albumin có thể gây tương tác với các thuốc khác cũng gắn kết với albumin.

Chuyển hóa

Bezafibrate dễ bị thủy phân thành các chất chuyển hóa có hoạt tính và được chuyển hóa chủ yếu ở gan.

Thải trừ

Khoảng 60-90% liều uống được thải trừ qua nước tiểu (50% ở dạng nguyên chất, 20% liên hợp với acid glucuronic, phần còn lại là các chất chuyển hóa). Khoảng 3% thải trừ qua phân. Thời gian bán thải là 2,1 giờ. Thuốc không bị ảnh hưởng bởi thuốc lợi tiểu và không được loại bỏ qua thẩm phân máu.

Tương tác thuốc

Bezafibrate có thể tương tác với một số thuốc khác, bao gồm:

• Thuốc ức chế HMG CoA reductase (statin): Tăng nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp khi dùng kết hợp.
• Cyclosporin: Tăng nguy cơ tổn thương cơ.
• Thuốc chống đông máu: Tăng tác dụng của thuốc chống đông, làm tăng nguy cơ xuất huyết.
• Tolbutamid, phenytoin và thuốc lợi tiểu sulfonylurê: Tăng tác dụng của các thuốc này.
• Thuốc gắn kết với acid mật (cholestyramin, colestipol): Giảm hấp thu bezafibrate (nên uống cách nhau ít nhất 3 giờ).
• Thuốc ức chế MAO: Tăng nguy cơ độc tính gan (không nên dùng kết hợp).

Chống chỉ định

Bezafibrate không được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Suy chức năng gan nặng (trừ thâm nhiễm mỡ trong gan liên quan đến tăng triglycerid).
• Giảm albumin huyết.
• Xơ gan mật tiên phát.
• Bệnh túi mật có hoặc không có sỏi đường mật.
• Hội chứng thận hư, suy thận nặng (creatinin huyết thanh > 135 micromol/l hoặc độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút), bệnh nhân đang lọc máu.
• Sử dụng đồng thời các chất ức chế HMG-CoA reductase (statin) ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ mắc bệnh cơ.
• Quá mẫn với bezafibrate hoặc bất kỳ thành phần nào của sản phẩm hoặc với các fibrat khác.
• Phản ứng độc với ánh sáng hoặc dị ứng với ánh sáng do các chất fibrat.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

Dùng đường uống, tốt nhất là trong hoặc ngay sau bữa ăn. Liều thông thường:

• 200 mg, 3 lần/ngày, trong hoặc sau bữa ăn.
• Hoặc 400 mg, 1 lần/ngày, trong hoặc sau bữa ăn chính (không thích hợp cho người suy thận).

Điều trị cần kết hợp với kiểm tra cholesterol và triglycerid định kỳ. Nếu không đạt hiệu quả sau 3-4 tháng, cần xem xét phương pháp điều trị khác. Khi dùng cùng cholestyramin, cần uống cách nhau 3 giờ.

Trẻ em

Không có đủ dữ liệu để khuyến cáo sử dụng ở trẻ em.

Suy thận

Cần điều chỉnh liều dựa trên nồng độ creatinin huyết thanh:

Creatinin huyết thanh (micromol/lít)	Liều
Đến 135	200 mg/lần, ngày 3 lần
136 - 225	200 mg/lần, ngày 2 lần
226 - 530	200 mg/lần, ngày 1 lần
> 530	200 mg, 3 ngày 1 lần

Người lớn tuổi

Điều chỉnh liều dựa trên creatinin huyết thanh và độ thanh thải creatinin.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp là các rối loạn tiêu hóa như khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy nhẹ, giảm cảm giác thèm ăn. Ít gặp hơn có thể gặp đau đầu, chóng mặt, tăng transaminase, tắc mật, suy thận cấp, mày đay, ngứa, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, rụng tóc, phát ban, đau nhức cơ, yếu cơ, chuột rút cơ, tăng creatinin huyết thanh nhẹ. Hiếm gặp hơn có thể gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn như giảm hemoglobin, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất ham muốn tình dục và bất lực, hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, bệnh thần kinh ngoại biên, viêm tụy, bệnh sỏi mật, tiêu cơ vân, bệnh phổi mô kẽ.

Lưu ý

• Thận trọng khi dùng ở người suy thận.
• Nếu dùng cùng cholestyramin, cần uống cách nhau 3 giờ.
• Giảm liều thuốc chống đông máu khoảng 1/3 khi dùng kết hợp.
• Không dùng kết hợp với thuốc độc cho gan (ức chế MAO).
• Thận trọng khi dùng với chất ức chế HMG-CoA reductase.
• Cân nhắc khi dùng cho người dùng estrogen.
• Khi dùng với nhựa trao đổi anion, nên uống cách nhau ít nhất 2 giờ.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng.
• Lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây chóng mặt, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Quá liều có thể gây suy thận nặng, hồi phục được. Điều trị quá liều là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu quên liều, uống càng sớm càng tốt, trừ khi gần với liều kế tiếp.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.