Benzocaine - Thông tin về Benzocaine

Mô tả Tag

Benzocaine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Benzocaine (Benzocain)

Loại thuốc: Thuốc gây tê cục bộ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Benzocaine có nhiều dạng bào chế và hàm lượng khác nhau, bao gồm:

  • Viên nén ngậm phối hợp:
    1. Tyrothricin 0,5 mg; Benzalkonium clorid 1,0 mg; Benzocaine 1,5 mg.
    2. Dextromethorphan HBr 5mg; Benzocaine 7,5mg.
    3. Tyrothricin 1,0 mg; Benzocaine 5,0 mg.
  • Cream: 3%, 7.5%, 10%, 20%
  • Gel: 6,3%, 7,5%, 10%, 20%
  • Dung dịch lỏng: 5%, 6,3%, 7,5%, 10%, 20%
  • Thuốc mỡ: 7.5%, 10%, 20%
  • Dạng xịt miệng: 5%
  • Viên ngậm: 3 mg, 4 mg, 6 mg, 15 mg
  • Dung dịch nhỏ tai: 20%

Chỉ định

Benzocaine được sử dụng để giảm đau và khó chịu trong các trường hợp sau:

  • Giảm đau hoặc khó chịu do: Kích ứng da nhẹ, đau họng, cháy nắng, kích ứng âm đạo hoặc trực tràng, móng mọc ngược, bệnh trĩ, ong đốt, bỏng nhẹ, vết côn trùng cắn, kích ứng miệng và nướu răng, đau răng, mụn nhọt, viêm tai giữa hoặc viêm tai ngoài cấp tính.
  • Ức chế tình trạng xuất tinh sớm: Khi giao hợp.
  • Gây tê ngoài da hoặc niêm mạc: Miệng, mũi, cổ họng, âm đạo hoặc trực tràng để giảm đau khi cần đưa các dụng cụ y tế vào để thăm khám.

Dược lực học

Benzocaine là chất gây tê cục bộ thuộc nhóm este. Nó có tác dụng ức chế thuận nghịch sự khử cực của màng tế bào thần kinh và sự trao đổi ion, dẫn đến ngăn cản quá trình khử cực màng tế bào và làm nghẽn sự truyền xung động thần kinh cảm giác gần vị trí bôi thuốc.

Động lực học

Hấp thu: Benzocaine có thể hấp thu nhanh chóng qua màng nhầy và vùng da bị tổn thương.

Phân bố: Benzocaine liên kết với cả albumin huyết thanh và alpha-1-acid glycoprotein.

Chuyển hóa: Benzocaine có thể bị chuyển hóa qua 3 phản ứng chính:

  1. Thủy phân ester tạo thành acid 4-aminobenzoic.
  2. Acetyl hóa tạo thành acetylbenzocaine.
  3. N-hydroxyl hóa tạo thành benzocain hydroxide.

Acid 4-aminobenzoic sau đó bị acetyl hóa tạo thành acid 4-acetaminobenzoic. Acid 4-acetaminobenzoic cũng là sản phẩm của phản ứng thủy phân ester acetylbenzocaine.

Thải trừ: Benzocaine được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

  • Sulfonamide: Benzocaine được chuyển hóa thành acid para-aminobenzoic và có thể đối kháng với tác dụng của sulfonamide.
  • Thuốc ức chế men cholinesterase: Thuốc ức chế men cholinesterase ức chế sự chuyển hóa của Benzocaine.

Chống chỉ định

Benzocaine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với benzocaine hoặc các thuốc gây tê cục bộ nhóm caine (như procaine, butacaine).
  • Bệnh nhân có tiền sử hoặc nghi ngờ tăng methaemoglobin máu.
  • Sử dụng đồng thời với các chất ức chế men cholinesterase hoặc thuốc trong nhóm sulfonamide.
  • Sử dụng trên vùng da rộng, nổi mụn nước, vết thương hở, cháy nắng hoặc nhiễm trùng.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều lượng và cách dùng tùy thuộc vào tình trạng bệnh và vị trí cần điều trị. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Tình trạng Liều dùng
Ong đốt, bỏng nhẹ, cháy nắng, vết côn trùng cắn Bôi 5-20% lên vùng da bị tổn thương mỗi 6-8 giờ.
Kích ứng miệng và nướu răng Bôi gel 10-20% khi cần.
Đau họng Ngậm 1 viên, lặp lại mỗi 2 giờ, tối đa 2 ngày. Hoặc xịt miệng 4 lần/ngày (nhổ thuốc sau 1 phút).
Bệnh trĩ Bôi 5-20% vào nơi tổn thương, lặp lại mỗi 4 giờ.
Đau răng Sử dụng dung dịch 2.5-20% khi cần.
Mụn nhọt Bôi 20% vào nơi bị mụn nhọt, lặp lại mỗi 12 giờ.
Xuất tinh sớm Bôi gel 7.5% lên dương vật 15-20 phút trước khi quan hệ, rửa sạch sau khi quan hệ.
Viêm tai giữa, viêm tai ngoài cấp tính Nhỏ 4-5 giọt dung dịch 20%, nhét bông vào tai. Lặp lại mỗi 1-2 giờ nếu cần.

Trẻ em: Chỉ sử dụng theo chỉ định của bác sĩ. Một số trường hợp chỉ định cho trẻ em trên 2 hoặc 4 tuổi.

Tác dụng phụ

Thường gặp, Ít gặp, Hiếm gặp: Chưa có dữ liệu đầy đủ.

Không xác định tần suất:

  • Phản ứng quá mẫn trên da (bỏng rát, châm chích, viêm ngứa, ban đỏ, phát ban, phù nề, viêm da tiếp xúc, methaemoglobin).
  • Bôi trong miệng hoặc cổ họng có thể gây nhức đầu, lú lẫn, nhịp tim nhanh, choáng váng, khó thở.
  • Da, môi hoặc móng tay tái nhợt, xanh hoặc xám.
  • Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.
  • Nước tiểu đậm màu, sốt cao, buồn nôn, nôn mửa, đau họng, chảy máu hoặc bầm tím bất thường, mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường, đau, sưng đỏ hoặc kích ứng nặng hơn xung quanh miệng.

Lưu ý

Lưu ý chung:

  • Không sử dụng kéo dài (thường không quá 7 ngày).
  • Có thể che giấu các triệu chứng liên quan đến tình trạng bệnh.
  • Không vượt quá liều khuyến cáo.
  • Không sử dụng cho bệnh nhân bị block tim hoàn toàn.
  • Không nên ăn trong vòng 1 giờ khi sử dụng thuốc trên miệng hoặc nướu.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Thuộc nhóm C, chỉ sử dụng khi lợi ích cao hơn nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Chưa rõ liệu thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên tránh sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Sử dụng quá liều có thể gây hội chứng nhiễm độc toàn thân (giảm chức năng tim mạch, giảm chức năng hệ thần kinh trung ương, ngừng tim, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, loạn nhịp, ngất, co giật) và methaemoglobin máu (suy hô hấp, tím tái).

Cách xử lý khi quá liều: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ (duy trì đường thở, kiểm soát co giật, ổn định huyết động). Nếu bị tăng methaemoglobin máu, cần tiêm tĩnh mạch xanh methylene.

Quên liều và xử trí: Benzocaine được sử dụng khi cần thiết, không cần theo lịch trình. Bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.