Baclofen - Thông tin về Baclofen
Mô tả Tag
Baclofen
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Baclofen
Loại thuốc: Thuốc giãn cơ vân
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 10 mg; 20 mg
- Dung dịch đậm đặc để pha loãng và tiêm truyền trong màng não tủy (intrathecal): 0,5 mg/ml; 2 mg/ml
Chỉ định
Baclofen được sử dụng:
- Đường uống: Điều trị chứng co cứng và các di chứng thứ phát của các rối loạn mạn tính nghiêm trọng như bệnh xơ cứng rải rác và các dạng khác của tổn thương tủy sống.
- Tiêm truyền trong màng não tủy (intrathecal):
- Điều trị chứng co cứng nghiêm trọng nguồn gốc tủy sống ở bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liệu pháp dùng đường uống.
- Điều trị chứng co cứng khó trị thứ phát của các rối loạn mạn tính nghiêm trọng như bệnh xơ cứng rải rác và các dạng khác của bệnh cột sống (thiếu máu cục bộ tủy sống, u cột sống, viêm tủy ngang, thoái hoá đốt sống cổ, và bệnh tủy sống thoái hoá).
- Điều trị chứng co cứng nguồn gốc não, kể cả liệt não và tổn thương não.
Dược lực học
Baclofen là một thuốc tương tự acid alpha-aminobutyric, có tác dụng giãn cơ vân. Baclofen làm giảm tần số và biên độ của co thắt cơ ở bệnh nhân có tổn thương tủy sống. Thuốc có tác dụng chủ yếu trên tủy sống, ngăn cản giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích và ức chế các phản xạ đơn synap và nhiều synap bằng cách phong bế dẫn truyền kích thích ở synap.
Động lực học
| Thuộc tính | Mô tả |
|---|---|
| Hấp thu | Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hoá nhưng thay đổi nhiều giữa các người bệnh. Sau khi tiêm, thuốc thường bắt đầu tác dụng trong vòng 0,5 - 1 giờ; tác dụng tối đa chống co cơ khoảng 4 giờ sau liều dùng và có thể kéo dài 4 - 8 giờ. |
| Phân bố | Phân bố rộng rãi khắp cơ thể, nhưng chỉ một lượng rất nhỏ qua hàng rào máu não. Baclofen qua nhau thai, vào sữa mẹ sau khi uống, nhưng chưa biết thuốc có vào sữa mẹ không khi truyền vào màng não tủy. Khoảng 30% baclofen gắn vào protein huyết tương. |
| Chuyển hóa | Chỉ khoảng 15% liều được chuyển hóa ở gan, chủ yếu do khử amin. |
| Thải trừ | Baclofen hầu như đào thải hoàn toàn trong vòng 72 giờ sau khi uống; 70 - 80% thuốc đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc dưới dạng chất chuyển hóa. Phần còn lại qua phân. Thời gian bán thải: 2,5 - 4 giờ. |
Trao đổi chất
Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác:
- Các thuốc ức chế hệ TKTW có thể làm tăng các tác dụng trên TKTW của baclofen nên phải tránh dùng.
- Triệu chứng tăng vận động tăng nặng thêm ở người bệnh dùng lithi.
- Có thể có tăng sự yếu cơ nếu dùng baclofen cho người bệnh đang dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng.
- Có thể có tăng tác dụng hạ huyết áp nếu dùng baclofen cho người bệnh đang dùng thuốc chống tăng huyết áp.
- Ibuprofen và các thuốc khác gây suy thận có thể làm giảm sự bài tiết baclofen dẫn đến độc tính.
Tương tác với thực phẩm: Rượu có thể làm tăng các tác dụng trên thần kinh trung ương của baclofen nên phải tránh dùng.
Chống chỉ định
Không dùng baclofen đối với bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Liều lượng & cách dùng
Liều dùng
Người lớn:
- Uống: Liều ban đầu 15 mg/ngày chia 3 lần, tăng dần tùy đáp ứng. Liều tối đa không quá 80-100 mg/ngày. Nếu không thấy hiệu quả sau 6 tuần dùng liều tối đa, ngừng thuốc dần dần.
- Tiêm truyền liên tục trong màng não tủy: Liều ban đầu thử nghiệm từ 25-50 microgam, tăng dần 25 microgam mỗi 24 giờ cho đến khi đạt 100 microgam hoặc đáp ứng điều trị. Liều duy trì từ 12 microgam đến 2 mg/ngày (tùy nguồn gốc co cứng).
Trẻ em: Liều uống ban đầu 300 microgam/kg/ngày chia 4 lần, tăng dần. Liều duy trì tùy theo tuổi và cân nặng. Tiêm truyền trong màng não tủy có thể được chỉ định, nhưng không khuyến cáo ở trẻ em dưới 18 tuổi có co cứng nguồn gốc tủy sống.
Đối tượng khác: Cần điều chỉnh liều ở người suy thận và người cao tuổi.
Cách dùng: Uống chia nhiều lần trong hoặc sau bữa ăn, hoặc tiêm truyền trong màng não tủy. Tuyệt đối không ngừng thuốc đột ngột do nguy cơ triệu chứng cai thuốc.
Tác dụng phụ
Thường gặp: Ngủ gà, chóng mặt, choáng váng, rối loạn tâm thần, mất ngủ, nói líu nhíu, mất điều hoà, giảm trương lực, mệt mỏi, lú lẫn, nhức đầu, yếu cơ, đau cơ, giảm huyết áp, ban, buồn nôn, táo bón, đa niệu.
Ít gặp: Đau ngực, khó thở, đái khó, đái dầm, đái ra máu, liệt dương, không có khả năng xuất tinh, tiểu tiện đêm, đánh trống ngực, ngất, bí tiểu tiện; phản ứng cai thuốc (ngừng thuốc đột ngột).
Hiếm gặp: Hạ thân nhiệt, sảng khoái, ảo giác, trầm cảm, ù tai, co giật, dị cảm, miệng khô, thay đổi vị giác, nôn, tiêu chảy, rung giật nhãn cầu, run, rối loạn thị giác, ngứa, tăng ra mồ hôi, ức chế hô hấp hoặc tim mạch, thay đổi glucose huyết, thay đổi các trị số chức năng gan, tăng co cứng.
Lưu ý
Lưu ý chung: Theo dõi đều đặn tình trạng lâm sàng và điện não đồ. Thận trọng khi dùng kèm các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác và rượu. Thận trọng ở bệnh nhân loét dạ dày tá tràng, rối loạn tâm thần. Ngừng thuốc tiêm truyền trong màng não tủy phải được thực hiện từ từ và theo sự hướng dẫn của bác sĩ. Ngừng đột ngột liệu pháp truyền trong màng não tủy rất nguy hiểm.
Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú: Chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Baclofen bài tiết vào sữa mẹ. Không nên cho con bú khi dùng Baclofen.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, suy giảm thị lực. Tránh lái xe và vận hành máy móc nếu có các tác dụng phụ này.
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính: Biểu hiện phụ thuộc vào đường dùng (uống hay tiêm truyền). Có thể gặp mất phản xạ, nôn, giảm trương lực cơ, hôn mê, ức chế hô hấp, cơn động kinh.
Cách xử lý khi quá liều: Gây nôn hoặc rửa dạ dày (đường uống). Loại bỏ thuốc còn lại trong bơm (tiêm truyền). Có thể cần hỗ trợ hô hấp và dùng physostigmine.
Quên liều và xử trí: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều kế tiếp.