Aripiprazole - Thông tin về Aripiprazole

Mô tả Tag

Aripiprazole: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Aripiprazole

Loại thuốc: Thuốc chống loạn thần thế hệ thứ hai (atypical antipsychotic)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg
• Dung dịch tiêm bắp: 7.5 mg/ml
• Dung dịch uống: 1 mg/ml
• Bột pha tiêm và dung môi cho dạng hỗn dịch phóng thích kéo dài: 400 mg
• Viên nén tan trong miệng (orodispersible tablet): 10 mg, 15 mg

Chỉ định

Aripiprazole được sử dụng để điều trị:

• Tâm thần phân liệt: Điều trị các triệu chứng dương tính và âm tính của bệnh.
• Rối loạn lưỡng cực: Điều trị các đợt hưng cảm và dự phòng tái phát.
• Rối loạn trầm cảm chủ yếu: Điều trị hỗ trợ kết hợp với thuốc chống trầm cảm khác.
• Rối loạn phổ tự kỷ ở trẻ em và thanh thiếu niên: Điều trị các triệu chứng kích động và rối loạn hành vi.
• Hội chứng Tourette: Điều trị chứng tic vận động và tic phát âm.

Dược lực học

Aripiprazole là một thuốc chống loạn thần thuộc nhóm quinolinone. Nó có ái lực cao với các thụ thể dopamine D₂, D₃, serotonin 5-HT_1A và 5-HT_2A; ái lực vừa phải với các thụ thể D₄, 5-HT_2C, 5-HT₇, alpha₁ adrenergic và H₁. Thuốc cũng có ái lực vừa phải với chất vận chuyển tái hấp thu serotonin. Aripiprazole hoạt động như một chất chủ vận một phần tại các thụ thể D₂ và 5-HT_1A, và như một chất đối kháng tại thụ thể 5-HT_2A. Cơ chế tác động chính xác của aripiprazole trong điều trị các rối loạn tâm thần vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn.

Động lực học

• Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống của viên nén thông thường là khoảng 87%. Bữa ăn giàu chất béo làm chậm tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu.
• Phân bố: Thể tích phân bố lớn cho thấy thuốc phân bố chủ yếu ngoài mạch máu. Aripiprazole và chất chuyển hóa chính của nó, dehydro-aripiprazole, liên kết >99% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.
• Chuyển hóa: Được chuyển hóa nhiều ở gan thông qua quá trình dehydro hóa, hydroxyl hóa và N-dealkyl hóa bởi các enzym CYP2D6 và CYP3A4.
• Thải trừ: Bài tiết chủ yếu qua phân (khoảng 18%) và một phần nhỏ qua nước tiểu (<1%).

Tương tác thuốc

Aripiprazole có thể tương tác với các thuốc khác được chuyển hóa bởi CYP2D6 và CYP3A4. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc này. Việc đánh giá tương tác cần dựa trên bằng chứng lâm sàng.

Chống chỉ định

Không sử dụng Aripiprazole cho bệnh nhân:

• Quá mẫn với aripiprazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Phản ứng quá mẫn có thể rất đa dạng, từ nhẹ như ngứa, mày đay đến nặng như sốc phản vệ.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng và cách dùng aripiprazole phụ thuộc vào tình trạng bệnh, độ tuổi và đáp ứng của bệnh nhân. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thể thay thế lời khuyên chuyên môn.

Người lớn:

Chỉ định	Đường dùng	Liều khởi đầu	Liều duy trì
Tâm thần phân liệt	Uống	10-15 mg/ngày	10-30 mg/ngày (không vượt quá 15mg/ngày nếu không cần thiết)
Tâm thần phân liệt (điều trị duy trì, tiêm bắp)	Tiêm bắp	400mg/tháng (hoặc 300mg/tháng nếu chuyển hóa thuốc kém qua CYP2D6)	Tiếp tục điều trị với 10-20mg aripiprazole uống mỗi ngày trong 14 ngày liên tiếp sau lần tiêm đầu tiên
Kiểm soát kích động và rối loạn hành vi (tiêm bắp)	Tiêm bắp	5.25-15 mg	Tối đa 3 lần/ngày, tổng liều không quá 30mg/ngày (kết hợp uống và tiêm)
Rối loạn lưỡng cực (đợt hưng cảm và dự phòng)	Uống	15 mg/ngày	15-30 mg/ngày

Trẻ em và thanh thiếu niên: Liều dùng cần được bác sĩ điều chỉnh tùy thuộc vào tình trạng bệnh và đáp ứng của trẻ. Thông thường, liều khởi đầu thấp hơn người lớn và tăng dần theo sự hướng dẫn của bác sĩ.

Người cao tuổi: Thường cần liều thấp hơn so với người lớn.

Tác dụng phụ

Aripiprazole có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, phổ biến và ít phổ biến. Một số tác dụng phụ nghiêm trọng cần được theo dõi chặt chẽ:

Thường gặp: Đái tháo đường, mất ngủ, lo lắng, bồn chồn, đứng ngồi không yên, hội chứng ngoại tháp (run, cứng cơ, chậm vận động), đau đầu, an thần, buồn ngủ, chóng mặt, nhìn mờ, táo bón, khó tiêu, buồn nôn, tăng tiết nước bọt, nôn, mệt mỏi.

Ít gặp: Tăng prolactin máu, tăng đường huyết, trầm cảm, tăng hứng thú tình dục, loạn vận động chậm, loạn trương lực cơ, hội chứng chân không yên, nhìn đôi, sợ ánh sáng, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp tư thế, nấc cụt.

Tác dụng phụ nghiêm trọng (ít gặp nhưng cần được theo dõi): Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, phản ứng dị ứng, hôn mê tăng áp lực thẩm thấu do đái tháo đường, nhiễm toan ceton do đái tháo đường, hạ natri máu, chán ăn, cố gắng tự tử, ý định tự tử và tự sát thành công, nghiện đánh bạc bệnh lý, rối loạn kiểm soát xung động, hội chứng an thần kinh ác tính, cơn co giật toàn thể, hội chứng serotonin, huyết khối tĩnh mạch sâu, tăng huyết áp, ngất, viêm phổi hít, viêm tụy, suy gan, viêm gan, vàng da, hội chứng cai ở trẻ sơ sinh.

Danh sách trên không đầy đủ. Hãy báo cho bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, đặc biệt là những tác dụng phụ nghiêm trọng.

Lưu ý

• Nguy cơ tử vong: Tăng nguy cơ tử vong ở người cao tuổi bị loạn thần liên quan đến sa sút trí tuệ khi dùng thuốc chống loạn thần.
• Trầm cảm và ý định tự tử: Aripiprazole có thể làm trầm trọng thêm tình trạng trầm cảm và tăng nguy cơ tự tử.
• Phản ứng dị ứng: Có thể xảy ra các phản ứng dị ứng nghiêm trọng.
• Hạ huyết áp tư thế: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp.
• Bệnh tim mạch: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị bệnh tim.
• Bệnh Parkinson: Có thể làm trầm trọng thêm các rối loạn vận động.
• Co giật: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có nguy cơ co giật.
• Hội chứng cai: Ngừng điều trị đột ngột có thể gây hội chứng cai.
• Thai kỳ: Không nên sử dụng trong thai kỳ trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ.
• Cho con bú: Aripiprazole bài tiết qua sữa mẹ.
• Lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây buồn ngủ, chóng mặt ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Triệu chứng: Hôn mê, tăng huyết áp, buồn ngủ, nhịp tim nhanh, buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy.

Xử trí: Điều trị hỗ trợ, duy trì đường thở, oxy và thông khí đầy đủ, và kiểm soát các triệu chứng. Than hoạt có thể được sử dụng.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn và điều trị phù hợp.