Warfarin - Thông tin về Warfarin

Thuốc Warfarin 5
Thuốc Warfarin 5

Liên hệ

Mô tả Tag

Warfarin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Warfarin

Loại thuốc: Thuốc chống đông máu loại kháng vitamin K.

Dạng thuốc và hàm lượng

  • Viên nén: 1 mg; 2 mg; 2,5 mg; 3 mg; 4 mg; 5 mg; 6 mg; 7,5 mg; 10 mg warfarin natri.
  • Bột đông khô warfarin natri, lọ 5 mg, hòa với 2,7 ml nước cất pha tiêm để có dung dịch chứa warfarin natri 2 mg/ml.

Chỉ định

Warfarin được sử dụng để phòng ngừa và điều trị các tình trạng huyết khối, bao gồm:

  • Bệnh tim dễ gây nghẽn mạch:
    • Dự phòng biến chứng huyết khối nghẽn mạch do rung nhĩ (kéo dài hoặc kịch phát), bệnh van hai lá (kèm rung nhĩ), van nhân tạo (nhất là van nhân tạo thế hệ đầu hoặc van cơ học).
  • Nhồi máu cơ tim:
    • Dự phòng biến chứng huyết khối nghẽn mạch do nhồi máu cơ tim: Huyết khối nội tâm mạc, loạn năng thất trái nặng, loạn vận động thất trái gây tắc mạch, tiếp nối heparin.
    • Dự phòng nhồi máu cơ tim tái phát, trong trường hợp không dung nạp aspirin.
  • Huyết khối tĩnh mạch sâu và nghẽn mạch phổi: Điều trị và dự phòng tái phát, tiếp nối heparin.
  • Phẫu thuật khớp háng: Dự phòng huyết khối tĩnh mạch và nghẽn mạch phổi.
  • Cathete: Dự phòng cục máu đông.

Dược lực học

Warfarin là một chất chống đông máu tổng hợp thuộc nhóm coumarin. Cơ chế hoạt động của nó là ức chế sự hình thành các yếu tố đông máu hoạt động, bao gồm yếu tố II (prothrombin), VII (proconvertin), IX (yếu tố Christmas) và X (yếu tố Stuart-Prower). Warfarin đạt được điều này bằng cách ức chế tái sinh vitamin K khử, một chất cần thiết cho quá trình gamma-carboxyl hóa các gốc acid glutamic trong tiền chất của các yếu tố đông máu này. Thiếu vitamin K khử dẫn đến các yếu tố đông máu II, VII, IX và X không hoạt động được.

Cần lưu ý rằng Warfarin cũng ức chế protein C và S chống đông máu. Khác với heparin, Warfarin không có tác dụng chống đông máu ngay lập tức.

Động lực học

Thuộc tính Mô tả
Hấp thu Hấp thu hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Tmax trung bình là 4 giờ.
Phân bố Liên kết chủ yếu với albumin (99%). Vượt qua hàng rào nhau thai; tuy nhiên, thuốc chưa được phát hiện trong sữa mẹ.
Chuyển hóa Chuyển hóa ở gan bởi CYP2C9; CYP2C19, 2C8, 2C18, 1A2 và 3A4.
Thải trừ 80% tổng liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và 20% còn lại bài tiết trong mật thải ra theo phân.

Tương tác thuốc

Warfarin có thể tương tác với nhiều thuốc khác, dẫn đến tăng hoặc giảm tác dụng của nó. Điều này có thể làm tăng nguy cơ chảy máu hoặc đông máu.

Tăng tác dụng Warfarin (tăng nguy cơ chảy máu): Aspirin liều cao, thuốc chống viêm không steroid (NSAID), miconazole, acetaminophen, allopurinol, amiodaron, androgen steroid đồng hóa, và nhiều thuốc khác (xem danh sách chi tiết trong tài liệu gốc).

Giảm tác dụng Warfarin (tăng nguy cơ đông máu): Barbiturat, carbamazepin, thuốc ngừa thai uống chứa estrogen, rifampicin, vitamin K, và nhiều thuốc khác (xem danh sách chi tiết trong tài liệu gốc).

Ảnh hưởng không xác định: Phenytoin, ACTH, corticoid.

Tương tác với thực phẩm: Củ hành, tỏi, rượu có thể làm giảm tác dụng của warfarin.

Tương kỵ thuốc: Dung dịch tiêm warfarin natri tương kỵ với một số thuốc khác (xem danh sách chi tiết trong tài liệu gốc).

Chống chỉ định

Warfarin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Thai kỳ
  • Tình trạng xuất huyết hoặc rối loạn đông máu
  • Phẫu thuật mắt, não hoặc tủy sống gần đây hoặc sắp diễn ra
  • Phẫu thuật chấn thương gần đây hoặc sắp diễn ra
  • Loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa, hô hấp hoặc sinh dục
  • Xuất huyết não
  • Phình động mạch (não, bóc tách động mạch chủ)
  • Viêm màng ngoài tim và tràn dịch màng ngoài tim
  • Viêm nội tâm mạc do vi khuẩn
  • Sản giật, tiền sản giật hoặc dọa sẩy thai
  • Chọc dò tủy sống hoặc các thủ thuật có nguy cơ chảy máu
  • Tăng huyết áp nặng, không kiểm soát được
  • Người cao tuổi, tiền sử dễ bị té ngã, nghiện rượu, rối loạn tâm thần hoặc thiếu hợp tác
  • Suy gan nặng
  • Không đủ phương tiện xét nghiệm để theo dõi kháng đông
  • Mẫn cảm với warfarin hoặc các dẫn chất coumarin

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều lượng được cá thể hóa dựa trên chỉ số INR (International Normalized Ratio). Liều nạp thường là 5 mg, nhưng có thể thấp hơn ở những người có nguy cơ chảy máu cao. Liều lượng được điều chỉnh từng bước nhỏ dựa trên kết quả INR. Không khuyến cáo liều nạp lớn hơn 10 mg.

Trẻ em: Tránh dùng cho trẻ dưới 1 tháng tuổi. Liều lượng ở trẻ em khác nhau tùy thuộc vào độ tuổi và cân nặng, cần được bác sĩ chỉ định.

Đối tượng đặc biệt: Người cao tuổi, suy gan, suy thận, bệnh nhân suy nhược, bệnh nhân Châu Á cần điều chỉnh liều lượng.

Tác dụng phụ

  • Thường gặp: Chảy máu
  • Ít gặp: Tiêu chảy, ban đỏ, rụng tóc
  • Hiếm gặp: Viêm mạch, hoại tử da, tổn thương gan

Lưu ý

Lưu ý chung: Cần tuân thủ chặt chẽ chỉ định của bác sĩ, uống thuốc đều đặn và thực hiện xét nghiệm máu định kỳ để theo dõi INR. Cần cảnh giác với các tương tác thuốc và thực phẩm. Người cao tuổi cần được theo dõi sát sao.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Warfarin chống chỉ định tuyệt đối ở phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Warfarin không bài tiết qua sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Chưa có nghiên cứu.

Quá liều Warfarin và xử trí

Quá liều và độc tính: Nguy cơ chính là chảy máu. Xử trí tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của xuất huyết và cần sự can thiệp y tế ngay lập tức.

Cách xử lý khi quá liều: Có thể dùng than hoạt, vitamin K1, cô đặc phức hợp prothrombin hoặc huyết tương tươi đông lạnh. Theo dõi INR chặt chẽ.

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra, nhưng không dùng gấp đôi liều.