Velpatasvir - Thông tin về Velpatasvir
Mô tả Tag
Velpatasvir: Thuốc Kháng Virus Trực Tiếp Điều Trị Viêm Gan C
Velpatasvir là một thuốc kháng vi-rút trực tiếp (DAA) được sử dụng trong liệu pháp phối hợp để điều trị viêm gan C mạn tính – một bệnh gan nhiễm trùng do virus viêm gan C (HCV) gây ra. HCV là một loại virus RNA đơn chuỗi được phân loại thành chín kiểu gen khác nhau, với kiểu gen 1 là phổ biến nhất ở Hoa Kỳ, ảnh hưởng đến 72% bệnh nhân viêm gan C mạn tính.[1]
Velpatasvir hoạt động bằng cách ức chế protein không cấu trúc 5A (NS5A) của virus. NS5A là một protein virus không enzyme đóng vai trò quan trọng trong quá trình sao chép, lắp ráp virus và điều hòa phản ứng miễn dịch.[2]
Việc điều trị viêm gan C đã có những tiến bộ đáng kể kể từ năm 2011, với sự ra đời của các DAA như velpatasvir. Velpatasvir có khả năng kháng thuốc cao hơn đáng kể so với các thuốc ức chế NS5A thế hệ đầu tiên,[3] đưa nó trở thành một lựa chọn điều trị hiệu quả và đáng tin cậy cho viêm gan C mạn tính.
Chỉ định
Velpatasvir được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng vi-rút khác để điều trị bệnh nhân nhiễm HCV mạn tính thuộc kiểu gen 1-6. Đối với bệnh nhân đồng nhiễm HCV và HIV, hoặc trong trường hợp xơ gan mất bù, liệu pháp phối hợp có thể bao gồm thêm các thuốc khác như ribavirin.[4]
Khi được kết hợp với sofosbuvir (dưới dạng Epclusa), velpatasvir được chỉ định cho bệnh nhân trưởng thành bị nhiễm HCV mạn tính kiểu gen 1, 2, 3, 4, 5 hoặc 6, có hoặc không có xơ gan bù trừ. Trong trường hợp xơ gan mất bù, việc kết hợp với ribavirin có thể được xem xét.[5]
Dược động học và dược lực học
Dược lực học: Velpatasvir là một thuốc kháng vi-rút tác dụng trực tiếp, ức chế protein NS5A, ngăn chặn sự nhân lên của virus.[6] Nghiên cứu cho thấy, ở liều gấp 5 lần liều khuyến cáo, velpatasvir không gây kéo dài khoảng QTc đáng kể về mặt lâm sàng.[5]
Dược động học: Cơ chế hoạt động của velpatasvir tương tự như các chất ức chế NS5A chọn lọc khác, liên kết với miền I của NS5A (bao gồm các axit amin 33-202).[7] Các chất ức chế NS5A cạnh tranh với RNA để liên kết tại vị trí này, và được cho là liên kết với mục tiêu trong quá trình sao chép khi vị trí gắn kết được phơi bày.[8] Sự ức chế NS5A cũng gây ra sự phân bố lại protein vào các giọt lipid. Vai trò chính xác của NS5A trong sao chép RNA vẫn chưa được hiểu hoàn toàn, mặc dù nó là một thành phần quan trọng.
Trao đổi chất: Velpatasvir được chuyển hóa một phần bởi CYP2B6, CYP2C8 và CYP3A4.[2]
Độc tính: Không có bằng chứng về tính chất gây ung thư hoặc ảnh hưởng đến khả năng sinh sản/khả năng sống của thai nhi.[5]
Hiệu quả và An toàn
Velpatasvir, thường được sử dụng dưới dạng Epclusa (kết hợp với sofosbuvir), là một liệu pháp mạnh mẽ trong điều trị viêm gan C. Tỷ lệ đáp ứng virus kéo dài (SVR) sau 12 tuần điều trị đạt 93-99%, tùy thuộc vào kiểu gen, mức độ xơ gan và khả năng kháng thuốc.[1] Cả hướng dẫn của Canada và Mỹ đều khuyến cáo Epclusa là liệu pháp tuyến đầu cho tất cả các kiểu gen HCV.[1] [4]
Đạt được SVR có liên quan đến nhiều lợi ích sức khỏe lâu dài, bao gồm giảm tổn thương gan, cải thiện chất lượng sống, giảm nguy cơ ung thư biểu mô tế bào gan, giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân và giảm nguy cơ cần ghép gan.[9]
| Thuốc | Vai trò |
|---|---|
| Velpatasvir | Chất ức chế NS5A |
| Sofosbuvir | Chất ức chế NS5B (trong Epclusa) |
| Ribavirin | Có thể được sử dụng kết hợp trong một số trường hợp |
Ghi chú: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.
[1] Nguồn tham khảo 1 (thay thế bằng nguồn tham khảo thực tế)
[2] Nguồn tham khảo 2 (thay thế bằng nguồn tham khảo thực tế)
[3] Nguồn tham khảo 3 (thay thế bằng nguồn tham khảo thực tế)
[4] Nguồn tham khảo 4 (thay thế bằng nguồn tham khảo thực tế)
[5] Nguồn tham khảo 5 (thay thế bằng nguồn tham khảo thực tế - ví dụ: Nhãn FDA của Epclusa)
[6] Nguồn tham khảo 6 (thay thế bằng nguồn tham khảo thực tế)
[7] Nguồn tham khảo 7 (thay thế bằng nguồn tham khảo thực tế)
[8] Nguồn tham khảo 8 (thay thế bằng nguồn tham khảo thực tế)
[9] Nguồn tham khảo 9 (thay thế bằng nguồn tham khảo thực tế)