Ursodeoxycholic acid - Thông tin về Ursodeoxycholic acid

Mô tả Tag

Ursodeoxycholic Acid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Ursodeoxycholic acid

Loại thuốc: Thuốc thông mật, tan sỏi mật

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 500 mg
• Viên nang mềm: 200 mg, 300 mg
• Viên nang cứng: 250 mg, 300 mg, 500 mg
• Hỗn dịch uống: 250 mg

Chỉ định

• Làm tan sỏi mật ở bệnh nhân bị sỏi cản quang túi mật không bị vôi hóa, có đường kính nhỏ hơn 20mm, không bắt buộc phẫu thuật cắt bỏ túi mật hoặc bệnh nhân có nguy cơ cao khi phẫu thuật (người cao tuổi, phản ứng khi gây mê toàn thân, hoặc bệnh nhân từ chối phẫu thuật).
• Ngăn ngừa sự hình thành sỏi mật ở bệnh nhân bị béo phì và đang giảm cân nhanh.
• Cải thiện chức năng gan trong xơ gan nguyên phát.
• Bệnh gan ứ mật.
• Rối loạn gan mật liên quan đến xơ nang ở trẻ em từ 6 tuổi đến 18 tuổi.
• Viêm đường mật nguyên phát.
• Tình trạng quá bão hòa cholesterol mật được tạo ra bởi hệ thống thoát dịch tá tràng.

Dược lực học

Cơ chế ngăn chặn sự hình thành sỏi mật của acid ursodeoxycholic chưa được xác định rõ ràng. Tuy nhiên, khi sử dụng đường uống, acid ursodeoxycholic tập trung ở mật sẽ làm giảm độ bão hòa cholesterol trong ống mật thông qua sự ức chế hấp thu cholesterol ở ruột. Việc giảm độ bão hòa cholesterol dẫn đến quá trình hòa tan dần dần cholesterol trong sỏi mật. Acid ursodeoxycholic cũng làm tăng quá trình lưu thông trong ống mật. Trong bệnh gan ứ mật mãn tính, sự hiện diện của acid ursodeoxycholic làm giảm tính bảo mòn của muối mật, vì vậy làm giảm độ độc tế bào của chúng. Acid ursodeoxycholic cũng có thể bảo vệ tế bào gan khỏi tác hại của các acid mật độc hại như lithocholat, deoxycholat, và chenodeoxycholat ở bệnh nhân bị bệnh gan mãn tính.

Động lực học

Hấp thu: Acid ursodeoxycholic chủ yếu được hấp thu từ ruột non (khoảng 90% liều dùng). Acid ursodeoxycholic gắn kết mạnh với protein huyết tương.

Phân bố: Acid ursodeoxycholic nhanh chóng liên hợp với glycine và taurine trong gan.

Chuyển hóa: Chuyển hóa lần đầu qua gan: Acid ursodeoxycholic ngoại sinh được chuyển hóa qua gan dưới dạng gốc taurin và glycin liên hợp. Các chất liên hợp này được bài tiết vào mật. Thời gian đạt nồng độ đỉnh từ 1-3 giờ. Thời gian bán thải của acid ursodeoxycholic từ 3,5-5,8 ngày.

Thải trừ: Acid ursodeoxycholic được thải trừ chủ yếu qua phân, một lượng rất nhỏ thải trừ qua nước tiểu. Một lượng nhỏ acid ursodeoxycholic không hấp thu đi vào ruột già và bị phân hủy bởi vi khuẩn thành 7-dehydroxylation, kết quả là một phần acid lithocholic được hấp thu vào ruột già nhưng bị sulfat hóa tại gan và nhanh chóng được đào thải qua phân dưới dạng sulfolithocholyl glycin hoặc dạng kết hợp sulfolithocholyl taurin.

Tương tác thuốc

Việc sử dụng đồng thời với các thuốc sau đây có thể ảnh hưởng đến hấp thu và tác dụng của acid ursodeoxycholic:

• Thuốc kháng acid (như aluminium hydroxide, magnesium hydroxide)
• Cholestyramin, colestipol
• Thuốc hạ lipid huyết (đặc biệt là clofibrat)
• Estrogen
• Neomycin
• Thuốc ngừa thai đường uống hoặc progestin
• Than hoạt tính

Acid ursodeoxycholic có thể:

• Làm tăng hấp thu ciclosporin và tăng nồng độ ciclosporin trong huyết thanh (cần theo dõi và điều chỉnh liều ciclosporin).
• Làm giảm sự hấp thu của ciprofloxacin.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Dị ứng với acid mật.
• Biến chứng sỏi mật (loét dạ dày-tá tràng, tắc nghẹn ống mật, viêm ống mật, viêm túi mật, viêm tụy hoặc cơn đau do sỏi mật).
• Sỏi mật canxi.
• Suy giảm khả năng co bóp của túi mật.
• Túi mật không hoạt động.
• Bệnh viêm ruột.
• Tình trạng gan và ruột can thiệp vào sự tái tuần hoàn của acid mật trong gan (ứ mật ngoài gan, ứ mật trong gan, cắt bỏ hồi tràng, viêm hồi tràng khu vực, tụ máu hồi tràng, bệnh gan cấp tính/mạn tính/nặng, loét tá tràng hoạt động, loét dạ dày hoạt động).
• Phẫu thuật cắt lồng ruột không thành công hoặc không phục hồi lưu lượng mật tốt ở trẻ bị tắc mật.
• Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

Chỉ định	Liều dùng	Cách dùng
Làm tan sỏi mật	8-10 mg/kg/ngày (chia 2-3 lần)	Uống trong bữa ăn, thời gian điều trị 6-12 tháng. Tiếp tục tối thiểu 3 tháng sau khi sỏi tan.
Ngăn ngừa hình thành sỏi mật	800 mg x 2 lần/ngày	Uống trong bữa ăn
Bệnh gan ứ mật	13-15 mg/kg/ngày (chia 2 lần)	Uống trong bữa ăn
Xơ gan nguyên phát	10-15 mg/kg/ngày (liều cụ thể tùy theo thể trọng, xem bảng chi tiết bên dưới)	Uống trong bữa ăn
Viêm đường mật nguyên phát	12-15 mg/kg/ngày (giai đoạn I-III), giảm 1/2 liều (6-8 mg/kg/ngày) ở giai đoạn IV với bilirubin huyết thanh > 40 μg/l.	Chia 2-3 lần/ngày

Liều dùng Xơ gan nguyên phát (theo thể trọng):

Thể trọng (kg)	Liều dùng (viên nang)	Sáng	Chiều	Tối
< 60	2	1	-	1
60-80	3	1	1	1
80-100	4	1	1	2

Trẻ em

Trẻ em bị xơ nang (6-18 tuổi): 20-30 mg/kg/ngày, chia 2-3 lần.

Tác dụng phụ

• Thường gặp: Dị ứng, viêm túi mật, giảm bạch cầu, viêm loét dạ dày, nhiễm trùng đường tiết niệu, tiêu chảy, phân nhão.
• Ít gặp: Không có tài liệu.
• Hiếm gặp: Vôi hóa sỏi mật, mề đay, đau bụng trên, bên phải nghiêm trọng (khi điều trị xơ gan mật nguyên phát).
• Không xác định tần suất: Ngứa, nôn, buồn nôn.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Có thể bẻ đôi viên thuốc nếu cần.
• Theo dõi các chỉ số men gan (SGPT, SGOT, GGT, ALP, bilirubin) trước và trong quá trình điều trị. Ngừng dùng thuốc nếu men gan tăng.
• Khi dùng để tan sỏi mật: chụp ảnh túi mật định kỳ để theo dõi tiến trình điều trị và phát hiện vôi hóa sỏi. Không dùng nếu túi mật không nhìn thấy trên X-quang, sỏi vôi hóa, suy giảm khả năng co bóp túi mật hoặc đau quặn mật thường xuyên. Giảm liều nếu bị tiêu chảy kéo dài.
• Nên tránh ăn nhiều calo và cholesterol.

Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú: Không dùng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Chưa rõ ảnh hưởng.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Có thể gây tiêu chảy.

Cách xử lý khi quá liều: Điều trị triệu chứng (cân bằng nước và điện giải). Nhựa trao đổi ion có thể hữu ích. Theo dõi chức năng gan.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.